Предизин, таблетки вкриті оболонкою, 35 мг, №60
Gedeon Richter, Угорщина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Механізм дії. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, на які чинять негативний вплив гіпоксія чи ішемія, триметазидин запобігає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин пригнічує ?-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу і тим самим посилюючи окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно із процесом отримання енергії шляхом ?-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній енергетичний метаболізм при ішемії.

Фармакодинамічні ефекти. У пацієнтів з ІХС триметазидин діє як метаболічний агент, підтримуючи внутрішньоклітинні концентрації високоенергетичних фосфатів у міокарді. Антиішемічні ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Клінічна ефективність та безпека. Відомі клінічні дослідження показали ефективність і безпеку триметазидину при лікуванні пацієнтів із хронічною ІХС в режимі моно- або комплексної терапії з іншими антиангінальними лікарськими засобами.

У пацієнтів зі стенокардією триметазидин:

– уповільнює розвиток стенокардії напруження, починаючи з 15-го дня терапії;

– знижує частоту нападів стенокардії;

– значно зменшує потребу в нітратах;

– покращує функцію лівого шлуночка при ішемії;

– проявляє ефективність без прямого впливу на гемодинаміку.

Фармакокінетика. Після перорального застосування C_max спостерігається через 5 год.

Через 24 год концентрація у плазмі крові відповідає ?75% максимальної та зберігається ще протягом 11 год.

Рівноважний стан досягається не пізніше 60 год. Час прийому їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики препарату.

Уявний V_d становить 4,8 л/кг маси тіла (що свідчить про хороший розподіл препарату в тканинах); триметазидин слабко зв’язується з білками плазми крові (значення, визначене in vitro, становить 16%). Триметазидин виділяється в основному із сечею, головним чином у незміненому вигляді.

Середній Т_? становив 7 год у здорових добровольців молодого віку і 12 год — в осіб віком від 65 років. Загальний кліренс — це сума переважного ниркового кліренсу, безпосередньо пов’язаного з кліренсом креатиніну і меншою мірою — печінкового кліренсу, що знижується з віком. Відомо, що у пацієнтів літнього віку, які отримували по 2 таблетки препарату в різний час доби, підвищення концентрації в плазмі крові не призводило до почастішання випадків побічних дій.

Показання

дорослим триметазидин показаний для додаткового симптоматичного лікування в разі стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Застосування

препарат застосовувати внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на добу під час вживання їжі:

1 таблетка вранці і 1 таблетка ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.

Після 3 міс лікування необхідно оцінити результати лікування та в разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну — 30–60 мл/хв), (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ) рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку може бути підвищена експозиція триметазидину внаслідок вікового зниження функції нирок (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну — 30–60 мл/хв) рекомендована доза: 1 таблетка 35 мг вранці під час сніданку. Пацієнтам літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

Протипоказання

– підвищена чутливість до діючої речовини чи до будь-якої допоміжної речовини (див. СКЛАД);

– відома гіперчутливість до продуктів із сої чи арахісу;

– хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного;

– тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Побічна дія

побічні реакції, що можуть виникати при застосуванні триметазидину, наведені нижче.

Особливості застосування

препарат Предизин не застосовувати для купірування нападів стенокардії, а також для стартової терапії в разі нестабільної стенокардії чи інфаркту міокарда. Не слід застосовувати препарат на стадії догоспітального лікування або у перші дні після госпіталізації.

При нападі стенокардії необхідно провести повторну оцінку стану коронарних судин і переглянути проведене лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричинити або погіршити симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), тому пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно регулярно оглядати. У сумнівних випадках пацієнтів слід направляти для спеціального обстеження до невролога.

При появі таких рухових порушень, як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор і нестійкість ходи, застосування препарату Предизин необхідно припинити. Такі симптоми виникають рідко і зазвичай минають після припинення застосування препарату. У більшості пацієнтів симптоми повністю зникають не пізніше 4 міс після відміни триметазидину. Якщо вони зберігаються довше 4 міс після припинення застосування препарату, необхідна консультація невролога.

Можливі падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, зокрема у пацієнтів, які приймають антигіпертензивні препарати (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

Слід дотримуватися обережності, призначаючи триметазидин пацієнтам, у яких можна очікувати більш високу експозицію препарату:

– при помірному порушенні функції нирок (див. ЗАСТОСУВАННЯ);

– пацієнтам віком від 75 років (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

У зв’язку з відсутністю клінічного досвіду не рекомендовано застосовувати препарат при тяжкому порушенні функції печінки.

Соя. Препарат Предизин містить лецитин соєвий. Пацієнтам з відомою алергією на сою чи арахіс не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Вагітність. Дані щодо застосування триметазидину вагітними відсутні. Не можна з усією впевненістю виключити ризик порушень розвитку плода, тому його застосування у період вагітності не рекомендоване.

Період годування грудьми. Невідомо, чи проникає триметазидин у грудне молоко, тому застосування препарату Предизин у період годування грудьми не рекомендоване.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте у постмаркетинговій практиці зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ), що можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи роботу з іншими механізмами.

Діти. Безпека та ефективність триметазидину для дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами ?-адренорецепторов, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові).

Передозування

кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

при температурі нижче 25 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.