Разделы сайта
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro отноcительно вируса герпеса человека, включающего вирус простого герпеса І и ІІ типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир оказывает самую большую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по снижению активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
Ингибиторная активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна — Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который потом превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.
При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.
Фармакокинетика. Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Cssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и, соответственно, уровень в плазме крови (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Cssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а эквивалентные уровни Cssmin были 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).
У взрослых конечный T? при в/в введении ацикловира составляет примерно 2,9 ч. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.
9-Карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет приблизительно 10–15% примененной дозы. Если ацикловир применяют через 1 ч после приема 1 г пробенецида, конечный T? и AUC увеличивается на 18 и 40% соответственно.
У больных с ХПН средний конечный T? составляет 19,5 ч. Средний T? ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается приблизительно на 60%.
Концентрация препарата в СМЖ составляет приблизительно 50% от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (9–33%) и при взаимодействии с другими лекарствами он не меняется.
При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.
лечение вирусных инфекций кожи и слизистой оболочки, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).
таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении ацикловира в высоких дозах следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.
Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.
Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для в/в введения.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Фармак назначают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.
Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.
Лечение будет эффективным даже после снижения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Фармак до 200 мг, который принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.
У некоторых больных радикальное улучшение отмечается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг.
Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловир-Фармак нужно периодически прерывать с интервалом 6–12 мес.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для в/в введения.
Длительность профилактики зависит от длительности периода риска.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса. Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 сут.
Больным с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или больным со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять в/в введение.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.
Дети
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом с 2 лет можно применять дозы, как для взрослых.
Для лечения ветряной оспы у детей с 6 лет назначают 800 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки, дети в возрасте с 2 до 6 лет могут получать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки. Длительность лечения составляет 5 дней.
Более точно дозу препарата можно расчитать по массе тела ребенка — 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг), разделенные на 4 приема.
Специальных данных о применении препарата Ацикловир-Фармак для профилактики (предотвращение рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.
Пациенты пожилого возраста. Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Почечная недостатность. Ацикловир-Фармак следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный предел, установленный для в/в введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом приблизительно 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10–25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом приблизительно 8 ч.
Дети. Таблетки Ацикловир-Фармак применять у детей с 2 лет.
повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.
со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
со стороны иммунной системы: анафилаксия;
со стороны психики и нервной системы: головная боль, головокружение, возбужденность, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Вышеуказанные неврологические реакции являются в общем обратимыми и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
со стороны респираторной системы и органов грудной клетки, средостения: одышка;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.
со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, ангионевротический отек, ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарств, четкой связи с ацикловиром не было выявлено;
со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, ОПН, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией;
общие расстройства: утомляемость, лихорадка.
ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует снижать (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов может быть необходимым снижение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. Согласно полученным данным, такие реакции являются обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Следует обращать особое внимание на поддержку адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.
Применение в период беременности и кормления грудью. В послерегистрационный период задокументированы результаты применения у беременных различных фармацевтических форм ацикловира. Не выявлено увеличения количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Ацикловир-Фармак необходимо тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.
При пероральном приеме 200 мг 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в коцентрациях, составляющих 0,6–4,1% от соответствующего уровня его в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.
Дети. У детей в возрасте до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При решении вопроса о возможности управления транспортными средствами и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинические исследования влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.
клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.
Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому какие-либо препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют T? ацикловира и AUC. При одновременном применении с иммуносупрессантами у больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не нужно.
симптомы. Ацикловир только частично абсорбируется из ЖКТ. При случайном приеме внутрь пациентами до 20 г ацикловира не возникало токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).
При передозировке ацикловира повышается уровень креатинина в сыворотке крови, азота мочевины в крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.
Лечение. Больного необходимо тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется при помощи гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
