Разделы сайта
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второго поколения. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспорт кальция в ?-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второго поколения обусловливает их большее сродство к рецепторам сульфонилмочевины на мембране ?-клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны ?-клеток к ионам калия > деполяризация мембраны > поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны, > повышение концентрации внутриклеточного кальция > высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид избирательно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ канальцев ?-клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликогенсинтетазу мышц. Гипогликемизирующий эффект гликлазида обусловливает стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Гипогликемизирующий эффект мягкий.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете отмечается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует уменьшению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. Гликлазид быстро всасывается в ЖКТ. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального применения 80 мг гликлазида у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших этот препарат в течение недели в такой же дозе, Cmax в плазме крови составляла 6–8 мкг/мл и достигалась через 2–3 ч. У здорового человека Cmax содержания препарата — 2–4 мкг/мл — достигается через 4 ч после его разового приема в дозе 80 мг. 87–95% гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, главным образом в печени. T? гликлазида из организма составляет 10–12 ч. Через 3–6 ч после приема препарата в кишечнике выявляют его метаболиты. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин, 60–70% препарата выводится с мочой, 10–20% — с калом.
сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
назначать взрослым перорально.
Как и все гипогликемические средства, Диаглизид требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Для пациентов, у которых уровень глюкозы в крови обычно хорошо контролируется диетой в случае временного нарушения контроля глюкозы, Диаглизид можно назначать на короткий срок.
Начальная доза. Больным в возрасте до 65 лет — 1 таблетка (80 мг гликлазида) в сутки.
Больным в возрасте старше 65 лет следует начинать с 40 мг препарата 1 раз в сутки (применять препараты гликлазида с возможностью такой дозировки).
Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней с тщательным контролем уровня глюкозы в крови.
Среднесуточная доза — 1–3 таблетки Диаглизида (таблетки по 80 мг) в 2 приема.
Стандартная доза — 2 таблетки препарата в сутки в 2 приема.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки препарата в 2 приема.
Другие пациенты высокого риска. У пациентов с недостаточным или нерегулярным питанием либо со значительным нарушением общего состояния, а также у больных с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго придерживаться рекомендаций по повышению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.
Пациенты, получающие другие пероральные гипогликемические препараты: как и в случае с другими гипогликемическими препаратами сульфонилмочевины, этот препарат может быть назначен вместо другого гипогликемического препарата без какого-либо переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, имеющего более длительный T? (например хлорпропамид), на этот препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (в течение нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.
исходя из опыта применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно — если прием еды был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головной болью, сильным ощущением голода, тошнотой, рвотой, утомляемостью, нарушением сна, возбуждением, агрессивностью, нарушением концентрации внимания и реакции, депрессией, спутанностью сознания, нарушением зрения и речи, афазией, тремором, парезами, нарушением чувствительности, головокружением, чувством бессилия, потерей самоконтроля, делирием, судорогами, поверхностным дыханием, брадикардией, сонливостью и потерей сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут возникать такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенное потоотделение, липкая кожа, чувство тревожности, тахикардия, АГ, ощущение учащения сердцебиения, приступ стенокардии, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако сахарозаменитель неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала принятые меры были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, пациенту требуется неотложная медицинская помощь или госпитализация, даже если его состояние временно контролируется благодаря употреблению сахара.
Другие нежелательные эффекты
Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные высыпания, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, ангионевротический отек; в единичных случаях — медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения метаболизма: гипонатриемия.
Нарушения, возникающие при применении какого-либо препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, выраженность которых уменьшалась после отмены этих препаратов или которые в единичных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
гипогликемия. Этот препарат можно назначать только в случаях, если пациент может придерживаться регулярного питания (включая завтрак). Регулярный прием углеводов очень важен. В случае задержки приема пищи, недостаточного количества еды или при низком содержании углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.
Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном или нерегулярном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов.
При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникнуть гипогликемия. В некоторых случаях гипогликемия может быть тяжелой и длительной. В таких случаях может возникнуть необходимость в госпитализации и назначении глюкозы на несколько дней.
Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие пояснения и тщательно подбирать дозу.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояниях, приводящих к возникновению гипогликемии, симптомах гипогликемии и способах их устранения. Пациента следует проинформировать о необходимости и важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга уровня глюкозы в крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность какого-либо перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдения пациентом диеты.
Нарушения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипо- и гипергликемии отмечались у больных сахарным диабетом, особенно пожилого возраста, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у всех пациентов, получающих одновременно Диаглизид и фторхинолоны.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликолизированного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак).
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о проведении альтернативной терапии.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью.Беременность. Пероральные гипогликемические препараты (включая Диаглизид) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида при беременности ограничен (менее 300 случаев применения у беременных), также ограничены данные по применению других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия.
Желательно избегать приема гликлазида в период беременности.
Контроль за уровнем глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для снижения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после определения беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диаглизид противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев.
Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не установлено.
Дети. Безопасность и эффективность применения Диаглизида у детей не изучена, поэтому препарат не следует применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Диаглизид может незначительно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения отказаться от управления транспортным средством или работы с другими механизмами.
при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы гипогликемического препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии
Противопоказано одновременное применение. Миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемизирующий эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже комы.
Хинолоны усиливают гипогликемизирующий эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.
Не рекомендуется одновременное применение.Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие НПВП или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу гипогликемического препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.
Этанол повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности. При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемизирующего эффекта: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), блокаторы ?-адренорецепторов, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, НПВП, кларитромицин.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендуется одновременное применение.Даназол имеет диабетогенное действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови и моче. При необходимости доза гипогликемического препарата может быть откорректирована во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности.Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы в крови. При необходимости дозу гипогликемического препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу гипогликемического препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) — могут повышать уровень глюкозы в крови в связи с ?2-агонистическим эффектом.
Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы в крови.
Комбинации, требующие внимания.Антикоагулянты (например варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.
передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.
при температуре до 25 °C.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
