FarmacoFarmaco

Бисопрол, таблетки, 2.5 мг, №20
Фармак, Украина

Бисопрол, таблетки, 2.5 мг, №20 | интернет-аптека Farmaco.ua
Недоступно

Производитель: Фармак, Украина
Регистрационное свидетельство: UA/3214/01/03
Доставка
  Новая почта
  Самовывоз
Оплата

  Онлайн оплата картой - LiqPay

  Оплата при получении

Фармакологические свойства

Бисопролол — высокоселективный блокатор ?1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство к ?2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к ?2-рецепторам эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 ч после приема. Длительность действия после однократного приема составляет 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выделятся почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP 3A4 (?95%), CYP 2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. T? составляет 10–12 ч.

Показания

АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Применение

таблетки следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством воды.

АГ; ИБС (стенокардия)

Рекомендованная доза составляет 5 мг/сут. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

Изменение и коррекцию дозы устанавливает врач индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопрол обязательно применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ?-адренорецепторов, диуретики и при необходимости — сердечные гликозиды.

Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение при хронической сердечной недостаточности Бисопролом начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (таблица).

  • 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 нед, повышая до
  • 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
  • 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 нед, повышая до
  • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
  • 7,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 нед, повышая до
  • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
Недели титрацииДоза титрации (мг)
1-я1,25*
2-я2,5
3-я3,75*
4-я5
5-я5
6-я5
7-я5
8-я7,5*
9-я7,5*
10-я7,5*
11-я7,5*
12-я10

*Применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения при стойкой хронической сердечной недостаточности требуется проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если в фазу титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата: может требоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановка лечения. После стабилизации состояния пациента терапию препаратом продолжать.

Курс лечения препаратом Бисопрол длительный.

Не следует прекращать терапию внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

АГ, ИБС. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и для пациентов с тяжелой печеченочной недостаточностью доза не должна превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тяжелая форма БА или тяжелые ХОЗЛ;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

со стороны сердца: брадикардия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, АГ или ИБС); нарушения AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

Со стороны органа зрения: уменьшение слезовыделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности — зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении блокаторами ?-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ортостатическая гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с АГ или ИБС).

*Относится только к пациентам с АГ или ИБС. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 нед.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Особые указания

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при таких состояниях:

  • бронхоспазм (при БА или ХОЗЛ);
  • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми;
  • строгая диета;
  • проведение десенсибилизирующей терапии;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
  • общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение блокаторов ?-адренорецепторов снижает частоту случаев аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и в послеоперационный период. Рекомендовано продолжать применение блокаторов ?-адренорецепторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения АД. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 ч до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения при хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами первого класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При БА или других ХОЗЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы ?2-симпатомиметиков.

Как и другие блокаторы ?-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает позитивный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять блокаторы ?-адренорецепторов (например бисопролол) после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии блокаторами ?-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения препаратом необходимо проводить регулярный мониторинг.

При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

В состав таблеток Бисопрол 5 и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы ?-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение блокаторами ?-адренорецепторов необходимо, желательно чтобы это был ?1-селективный блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисопрол в период кормления грудью.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с этанолом.

Взаимодействия

комбинации, которые не рекомендовано применять

Лечение при хронической сердечной недостаточности

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

  • Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, применяющих блокаторы ?-адренорецепторов.
  • Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, применение которых требует осторожности

Лечение при АГ или ИБС (стенокардии).

  • Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

  • Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
  • Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
  • Блокаторы ?-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения при глаукоме): действие бисопролола может усиливаться.
  • Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
  • Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов ?-адренорецепторов.
  • Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
  • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
  • НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
  • ?-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
  • Симпатомиметики, которые активируют ?- и ?-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов ?-адренорецепторов.
  • Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, которые следует учитывать

  • Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
  • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов ?-адренорецепторов. Существует риск развития гипертонического криза.

Передозировка

наиболее частыми признаками передозировки препарата являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Имеется широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

При передозировке также зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), ?2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Обратите внимание!

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.

Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.

Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!

Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.

Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!

Похожие
Бипролол, таблетки, 10 мг, №30 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии >20 шт
Борщаговский химико-фармацевтический завод, Украина
24.80 грн.
Бипролол, таблетки, 5 мг, №30 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии >20 шт
Борщаговский химико-фармацевтический завод, Украина
16.40 грн.
Бисопролол, таблетки покрытые оболочкой, 5 мг, №30 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии 14 шт
Merkle, Германия
47.30 грн.
Бисопролол, таблетки, 10 мг, №30 (10х3) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии 11 шт
Астрафарм, Украина
45.40 грн.
Бисопролол, таблетки, 5 мг, №20 (10х2) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии 3 шт
Астрафарм, Украина
25.40 грн.
Бисопролол, таблетки, 5 мг, №30 (10х3) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наличии 15 шт
Астрафарм, Украина
31.20 грн.