Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Товары для матери и ребенка
Медтовары
Косметика
Гигиена и уход
Медтехника
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Оплата при получении
Состав
Теофиллин - 20 мг/мл
Актуальная информация
Эуфиллин согласно АТС-классификации относится к средствам, применяемым при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, ксантинам. Действующее вещество — теофиллин. Данное лекарственное средство применяется в лечении БА, ХОЗЛ (хронического обструктивного бронхита, эмфиземы легких), ночного пароксизмального апноэ, в комплексной терапии «легочного сердца». Теофиллин проявляет бронхолитическую, сосудорасширяющую, спазмолитическую активность (инструкция МЗ Украины).
Молекулярные механизмы действия теофиллина недостаточно изучены (Mahemuti G. et al., 2018). Теофиллин расслабляет гладкие мышцы дыхательных путей преимущественно за счет ингибирования активности фосфодиэстераз: ФДЭ-3, ФДЭ-4 и ФДЭ-6. Теофиллин является антагонистом аденозиновых рецепторов. Этот механизм действия объясняет его основные фармакологические эффекты. Именно антагонизм в отношении аденозиновых рецепторов приводит также к развитию других фармакотерапевтических эффектов теофиллина: гиперсекреции желудочного сока, сердечным аритмиям (блокада аденозиновых рецепторов A1), стимуляции ЦНС, гастроэзофагеальному рефлюксу и повышению диуреза. Теофиллин также вызывает ингибирование фосфоинозитид-3-киназы-δ (PI3K-δ) и повышает активность некоторых гистондеацетилаз (HDAC), которые деацетилируют остатки лизина в хроматине. Считается, что противовоспалительные эффекты теофиллина могут быть опосредованы именно активацией гистонацетилаз. Гистонацетилазы противодействуют ферментативной активности гистонацетилтрансферазы, которая способствует ацетилированию гистонов и раскрытию промоторных областей генов для транскрипции провоспалительных медиатров. Важно, что даже в низких дозах теофиллин способствует восстановлению чувствительности к глюкокортикоидам у больных с ХОБЛ и резистентностью к глюкокортикоидам. Было высказано предположение, что активация гистондеацетилазы HDAC2 теофиллином способствует повышению противовоспалительной активности глюкокортикоидов при сочетанном применении. У пациентов с ХОБЛ применение теофиллина перорально в низких дозах в сочетании с ингаляционными кортикостероидами более эффективно в отношении уменьшения выраженности воспаления в бронхах, чем монотерапия глюкокортикоидом, агонистом β2-адренорецепторов, антихолинергическим препаратом или теофиллином (Matera M.G. еt al., 2017).
Распространенность БА среди взрослого населения в мире составляет около 4,3%. В то же время в некоторых странах распространенность данного заболевания значительно выше и превышает 15% (Австралия, Великобритания, Швеция, Нидерланды). Распространенность данного заболевания среди детей еще выше, в развитых странах этот показатель превышает 20%. Обострения БА — частый и серьезный повод для обращения в отделения неотложной помощи лечебных учреждений. По данным ВОЗ, во всем мире БА приводит к 250 000 случаев летального исхода каждый год (Mahemuti G. et al., 2018). Основу терапии БА составляют ингаляционные препараты: агонисты β2-адренорецепторов, антихолинергические препараты и глюкокортикоиды, а также метилксантин теофиллин. В последние годы его применение значительно снизилось, однако он все еще применяется в комбинированном лечении среднетяжелой и тяжелой персистирующей БА, а также в терапии обострений БА любой тяжести и для купирования астматических приступов (Чучалин А.Г., 2018). Для купирования приступов теофиллин может применяться как в случае неэффективности препаратов первой линии (ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов, глюкокортикоидов), так и в качестве скорой помощи в случаях, когда агонистов β2-адренорецепторов нет в наличии (Сахарчук И.И. и соавт., 2005). Авторы обзора, включившего 42 клинических исследования, сформулировали вывод, что теофиллин как при сочетанном применении с глюкокортикоидами и ингаляционными бронходилататорами, так и в монотерапии является экономически доступным, эффективным и хорошо переносимым препаратом для купирования астматических приступов и терапии обострений БА (Mahemuti G. et al., 2018). Показана эффективность применения теофиллина в купировании астматических приступов у детей (Saint G.L. еt al., 2018).
С 1930-х годов теофиллин широко применяется в лечении ХОБЛ. В современных клинических исследованиях продемонстрирован бронхолитический эффект теофиллина у пациентов со стабильным течением ХОБЛ, а также увеличение объема форсированного выдоха за 1 с и уменьшение выраженности одышки при добавлении данного препарата к постоянному применению салметерола (Matera M.G. еt al., 2017).
Теофиллин проявляет менее выраженный бронхолитический эффект по сравнению с антихолинергическими препаратами и агонистами β2-адренорецепторов, в то же время отмечены следующие его преимущества: теофиллин проявляет слабое противовоспалительное, мочегонное действие, стимулирует работу дыхательного центра и надпочечников, улучшает мукоцилиарный клиренс и повышает сократимость дыхательных мышц. Также данное лекарственное средство потенцирует бронходилатирующее действие сальбутамола и ипратропия бромида (Сахарчук И.И. и соавт., 2005).
Кашель — самая частая причина обращения к семейному врачу. Кашель является защитным рефлексом и защитным механизмом у здоровых людей. Однако кашель также является наиболее частой респираторной жалобой, при которой требуется медицинская помощь, и часто представляет собой первый и самый устойчивый симптом многих респираторных заболеваний. Хронический непрекращающийся кашель значительно снижает качество жизни, может привести к социальной изоляции и развитию клинической депрессии у пациента. В результате клинических исследований продемонстрировано, что в дополнение к бронхолитической и противовоспалительной активности, теофиллин проявляет противокашлевой эффект. Установлено, что теофиллин снижает интенсивность кашля у взрослых пациентов с ХОБЛ и у детей с БА. Также показано, что он эффективен для лечения кашля, вызванного приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Противокашлевое действие теофиллина подтверждено в исследованиях на животных. Теофиллин оказывал противокашлевое действие в модели кашля, индуцированного сигаретным дымом и капсаицином у морской свинки. Установлено, что теофиллин ингибировал активацию афферентных сенсорных С-волокон in vivo и деполяризацию нейронов блуждающего нерва человека и морской свинки in vitro, а также подавлял поступление кальция в чувствительные нервные окончания в дыхательных путях in vitro (Dubuis E. et al., 2014).
Действующим веществом препарата эуфиллин (INN — аминофиллин) является теофиллин. Более 80 лет теофиллин применяется для лечения заболеваний дыхательных путей. Первоначально он широко применялся в качестве бронходилататора для лечения бронхообструктивных заболеваний. В последние годы его применение несколько снизилось в связи с широким применением в клинической практике ингаляционных препаратов бронходилататоров и глюкокортикоидов. В то же время применение данного препарата все еще актуально. В клинических исследованиях продемонстрировано, что он оказывает противовоспалительное действие при БА и ХОБЛ. Кроме того, теофиллин способствует повышению активности гистонацетилаз и таким образом снижает резистентность к глюкокортикоидам, что имеет важное значение в терапии тяжелой персистирующей БА и ХОБЛ. Теофиллин применяется системно (для длительного применения назначается его пероральный прием; внутривенно препарат применяется преимущественно при обострениях БА). Сегодня теофиллин применяется в качестве дополнительной терапии у пациентов с БА, плохо контролируемой комбинированной терапией ингаляционными кортикостероидами и агонистами β2-адренорецепторов длительного действия, а также у пациентов с тяжелым течением ХОБЛ. Побочные эффекты теофиллина дозозависимы и включают тошноту, рвоту и головную боль вследствие ингибирования ФДЭ, а при высоких концентрациях препарата в плазме крови —
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!