Клодифен, гель, туба 45 г, 50 мг/г
Slavia Pharm, Румыния

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Диклофенак является НПВП с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, диклофенак приводит к уменьшению выраженности боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функции поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Острая боль уменьшается уже через 1 ч после начального нанесения средства. Подавляющее большинство пациентов отмечали влияние препарата уже через 2 сут лечения. Преодоление боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет около 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения средства на кожу суставов кисти и колена диклофенак определяется в плазме крови (где его C_max примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7%.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин, а конечный T_? в среднем — 1–3 ч.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Показания

местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Применение

взрослые. Препарат предназначен для наружного нанесения.

Гель следует наносить на пораженный участок кожи 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество наносимого препарата, зависит от размера пораженной зоны (так, по размеру 2–4 г соответствуют размеру вишни или грецкого ореха, что достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения. Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд. Если выраженность симптомов заболевания не уменьшается или увеличивается после 7 сут лечения, следует обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты пожилого возраста. Таким пациентам не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нет оснований считать, что пациентам с почечной недостаточностью необходим специальный подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет оснований считать, что пациентам с печеночной недостаточностью необходим специальный подбор дозы.

Противопоказания

препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции со стороны кожи в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВП или компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов БА, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, III триместр беременности.

Побочные эффекты

побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты: очень часто (>1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: очень редко — пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек, одышка.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — БА.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, покраснение, экзема, эритема, дерматит (в том числе контактный дерматит), зуд, жжение, появление отеков и везикул, папулы, пустулы, шелушение и сухость кожи; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции светочувствительности, жжение кожи, генерализованная кожная сыпь.

Со стороны пищеварительного тракта побочные реакции возникают очень редко после местного применения препаратов, содержащих диклофенак.

При применении препарата в высоких дозах или его нанесении на большие участки кожи нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций, а также реакций гиперчувствительности в форме ангионевротического отека, одышки.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Особые указания

препарат следует с осторожностью применять одновременно с пероральными НПВП из-за возможного усиления побочных эффектов, в частности системных побочных эффектов. Препарат не следует применять одновременно с другими средствами, содержащими диклофенак.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

При появлении любых видов кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

Препарат рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, избегая попадания на воспаленную, раненую или инфицированную кожу, а также на участки кожи, пораженные экземой. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

Препарат не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение в неокклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

В отдельных случаях сообщали о развитии желудочно-кишечного кровотечения у пациентов с длительным анамнезом заболевания.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение кожи, и метилпарагидроксибензоат (Е218), что может вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинический опыт применения у беременных ограничен, поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется. Препарат противопоказан во время III триместра беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности, нарушения функции почек плода с последующим маловодием и/или преждевременного закрытия артериального протока.

В процессе исследований на животных не выявлено ни одного проявления вредного воздействия диклофенака на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребенка.

Неизвестно, выделяется ли диклофенак при местном применении в грудное молоко, поэтому применение препарата не рекомендуется в период кормления грудью. Однако при наличии веских оснований для применения препарата в период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не стоит применять в течение длительного периода.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.

Дети. Рекомендации по дозировке и терапевтические показания к применению препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая.

Передозировка

маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. При случайном проглатывании возможно развитие системных побочных реакций. В таком случае следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления НПВП.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.