Лидокаин, раствор для инъекций, ампулы 3.5 мл, 10 мг/мл, №10
Лекхим, Украина

Фармакологические свойства

лидокаин 2-диэтиламино-2?, 6?-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат) местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде угнетает автоматизм эктопичных очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, угнетает их автоматизм.

Абсорбция препарата зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 25 мин после подкожной инъекции. Распределяется во всех тканях, особенно в тканях сердца, почек, мозга, печени, селезенки, в жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно на 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1–3 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Аэрозоль

Вызывает терминальную местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Лидокаин стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости постепенно повышается и прохождение импульса блокируется. После распыления аэрозоля Лидокаин на слизистую оболочку ротовой полости, горла, глотки и бронхов обеспечивается локальная анестезия в течение 1 мин, которая длится 5–6 мин. Достигнутое снижение чувствительности постепенно исчезает на протяжении 15 мин, не вызывая раздражения.

После нанесения аэрозоля на слизистую оболочку рта часть препарата проглатывается и попадает в ЖКТ. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 10–20 мин после аппликации. Лидокаин активно метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 1–3 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания

Р-р для инъекций

Р-р для инъекций Лидокаин 2% используют для проведения местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Аэрозоль

Аэрозоль Лидокаин назначают взрослым и детям в возрасте старше 2 лет для местной анестезии слизистой оболочки и кожи перед небольшими хирургическими вмешательствами в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии, отоларингологии, акушерстве, гинекологии и дерматологии. Кроме этого, препарат используют перед введением катетеров и интубационных трубок (при эндоскопии и других инструментальных методиках исследования).

Применение

Р-р для инъекций

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Вводимая доза в значительной мере зависит от места применения. В местной анестезии для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% р-ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 5–10 мл 2% р-ра. Детям в возрасте младше 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося препарат на ватный тампон.

Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют согласно возрасту и физическому состоянию.

Аэрозоль

При распылении препарата баллон необходимо держать вертикально и по возможности дальше от участка применения. Доза (количество нажатий) зависит от площади анестезируемой поверхности, а также показаний к применению.

Одна доза — 4,8 мг. Количество доз в баллоне не менее 650.

Ориентировочные дозы для разных показаний

Для детей в возрасте младше 2 лет: 1–2 дозы при применении в стоматологии, отоларингологии и дерматологии.

Противопоказания

Р-р для инъекций Лидокаин 2% не следует использовать в случае:

эпилептических приступов;

аллергических реакций в прошлом после введения лидокаина или других местных анестетиков;

АV-блокады II–III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;

синдрома Адамса — Морганьи — Стокса или/и блокады сердца, включая передсердно-желудочковую, внутрижелудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.

У пациентов с глаукомой р-р для инъекции Лидокаин 2% нельзя применять на участке головы, находящемся за глазным яблоком.

Аэрозоль Лидокаин не рекомендуется использовать:

в стоматологии при лечении детей в возрасте младше 2 лет;

в случае повышенной чувствительности к препарату;

при кардиогенном шоке;

АV-блокаде II–III степени, брадикардии.

Побочные эффекты

Р-р для инъекций

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, приступ тонико-клонических судорог, эпилептический приступ, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца. Эти побочные явления могут возникать только после введения лидокаина в высоких дозах. Иногда возникают аллергические реакции на инъекции Лидокаина 2% р-ра.

Аэрозоль

При применении аэрозоля лидокаин может возникнуть ощущение тепла, исчезающее после появления анестезирующего эффекта (1 мин). Иногда возникают аллергические реакции.

В единичных случаях отмечали побочные реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например нервозность и/или депрессию, гипотензию, брадикардию.

Особые указания

Р-р для инъекций

Введение Лидокаина 2% может осуществляться только медицинским работником! Перед началом использования р-ра Лидокаин необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, уровень АД, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы лидокаина.

В период беременности, планирования беременности или кормления грудью только врач принимает решение о возможности применения лидокаина (оценивая соотношение степени пользы/риска.

Аэрозоль

О наличии в прошлом аллергических реакций на введение лидокаина следует сообщить врачу.

Не допускать попадания препарата в глаза.

В случае проглатывания пациентом распыленного во рту препарата глотательный рефлекс временно уменьшается, поэтому необходимо быть внимательным при применении лидокаина в ротовой полости. Особую осторожность при применении лидокаина необходимо соблюдать в случаях травм слизистой оболочки, а также в период беременности и кормления грудью, больным пожилого возраста и пациентам, принимающим препараты Лидокаина при лечении кардиологических заболеваний.

Детям желательно применять лидокаин с помощью пропитанного аэрозолем ватного тампона.

Взаимодействия

уровень лидокаина в сыворотке крови повышают такие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и/или фенитоин. Комбинированное введение с Лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к изменениям на ЭКГ.

Комбинация с прокаинамидом может вызвать бред, галлюцинации.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия пациентам, принимающим ингибиторы МАО.

При введении лидокаина сочетанно с полимиксином В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния лидокаина на нервно-мышечную передачу. При этом следует контролировать функцию дыхания больного.

Передозировка

Р-р для инъекций

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС.

Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Гемодиализ неэффективен. Атропин можно применять с целью устранения сердечно-сосудистых симптомов. Введение 0,54–1,0 мг атропина в/в устраняет брадикардию и нарушение сердечной проводимости. В случае необходимости больного следует интубировать, перевести на ИВЛ и проводить другие реанимационные мероприятия. При остановке сердца — массаж сердца.

Аэрозоль

Симптомы: нервозность и/или депрессия, гипотензия, брадикардия, иногда судороги.

Лечение: необходимо обеспечить больному доступ свежего воздуха или применить кислород и/или провести искусственное дыхание. При гипотензии назначают симпатомиметики сочетанно с агонистами ?-адренорецепторов. При брадикардии — атропин 0,5–1 мг в/в. При судорогах — 50–100 мг сукцинилхолина и/или 5–15 мг диазепама, применют барбитураты (тиопентал). В случае остановки сердца следует немедленно начать массаж сердца.

Условия хранения

при температуре15–25 °С.