Лидоксан, спрей ментоловый, 30 мл, 2 мг/0.5 мг
"ЛЕК д.д., Любляна", Словенія

Состав

Прочие ингредиенты: лимонная кислота моногидрат, глицерин, сахарин натрия, ментол, цинеол, этанол 96%, вода очищенная.

Хлоргексидина диглюконат - 2 мг/1 мл

Лидокаина гидрохлорид - 0,5 мг/1 мл

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Хлоргексидин является катионным антисептиком класса бис-бигуанидов, который оказывает антибактериальное действие как на грамположительные (например Micrococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Clostridium spp., так и на грамотрицательные микроорганизмы (хотя и в меньшей степени), преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре неактивен против бактериальных спор). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).
Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких — оказывает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд и таким образом абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфична и локализуется на специальных фосфатосодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.
Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных во рту, пластинах или слизистой полости рта; это позволяет препарату оставаться в полости рта на протяжении более длительного периода.
Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.
Лидокаина гидрохлорид является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он оказывает поверхностный анальгезирующий эффект.
Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизводство потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, повышение температуры тела), чем большие миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает нервный импульс при местном применении лидокаина вблизи нерва.
Воздействие на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью благоприятна. Вызванные лидокаином аллергические реакции отмечают очень редко.
Кроме блокирования возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Выявлено влияние на ЦНС, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также представляет собой антиаритмический препарат Ib класса.
Фармакокинетика
Хлоргексидин
Абсорбция. После местного или перорального использования хлоргексидин плохо абсорбируется. В ходе фармакокинетических исследований выявлено, что около 30% хлоргексидина остается в полости рта после промывания, и в дальнейшем постепенно высвобождается в слюну.
Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.
Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не скапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После применения внутрь 300 мг хлоргексидина глюконата около 90% дозы выводится с желчью и калом, а менее 10% — с мочой.
Лидокаин
Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.
У здоровых взрослых, применяющих 2% р-р для промывания полости рта, лидокаин в плазме крови не выявлялся. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет около 0,2 мкг/мл, но токсичная концентрация в плазме крови соответствует 5 мкг/мл.
Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 мин и длится 30–45 мин. Анестезия поверхностна и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, легкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Его биодоступность после перорального использования составляет 35%. 90% деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на ЦНС.
Лидокаин выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. Биологический Т_½ лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов. Биологический Т_½ метаболитов лидокаина составляет 2–10 ч.

Показания

воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, такие как стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Применение

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; процедуру повторить 6–10 раз в сутки.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконата и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконата и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.
Дети в возрасте 6–12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя, процедуру повторить 3–5 раз в сутки.
При одном нажатии на насадку распылителя (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконата и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.
Способ применения. Лекарственное средство предназначено для применения в области горла.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей предназначен для индивидуального применения.



Перед использованием пациент должен повернуть трубку перпендикулярно флакону.
Пациент должен широко открыть рот, направить распылитель в горло и нажать на насадку распылителя. При этом он должен задержать дыхание.
После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распыление препарата из насадки.
Если Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей не будет использоваться в течение некоторого времени, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно выполнить следующие действия:
1. Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя до полного опустошения трубки (р-р больше не распыляется).
2. Снять трубку с флакона и поместить на несколько минут в посуду с теплой водой.
3. Вынуть трубку из воды и просушить.
4. Для блокировки насадки необходимо установить трубку на флакон так, чтобы она была повернута вниз.
Продолжительность лечения. Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей нельзя использовать непрерывно в течение более 3–4 дней и слишком часто. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у него развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, следует обратиться к врачу.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.
— Детский возраст до 6 лет.
— Алкогольная зависимость.
— Лидоксан Ментол Спрей противопоказан детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку это лекарственное средство содержит ментол.

Побочные эффекты

нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: часто кожные реакции гиперчувствительности; редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; очень редко — уртикария; неизвестно — реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, или одновременное развитие этих реакций.
Со стороны психики: неизвестно — беспокойство, возбуждение, эйфория.
Со стороны нервной системы: неизвестно — сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.
Со стороны органа зрения: неизвестно — нарушение зрения, включая неясность зрения или диплопию.
Со стороны органа слуха и лабиринта: неизвестно — звон в ушах (тинитус).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, БА.
Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота, рвота, боль в животе; неизвестно — трудности с проглатыванием, язвы в полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — контактный дерматит; неизвестно — лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно — подергивание мышц или тремор.
Нарушения общего характера и местные реакции: неизвестно — астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение горячего или холодного.
При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное окрашивание зубов в коричневый цвет. Однако это окрашивание можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при использовании лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.

Особые указания

при бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей используют как дополнительное лекарственное средство после консультации с врачом.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также больным, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.
У пациентов, подверженных реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей следует применять с осторожностью.
Пациентам не следует принимать это лекарственное средство более 3–4 дней. Его рекомендуется использовать только для уменьшения выраженности боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их чистой водой или р-ром для промывания глаз в течение не менее 15 мин, удерживая веки открытыми.
После применения не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.
Лидоксан Лимон Спрей содержит 29,7 об.% этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя — 0,085 мл) содержит 0,02 г этилового спирта и 0,017 г пропиленгликоля. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 104,46 мг этилового спирта (что эквивалентно 2,64 мл пива или 1,10 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте 6–12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 62,68 мг этилового спирта (что составляет 1,58 мл пива или 0,66 мл вина на дозу). После первого применения препарата использовать флакон не более 6 мес, но не дольше указанного на упаковке срока годности.
Лидоксан Ментол Спрей содержит 41,6 об.% этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя — 0,15–0,20 мл) содержит 0,0504–0,0672 г этилового спирта. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (1 мл раствора или 5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 336 мг этилового спирта (эквивалентно 8,5 мл пива или 3,5 мл вина). Максимальная разовая доза для детей 6–12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 201 мг этилового спирта (что равно 5,1 мл пива или 2,1 мл вина на дозу). После первого применения препарата использовать флакон не более 3 мес, но не дольше указанного на упаковке срока годности.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей вреден для лиц с алкоголизмом.
Содержимое этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и женщинам, которые кормят грудью, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Лидоксан Лимон Спрей. Пропиленгликоль может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголем.
Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей не содержит сахарозы, поэтому его можно применять у пациентов с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Лидокаин. Измененная фармакокинетика и/или фармакодинамика лидокаина в период беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин экскретируется в грудное молоко.
Хлоргексидин. Нет достаточного количества опубликованных данных о контролируемых исследованиях по применению хлоргексидина в период беременности. Нет данных о выделении хлоргексидина в молоко.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей не рекомендуется в период беременности и кормления грудью, поскольку содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Никаких исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось.

Взаимодействия

лидокаин является ингибитором фермента CYP 1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.
Пациентам не следует принимать Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.
На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей несовместим с некоторыми веществами, часто входящими в состав зубных паст. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 мин.

Передозировка

существует вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутрь, особенно у детей.
Хлоргексидин абсорбируется из пищеварительного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но после перорального применения биодоступность составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Первой реакцией передозировки является повреждение ЦНС.
Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:
• повреждение ЦНС: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;
• влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусного узла, тахиаритмия), остановка сердца.
Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидина с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансферазы в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 ч).
Лечение при системной интоксикации. При возникновении симптомов системной интоксикации применение препарата следует прекратить. Следует вызвать рвоту и провести промывание желудка. Следует принять анионоактивные вещества, например, алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также во избежание обезвоживания. Для уменьшения выраженности судорог применяют диазепам.

Условия хранения

при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.
Информация для специалистов в сфере здравоохранения.