Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамические параметры. Питавастатин является синтетическим липидоснижающим агентом, который контролирует синтез холестерина (ХС) путем конкурентного ингибирования фермента печени 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КoA) редуктазы. В результате происходит компенсаторное повышение экспрессии рецепторов ЛПНП, что способствует усилению катаболизма ЛПНП.
Структура питавастатина, отличная от других представителей данной группы, определяет его высокую аффинность к ГМГ-КоА-редуктазе и выраженное влияние на уровень ХС ЛПНП и ХС ЛПВП в плазме крови.
Ливазо снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего ХС, ТГ, аполипопротеинов (Апо) B, а также соотношение ТГ/ЛПВП и Апо-B/Апо-A1 и повышает содержание ХС ЛПВП и Апо-А1.
Величина снижения уровня ХС ЛПНП с помощью питавастатина (2 и 4 мг) сопоставима с таковой при применении аторвастатина (10 и 20 мг) и симвастатина (20 и 40 мг).
Питавастатин также повышает уровень в плазме крови адипонектина ? белка, обладающего антиатеросклеротическими и противовоспалительными свойствами, способствует регрессии атеросклеротической бляшки (примерно на 17%).
Фармакокинетические параметры. Абсорбция питавастатина происходит главным образом в тонкой кишке. Прием пищи на данный процесс влияния не оказывает. Биодоступность составляет 51%; время до достижения Cmax в плазме крови — 1 ч.
Более 99% питавастатина связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином и ?1-кислым гликопротеином.
Питавастатин в основном метаболизируется в печени. Он подвергается глюкуронидизации уридин-5-дифосфат-глюкуронилтрансферазами (UGT1A3 и UGT2B7) с образованием основного циркулирующего метаболита, лактона питавастатина.
Система цитохрома P450 практически не участвует в метаболизме питавастатина. Воздействие оказывает CYP 2C9 и в меньшей степени — CYP 2C8.
T? из плазмы крови в устойчивом состоянии составляет почти 9 ч.
Выводится из организма главным образом с калом (79%) и 15% — с мочой.
AUC питавастатина увеличивается у лиц женского пола, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет, что не оказывает влияния на безопасность и эффективность препарата.
Содержание питавастатина в плазме крови через 1 ч после приема зависит от дозы и имеет обратную связь с массой тела, что может указывать на более высокие концентрации вещества у детей.
В исследовании параметры фармакокинетики питавастатина у здоровых добровольцев разных рас (монголоиды и европеоиды) были подобными.
повышенный уровень общего ХС и ХС ЛПНП в крови больных (возраст >6 лет) первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией в случае недостаточного ответа на соблюдение ограничений в питании и применения других немедикаментозных методов.
необходимо придерживаться ограничения содержания ХС в рационе питания как до начала, так и в период терапии препаратом.
Применяют исключительно per os без нарушения целостности таблетки. Целесообразнее вечером, в одно и то же время. Прием пищи не влияет на эффективность применения препарата.
При невозможности проглатывания таблетки без нарушения целостности ее следует растворить в воде (1 стакан) и немедленно выпить. И затем сразу же выпить объем воды, использованный для промывания указанной емкости.
Как правило, стартовая доза препарата — 1 мг однократно в сутки. При коррекции дозы интервал между изменениями составляет ?4 нед. Подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке и определяется содержанием ХС ЛПНП в крови, клиническим состоянием больного и схемой лечения. Максимальная суточная доза — 4 мг.
У больных пожилого возраста дозу не корректируют.
С осмотрительностью применяют без коррекции дозы у пациентов с незначительно выраженной почечной недостаточностью.
У пациентов с незначительной и умеренной почечной недостаточностью применяют питавастатин в дозе 4 мг исключительно на фоне скрупулезного контроля почечных функций после постепенного повышения дозы.
Питавастатин в дозе 4 мг не используют у больных с выраженным нарушением функции почек.
У больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не применяют питавастатин в дозе 4 мг. Возможно применение питавастатина в дозе 2 мг/сут на фоне скрупулезного контроля показателей печеночных функций.
Дети в возрасте >6 лет и подростки с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: начальная доза — 1 мг/сут. Максимальная суточная доза: дети в возрасте 6–9 лет — 2 мг; ?10 лет — 4 мг.
Существует также вероятность развития негативных эффектов, присущих классу статинов.
больной должен немедленно информировать врача в отношении какого-либо возникшего у него нарушения со стороны мышечной системы. В любом случае при развитии мышечной слабости, боли либо болезненности, особенно на фоне повышения температуры тела либо недомогания, требуется установить содержание креатинкиназы в крови.
Назначают с осмотрительностью больным с высокой вероятностью возникновения рабдомиолиза.
Терапию не начинают в случае значений клиренса креатинина >5 значений ВГН.
Прекращают терапию в случае повышения содержания креатинкиназы в крови >5 значений ВГН, а также если содержание креатинкиназы в крови <5 значений ВГН, но имеются выраженные нарушения со стороны мышц. В случае регресса симптоматики и нормализации содержания креатинкиназы возможно возобновление приема препарата (суточная доза 1 мг) при скрупулезном наблюдении за состоянием пациента.
Применение питавастатина возобновляют через 1 нед после отмены фузидиевой кислоты. Как исключение при необходимости продолжительного применения фузидиевой кислоты после скрупулезного анализа возможно сочетанное применение с питавастатином на фоне тщательного врачебного контроля состояния пациента.
С осмотрительностью назначают больным патологией печени либо злоупотребляющим алкоголем.
Требуется мониторинг печеночных функций до начала и в период терапии питавастатином.
Терапию отменяют в случае стойкого повышения активности в плазме крови аминотрансфераз >3 значений ВГН.
С осмотрительностью назначают больным с умеренным и выраженным нарушением функции почек. Дозу повышают постепенно и исключительно на фоне скрупулезного контроля почечных функций. Питавастатин в дозе 4 мг не применяется у пациентов с выраженным нарушением функции почек.
Требуется мониторинг клинического состояния и биохимических показателей у больных, которые имеют повышенную вероятность возникновения гипергликемии.
Если у больного предполагается возникновение диффузного паренхиматозного заболевания легких, необходимо отменить лечение препаратом.
Ввиду содержания в таблетках Ливазо лактозы препарат нельзя принимать больным с галактоземией, недостаточностью лактазы Лаппа либо синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Не применяют у беременных и в период кормления грудью.
В настоящее время нет информации о влиянии на фертильность.
В период приема Ливазо следует избегать управления транспортными средствами либо работы с другими механизмами.
Терапия пациентов в возрасте 6–18 лет осуществляется исключительно под наблюдением специалиста с опытом терапии таких нарушений липидного обмена и с постоянным контролем состояния больного.
Девушки и женщины детородного возраста должны соблюдать меры контрацепции на фоне применения Ливазо.
Не проводилось изучение безопасности и эффективности Ливазо у детей в возрасте младше 6 лет.
не сочетают с циклоспорином.
В случае применения антибиотиков группы макролидов, а также фузидиевой кислоты следует прекратить терапию Ливазо на этот период.
С осмотрительностью применяют в сочетании с витамином В3 и производными фиброевой кислоты.
AUC питавастатина увеличивается в случае одновременного применения с рифампицином и незначительно изменяется при сочетанном приеме с ингибиторами протеазы.
В случае сочетанного применения с варфарином требуется проведение мониторинга системы гемостаза (протромбиновое время либо МНО).
Отсутствует взаимодействие с субстратом Р-гликопротеина дигоксином и клинически выраженные изменения содержания питавастатина в плазме крови при сочетанном применении с ингибиторами CYP 3A4.
в случае приема избыточной дозы вероятно усиление проявлений нежелательных эффектов. Специфическое лечение и антидот, а также эффект от проведения гемодиализа отсутствуют. Терапия симптоматическая, по мере необходимости — поддерживающая. Следует обеспечить мониторинг печеночных функций и содержания креатинкиназы в крови.
в месте, недоступном для детей, в упаковке при температуре ?25 °C.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!