Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Лопедиум® — сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, при приеме которой проявляется максимальный эффект против диареи.
Фармакокинетика.Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ?0,3%.
Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.
Элиминация: Т? лоперамида у людей составляет ?11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.
симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первоначального диагноза врачом.
Лопедиум® не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. Такой дефицит у детей желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.
Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата Лопедиум® следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому компоненту препарата. Детям в возрасте до 12 лет.
Противопоказан для первичной терапии пациентов с:
Лопедиум® не следует применять при необходимости избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае развития запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертонус, нарушение координации, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема; ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны органа зрения: миоз.
Общие нарушения: утомляемость.
лечение при диарее носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
Применение препарата не исключает применения по показаниям антибактериальной терапии.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.
При острой диарее, при отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам со СПИДом, принимающим Лопедиум® при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционным колитом (как вирусного, так и бактериального происхождения) при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Фармакокинетические данные по применению препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения, и это может обусловить относительную передозировку, что может привести к токсическому действию на ЦНС.
С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у этих пациентов.
Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с калом, обычно не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.
Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Лопедиум® следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В нижеприведенных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если установлено, что у пациента СРК:
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности.
Поскольку незначительное количество лоперамида может выделяться в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
В связи с этим беременным и женщинам, кормящим грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять у детей одновременно с лоперамидом.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (однократная доза — 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал концентрацию лоперамида в ?2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному повышению максимального уровня лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.
Предполагается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение содержимого по ЖКТ, могут ослаблять его действие.
симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к действию на ЦНС, чем взрослые.
Лечение. При возникновении симптомов передозировки как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 ч), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.
при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
