Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
фармакодинамика. Инозин пранобекс содержит в составе два компонента: инозин — активный компонент, являющийся метаболитом пурина, и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом (ДИП) — вспомогательный компонент, способствующий увеличению доступности инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1:3.
Инозин пранобекс, являющийся активным веществом препарата Неопринозин, обладает прямым противовирусным и иммуномодулирующим действием. Прямое противовирусное действие вызвано связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК и подавление репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; непрямое воздействие возможно объяснить индукцией интерферонообразования.
В ходе исследований in vivo установлено, что инозин пранобекс вызывает активацию уменьшенного синтеза матричной РНК белков лимфоцитов, а также способствует эффективности процесса трансляции с параллельным подавлением синтеза вирусной РНК в следующих механизмах: включение оротовой кислоты, связанной с инозином, в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, что в ?3 раза повышает их плотность.
Эффект иммуномодулятора вызван воздействием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и ^ фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4+/CD8+ и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.
Инозин пранобекс многократно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкину на лимфоидных клетках; также стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствуя повышению числа антителообразующих клеток уже с первых дней терапии. Инозин пранобекс также отвечает за регуляцию механизмов цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.
Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.
В ходе исследований in vivo наблюдалось значительное ^ продукции эндогенного ?-интерферона и v продукции интерлейкина-4.
При герпетической инфекции наблюдается более быстрое формирование специфических противогерпетических антител, уменьшается выраженность симптомов и частота рецидивов.
Инозин пранобекс предупреждает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что имеет крайне важное значение для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия препарата Неопринозин v вирусная нагрузка на организм, возвращается в норму деятельность иммунной системы, значительно активизируется собственное инфтерферонообразование, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции при его возникновении.
Фармакокинетика. Каждый компонент активного вещества обладает отдельными фармакологическими свойствами.
После применения per os инозин пранобекс быстро и полностью абсорбируется (?90%) из ЖКТ в кровь.
У человека после применения per os 1 г инозина пранобекса определены следующие плазменные концентрации ДИП и ПАБК соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после применения препарата в качестве показателя содержания инозина в препарате нелинейно и может варьировать в пределах ±10% в период 1–3 ч.
24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составляла ?85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливалось в виде неизмененного ДИП и ДИП-N-оксида. T? ДИП — 3,5 ч, ПАБК — 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о-ацилглюкуронид — для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами у человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составило ?90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составило ?76%. Значение AUC в плазме крови составило ?88% для ДИП и ?77% — для ПАБК.
Кумуляции в организме не выявлено. Полная экскреция метаболитов происходит через 48 ч.
вирусные респираторные инфекции;
препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, динамики и тяжести болезни, состояния пациента. Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение дня.
Взрослые, включая лиц пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза — 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 4 г.
Дети в возрасте от 1 года: рекомендуемая суточная доза — 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно разделенная на 3–4 приема, согласно нижеприведенной таблице.
| Масса тела, кг | Режим дозирования |
|---|---|
| 10–14 | 3?5 мл |
| 15–20 | 3?5–7,5 мл |
| 21–30 | 3?7,5–10 мл |
| 31–40 | 3?10–15 мл |
| 41–50 | 3?15–17,5 мл |
Для удобства дозирования необходимо использовать дозирующее устройство, которое входит в комплект препарата.
Продолжительность терапии.
Острые заболевания. При заболеваниях с краткосрочным течением курс терапии — 5—14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания следует продолжать терапию еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Вирусные заболевания с долгосрочным течением. Терапию следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии терапии придерживаются тех же рекомендаций, что и в случае острых заболеваний. При проведении поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. В случае появления первых признаков рецидива следует возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и необходимо продолжать прием в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Возможно повторение курса терапии несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния пациента по рекомендации врача.
Хронические заболевания. Препарат назначают в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с нижеприведенными схемами:
Курс терапии следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.
При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г/сут в течение 14–28 дней как монотерапию или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеприведенными схемами:
*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:
При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза — 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 1 года.
гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.
наиболее частая побочная реакция — ^ концентрации мочевой кислоты в плазме крови и моче (вызванное метаболизмом инозина), возвращается к нормальным значениям через несколько дней после окончания приема препарата.
Со стороны нервной системы: цефалгия, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница, расстройства сна.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота со рвотой или без, боль в эпигастральной области, диарея, запор, отсутствие аппетита, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в верхней части живота.
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, эритема.
Со стороны гепатобилиарной системы: ^ уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.
Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), крапивница.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.
Лабораторные показатели: ^ уровня мочевой кислоты в крови, ^ уровня мочевой кислоты в моче, ^ уровня азота мочевины в крови, ^ уровня трансаминаз, ^ уровня ЩФ в крови.
необходимо помнить, что Неопринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если начать терапию на ранней стадии заболевания (лучше — в первые сутки). Препарат применяют как монотерапию, так и в составе комплексной терапии с антибиотиками и другими этиотропными средствами.
Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и лиц пожилого возраста обоего пола. Вследствие этого Неопринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. В случае необходимости применения препарата у этих пациентов необходим тщательный контроль концентрации мочевой кислоты. При длительном применении (?3 мес) целесообразным является ежемесячный контроль концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче, функции печени, состава периферической крови и показателей функции почек.
Лица пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу. Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста чаще отмечают повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче.
Важная информация о вспомогательных вещества препарата. Неопринозин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными состояниями в виде непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.
В 1 мл сиропа Неопринозин содержится 663 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Из-за отсутствия данных по применению инозина пранобекса во время беременности не рекомендуется назначать препарат в этот период.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не изучали. Но следует учитывать возможные побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
с осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, усиливающие экскрецию мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные и тиазидоподобные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Инозин пранобекс не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможного фармакокинетического взаимодействия, что может повлиять на ожидаемый терапевтический эффект.
Одновременное применение с зидовудином усиливает образование нуклеотидов зидовудина путем различных механизмов, что приводит к повышению плазменной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это вызывает усиление эффектов зидовудина под действием Неопринозина.
случаев передозировки не отмечено. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и моче.
Лечение. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
при температуре не выше 25 °C. Не хранить в холодильнике.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmcao.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
