Пироксикам Софарма, капсулы 20 мг, №20
Sopharma, Болгария

Показания

симптоматическое лечение:

– остеоартрита;

– ревматоидного артрита;

– болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита).

В связи с профилем безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5–10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют в качестве стартовой терапии при заболеваниях, требующих быстрого начала действия.

Применение

Брексин следует применять 1 раз в сутки. Таблетка предназначена для перорального применения. Линия разделения на таблетке предназначена только для разделения для облегчения глотания, а не для разделения на равные части. Чтобы разделить таблетку, следует поместить ее на ровную поверхность линией разделения вверх и легко нажать большим пальцем.

Назначение пироксикама должно проводиться врачом, имеющим опыт диагностической оценки и лечения пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями.

Для взрослых максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.

Эффективность лечения и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если возникла необходимость в продолжении лечения, такую переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что его применение вызывает риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможную необходимость комбинированной терапии с гастропротекторными препаратами (мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста. Врач должен внимательно определять дозу для лечения пациентов пожилого возраста, поскольку может потребоваться ее снижение.

Дети. Препарат у детей не применяют, поскольку доза и показания для детей не установлены.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП и противоревматическим средствам (перекрестная чувствительность), при одновременном применении которых отмечали случаи БА, крапивницы, ринита или отека Квинке.

– Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам, наличие в анамнезе кожных реакций (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других противоревматических препаратов и НПВП, других лекарственных средств.

– Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечения и перфорации.

– Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак ЖКТ или дивертикулит в анамнезе.

– Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение.

– Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в обезболивающих дозах.

– Одновременное применение с антикоагулянтами.

– Предыдущие серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

– Нарушение кроветворения.

– Геморрагический диатез.

– Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.

– Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

– Тяжелая сердечная недостаточность.

Побочные эффекты

сообщалось об отеках, АГ и сердечной недостаточности при лечении НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что прием некоторых НПВП (в частности при высоких дозах и длительном лечении) может быть связан с умеренным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Что касается других веществ с подобным действием, то у некоторых пациентов отмечают повышение уровня мочевины в крови, которое при постоянном введении не возрастает больше определенного уровня; после прекращения терапии уровень возвращается к нормальным значениям. Ниже приведены побочные реакции, систематизированные по органам и системам в зависимости от частоты проявлений: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия; редко — апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; неизвестно — сердечная недостаточность, артериальные тромботические события.

Со стороны органа слуха и нарушения системы лабиринта: часто — шум в ушах, вертиго; неизвестно — слуховые расстройства.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — нарушение зрения, раздражение глаз, отек глаз.

Со стороны ЖКТ: часто — боль, дискомфорт, боль в животе, запор, диарея, боль или дискомфорт в эпигастрии, метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто — язвенный стоматит; неизвестно — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация ЖКТ, гематемезис, язва, панкреатит, сухость во рту, эзофагит, глоссит, изжога, нарушение вкуса, нарушения пищеварения.

Общие нарушения: редко — отек; неизвестно — общее недомогание, астения, повышенное потоотделение.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха (редкие случаи гепатита с летальным исходом); неизвестно — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: редко — сывороточная болезнь, анафилактический шок, аллергический отек (лицо и руки); неизвестно — реакции гиперчувствительности.

Лабораторные исследования: редко — повышение показателей функции печени; неизвестно — повышенный уровень трансаминаз, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, положительные антинуклеарные антитела, аномальные показатели крови, снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — задержка жидкости, гипогликемия, гипергликемия, аномальное увеличение массы тела, снижение аппетита, анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезии, головокружение, сонливость; неизвестно — патологические сновидения, тремор, судороги, кома, менингит, нарушения памяти, возбуждение.

Психические расстройства: неизвестно — тревожность, бессонница, депрессия, изменения настроения, нервозность, галлюцинации, психотические реакции, спутанность сознания, акатизия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз; очень редко — дисфункция мочевого пузыря; неизвестно — гематурия, дизурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно — снижение женской фертильности.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхоспазм, носовые кровотечения, пневмония, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь на коже, зуд; редко — фотосенсибилизация, крапивница, отек Квинке, нетромбоцитопеническая пурпура, болезнь Шенлейна — Геноха; очень редко — серьезные кожные побочные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); неизвестно — алопеция, шелушение кожи, мультиформная эритема, экхимозы, аномальный рост ногтей, буллезная сыпь, покраснения, экзема, онихолизис, эксфолиативный дерматит.

Со стороны сосудов: неизвестно — васкулит, шок (предупреждающие симптомы), АГ.

Чаще всего сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ. Могут проявляться язва и перфорации ЖКТ или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.

Существует информация о колитах и обострении болезни Крона при приеме пироксикама.

Есть основания полагать, что комплекс пироксикам-?-циклодекстрин лучше переносится со стороны ЖКТ, чем обычный пироксикам; короткое время нахождения действующего вещества в полости ЖКТ действительно снижает уровень контактного раздражения.

Лечение пироксикамом следует прекратить при появлении клинических признаков и симптомов расстройств со стороны печени. Сообщалось о некоторых случаях острой почечной недостаточности, задержка жидкости может возникать в форме периферического отека и обычно поражает нижние конечности, или нарушениях со стороны кардиоциркуляторной системы (АГ, декомпенсация).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Просим сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Особые указания

побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.

Клиническую эффективность и переносимость следует периодически пересматривать, причем лечение необходимо немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

Желудочно-кишечные расстройства, риск появления язв ЖКТ, кровотечения и перфорации. НПВП, включая пироксикам, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные расстройства, например кровотечения, язвы и перфорацию желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут приводить к летальному исходу. Эти серьезные побочные реакции можно наблюдать в любое время с предупреждающими симптомами или без таковых у пациентов, которые получают лечение НПВП.

Влияние НПВП, как кратковременное, так и длительное, провоцирует повышение риска серьезных реакций со стороны ЖКТ. Данные исследований показывают, что применение пироксикама связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП.

Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных расстройств следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Следует подробно рассматривать необходимость комбинированной терапии с гастропротекторными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Серьезные желудочно-кишечные осложнения. Выявление субъектов риска. Риск развития серьезных осложнений ЖКТ повышается с возрастом пациента. У пациентов в возрасте старше 70 лет отмечают высокий риск осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов в возрасте старше 80 лет.

Пациенты, которые одновременно принимают пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антикоагулянты (например варфарин) или антиагреганты (например ацетилсалициловую кислоту в низких дозах), имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ).

Как и при применении других НПВП, для пациентов с таким риском возможно применение пироксикама в сочетании с гастропротекторными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечных язв и/или кровотечений. Пациенты должны сообщать о появлении любого нового или необычного абдоминального симптома во время лечения. Если есть подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и рассмотреть необходимость дополнительного клинического обследования и альтернативного лечения.

Сердечно-сосудистые и церебрально-сосудистые эффекты. Необходимо обеспечить соответствующий надзор и предупредить пациентов с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости и отеках, связанных с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Отсутствуют данные, чтобы исключить такой риск при применении пироксикама. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или церебро-сосудистыми заболеваниями следует назначать пироксикам только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Такая оценка необходима для начала длительного лечения пациентов с возможным риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пироксикам, как и другие НПВП, снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время коагуляции; эти эффекты следует принимать во внимание при проведении анализа крови и в случае одновременного приема пациентами других ингибиторов агрегации тромбоцитов.

Следует проводить мониторинг состояния пациентов с нарушением функции почек, поскольку у таких больных угнетение синтеза простагландинов, вызванное пироксикамом, может провоцировать тяжелое снижение почечного кровотока и в результате приводить к ОПН. В этом отношении пациенты пожилого возраста и пациенты, получающие мочегонную терапию, являются группой риска.

У обезвоженных пациентов существует риск ухудшения функции почек.

Следует также соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени. Рекомендуется периодический мониторинг клинико-лабораторных показателей, особенно в случае длительного лечения.

Вследствие влияния препарата на метаболизм арахидоновой кислоты у больных БА и склонных к БА пациентов могут возникать бронхоспазм и возможные шоковые и другие аллергические явления.

Поскольку во время терапии НПВП были выявлены некоторые изменения в системе зрения, во время длительного лечения рекомендуется проводить периодические офтальмологические исследования.

Кроме того, рекомендуется часто проверять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и протромбиновое время у пациентов, которые одновременно получают антикоагулянтную терапию производными дикумарола.

Кожные реакции. Данные обсервационных исследований показывают, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем при применении других НПВП, которые не относятся к группе оксикамов.

При применении Брексина были выявлены такие кожные реакции, угрожающие жизни: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Необходимо предупреждать пациентов о связанных с этими побочными реакциями симптомами и тщательно наблюдать за появлением у них таких реакций. Риск появления синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза является самым высоким в первые недели лечения.

Если появляются симптомы или признаки синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки), терапию Брексином следует прекратить.

Наилучшие результаты лечения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении приема препарата, который ассоциируется с такими побочными реакциями. Ранняя отмена связана с более хорошими прогнозами.

Если у пациента при применении Брексина развились синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, этот препарат не следует назначать снова такому пациенту независимо от времени, прошедшего после применения.

Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять пироксикам, а также любые препараты с известной ингибицией простагландинов синтеза ЦОГ.

Следует прекратить прием пироксикама женщинам, имеющим проблемы с фертильностью, или при прохождении исследований фертильности.

Адаптивная порфирия. Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как возможно обострение заболевания.

Нарушения со стороны почек, вызванные приемом НПВП. Редко НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, которые способствуют почечной перфузии у пациентов с ограниченным кровообращением почек и снижением почечного объема крови. У таких пациентов может проявляться почечная недостаточность, связанная с лечением НПВП, которая, как правило, исчезает после прекращения лечения. К пациентам с высоким риском такого типа реакций относятся больные ХСН, циррозом печени, нефротическим синдромом и пациенты непосредственно в период после серьезных хирургических вмешательств. По этой причине такие пациенты должны находиться под тщательным контролем врача во время лечения НПВП.

Во время длительного применения анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено повышением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного периода применения в высоких дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб на наличие данных побочных реакций.

Лактоза. Одна таблетка Брексина содержит 102,8 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы противопоказано применение Брексина.

Применение в период беременности или кормления грудью. Пироксикам противопоказан беременным, женщинам, планирующим беременность, и женщинам, которые кормят грудью.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или внутриутробном развитии плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также сердечных пороков и гастрошизиса в результате применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечных осложнений повышается с <1% до 1,5%. Предполагается, что риск повышается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.

В исследовании на животных была выявлена репродуктивная токсичность. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к повышению риска преимплантационных и постимплантационных выкидышей и внутриутробной гибели плода. Кроме того, увеличение количества врожденных пороков, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, было зафиксировано в исследовании на животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в фазе органогенеза.

В III триместр беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода:

– сердечно-легочные пороки (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

– почечные функциональные расстройства, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.

Также ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у матери и плода перед родами следующие риски:

– увеличение времени кровотечения, эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, которые могут появиться даже в случае применения очень низких доз;

– ингибирование сокращений матки, что приведет к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью. Доступные данные показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет около 1–3% его концентрации в плазме крови матери. Пироксикам противопоказан в период кормления грудью, поскольку его безопасность для новорожденных не установлена.

Фертильность. Прием пироксикама ухудшает женскую фертильность и поэтому не рекомендуется для женщин, желающих забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности в том, чтобы забеременеть, или которые проходят обследование фертильности, следует рассмотреть прекращение приема пироксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пироксикам может ухудшать концентрацию внимания, что может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять действия, требующие быстрых моторных реакций.

Взаимодействия

ацетилсалициловая кислота и другие НПВП. Как и у других НПВП, следует избегать одновременного применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая другие лекарственные формы пироксикама, поскольку имеющихся данных недостаточно для того, чтобы продемонстрировать, что такие комбинации приводят к улучшению состояния в большей степени, чем при монотерапии пироксикамом; кроме того, повышается вероятность возникновения побочных реакций (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Исследования показали, что одновременное применение пироксикама и ацетилсалициловой кислоты у человека снижает концентрацию пироксикама в плазме крови на 80% значения при монотерапии пироксикамом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пироксикам взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП и ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Кортикостероиды. Повышается риск язв или кровотечений ЖКТ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Антикоагулянты. НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому противопоказано одновременное применение пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Антитромботические агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут снижать терапевтический эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов, возможно, блокируя синтез простагландина. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, а также ингибиторов ЦОГ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая ОПН, которая обычно является обратимой. Следует учитывать такие взаимодействия у пациентов, принимающих пироксикам вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны быть надлежащим образом гидратированы; следует рассмотреть необходимость проверки функции почек после начала сопутствующего лечения.

В случае одновременного приема препаратов, содержащих калий, или калийсберегающих диуретиков существует дополнительный риск повышения концентрации калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Литий. Одновременный прием лития и НПВП провоцирует повышение концентрации лития в плазме крови, поэтому следует контролировать концентрацию лития в начале, в течение и после лечения пироксикамом. Пироксикам имеет высокое сродство к белкам крови, поэтому возможно вытеснение других препаратов с высоким связыванием белка. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, получающих пироксикам одновременно с другими препаратами с высоким связыванием белка относительно возможной коррекции дозы. Абсорбция пироксикама несколько повышается после введения циметидина. Однако такое повышение не оказалось клинически значимым.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он ухудшает переносимость препарата.

Пироксикам может снижать эффективность внутриматочных и экстренных противозачаточных средств.

Противопоказано одновременное применение с НПВП и препаратами хинолонового ряда.

Циклоспорин и такролимус. Существует возможность повышения риска нефротоксичности при применении НПВП одновременно с циклоспорином или такролимусом.

Сердечные гликозиды (дигоксин). Повышается концентрация лекарственных средств в крови в связи с одновременным приемом НПВП, однако это взаимодействие не наблюдалось в исследовании пироксикама.

Пероральные противодиабетические средства. Возможны колебания уровня глюкозы в крови, поэтому рекомендуется частый его контроль.

Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в крови, поэтому рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, при необходимости — коррекция дозы и прекращение применения.

Пробенецид, сульфинпиразон: замедление элиминации пироксикама.

Метотрексат. Прием пироксикама до или после лечения метотрексатом может привести к повышению уровня метотрексата в крови и, как результат, увеличению выраженности побочных реакций при применении метотрексата (комбинации следует избегать).

Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами может усилить побочные реакции, ассоциированные с данными веществами (комбинации следует избегать).

Колестирамин ускоряет выведение пироксикама.

Передозировка

симптомы передозировки. Частыми симптомами передозировки являются головная боль, рвота, сонливость, головокружение и потеря сознания.

В случае передозировки назначается поддерживающая и симптоматическая терапия.

Хотя до сих пор не было проведено специальных исследований, гемодиализ неэффективен для содействия элиминации пироксикама, поскольку лекарственное средство характеризуется высоким связыванием с белками плазмы крови.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.