Farmaco

Ровамицин®, таблетки, 3 миллиона МЕ, №10

Недоступно

Производитель: Laboratori Aventis, Франция
Регистрационное свидетельство: UA/6053/01/02
Доставка
  • Самовывоз
  • Новая Почта
  • Мист Экспресс
  • Justin
  • Укрпочта
Оплата
  • Банковской картой (Visa, Mastercard)
  • Наличными (при самовывозе)

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Спирамицин — это антибиотик с бактерицидным действием группы макролидов.

Спектр антимикробной активности. Пограничные концентрации, позволяющие дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью и последних от резистентных видов, таковы: чувствительные <1 мг/л и резистентные >4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного промежутка времени. Поэтому полезно иметь информацию относительно распространенности резистентности в конкретной местности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Представленные данные позволяют лишь оценить достоверность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности видов бактерий к спирамицину во Франции приведена в таблице.

Категория Распространенность приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон)
Чувствительные виды

Грамположительные аэробы

Bacillus cereus

Corynebacterium diphtheriae

Enterococci

Rhodococcus equi

Staphylococcus метициллинчувствительные

Staphylococcus метициллинрезистентные*

Streptococcus B

Неклассифицированные Streptococcus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Branhamella catarrhalis

Campylobacter

Legionella

Moraxella

Анаэробы

Actinomyces

Bacteroides

Eubacterium

Mobiluncus

Porphyromonas

Peptostreptococcus

Prevotella

Propionibacterium acnes

50–70

70–80

30–40

35–70

16–31

30–60

30–40

Разные

Borrelia burgdorferi

Chlamydia

Coxiella

Лептоспиры

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

 
Умеренно чувствительные виды

(промежуточный уровень чувствительности in vitro)

Грамотрицательные аэробы

Neisseria gonorrhoeae

Анаэробы

Clostridium perfringens

Разные

Ureaplasma urealyticum

 
Резистентные виды

Грамположительные аэробы

Corynebacterium jeikeium

Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter

Энтеробактерии

Haemophilus

Pseudomonas

Анаэробы

Fusobacterium

Разные

Mycoplasma hominis

 

Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была показана in vitro и in vivo.

*Распространенность резистентности к метициллину составляет 30–50% среди всех стафилококков, она отмечается в основном в лечебных учреждениях.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция спирамицина при приеме внутрь быстрая, однако неполная. Прием пищи на этот процесс не влияет.

Распределение. После перорального приема 6 000 000 МЕ спирамицина Cmax в плазме крови составляет 3,3 мкг/мл. Видимый T? из плазмы крови составляет около 8 ч.

Спирамицин не проникает через ГЭБ. Однако он проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%.

Распределение в тканях и слюне очень высокое (легкие — 20–60 мкг/г, миндалины— 20–80 мкг/г, инфицированные синусы — 75–110 мкг/г, кости скелета — 5–100 мкг/г).

Через 10 дней после прекращения лечения концентрация действующего вещества в селезенке, печени и почках составляет 5–7 мкг/г.

Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).

У человека концентрации в фагоцитах высокие. Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицина в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.

Метаболизм. Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых не идентифицирована.

Выведение. 10% пероральной дозы выводится с мочой. Большое количество препарата выделяется с желчью: концентрация спирамицина в желчи в 15–40 раз выше, чем в плазме крови. В значительном количестве спирамицин выводится с калом.

Показания

лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину.

  • Подтвержденный фарингит, вызванный ?-гемолитическим стрептококком А, как альтернатива лечению ?-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применены.
  • Острый синусит: учитывая микробиологические характеристики инфекции, применение макролидов показано, когда лечение ?-лактамными антибиотиками невозможно.
  • Суперинфекция при остром бронхите.
  • Обострение хронического бронхита.
  • Негоспитальная пневмония у лиц без факторов риска, без тяжелых клинических симптомов, с отсутствием клинических факторов, свидетельствующих о пневмококковой этиологии заболевания.

В случае подозрения на атипичную пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза.

  • Инфекции кожи с доброкачественным течением: импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожа), эритразма.
  • Инфекции ротовой полости.
  • Негонококковые генитальные инфекции.
  • Химиопрофилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на ?-лактамные антибиотики.
  • Токсоплазмоз у беременных.
  • Профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина с целью эрадикации микроорганизма Neisseria meningitidis в носоглотке.

Показан в качестве профилактического средства:

  • пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни;
  • лицам, контактировавшим с больным на протяжении 10 дней до его госпитализации.

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.

Необходимо соблюдать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

Применение

таблетки, содержащие 3 000 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей.

Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей в возрасте до 6 лет в связи с риском развития удушья.

Таблетки Ровамицин, покрытые оболочкой, измельчать и делить нельзя!

Таблетки следует глотать целыми, запивая стаканом воды.

Пациентам с нормальной функцией почек: таблетки Ровамицин рекомендуется принимать в таких дозах:

взрослым — по 6 000 000–9 000 000 МЕ (2–6 таблеток в сутки в 2–3 приема);

детям в возрасте старше 6 лет — 1 500 000–3 000 000 МЕ на каждые 10 кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Продолжительность лечения при тонзиллофарингите составляет 10 дней).

Профилактика менингококкового менингита:

взрослым назначают 3 000 000 МЕ каждые 12 ч на протяжении 5 дней;

детям — 75 000 МЕ на 1 кг массы тела каждые 12 ч на протяжении 5 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корригировать дозу.

Противопоказания

Ровамицин нельзя применять:

  • у пациентов с гиперчувствительностью к спирамицину или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • у пациентов, относящихся к группе риска удлинения Q–T-интервала, а именно:

? — пациентов, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала Q–T (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ);

? — пациентов с удлинением интервала Q–T, вызванным лекарственными средствами или метаболического либо сердечно-сосудистого происхождения;

  • в комбинации с лекарственными средствами, вызывающими желудочковую тахикардию по типу пируэт, такими как:

? — антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

? — антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

? — сультоприд (нейролептик группы бензамидов);

? — другие препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин в/в, эритромицин, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

со стороны ЖКТ: диспепсия, в частности боль в желудке, тошнота, рвота, диарея и крайне редкие случаи псевдомембранозного колита.

Реакции гиперчувствительности, включая: сыпь на коже, крапивницу, зуд, покраснение кожи; очень редко — ангионевротический отек или отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: в очень редких случаях — транзиторная парестезия, головная боль, головокружение, общая слабость.

Симптомы нарушения деятельности печени: очень редко — отклонение от нормы показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — холестатический, смешанный или в более редких случаях цитолитический гепатит.

Гематологические эффекты. Сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Сообщалось о единичных случаях васкулита, включая пурпуру Шенляйна — Геноха, которые могут сопровождаться тромбоцитопенией.

Нарушения со стороны сердца. Удлинение интервала Q–T, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная (полиморфная) желудочковая тахикардия (torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

если в начале лечения у пациента возникает генерализованная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае развития такой реакции лечение следует прекратить и в дальнейшем применение спирамицина самостоятельно или в комбинации с другим препаратами противопоказано.

Развитие любой аллергической реакции требует прекращения лечения.

Поскольку действующее вещество почками не выделяется, нет необходимости в коррекции дозирования у пациентов с почечной недостаточностью.

Отмечены очень редкие случаи гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; таким больным не рекомендуется назначать спирамицин.

Период беременности и кормления грудью.Беременность. В случае необходимости спирамицин можно назначать в период беременности. К настоящему времени не выявлено никаких тератогенных или фетотоксических эффектов при широком применении препарата у беременных.

Кормление грудью. В грудное молоко экскретируется значительное количество лекарственного средства. Описаны случаи развития нарушения пищеварения у новорожденных. Поэтому во время лечения спирамицином кормление грудью противопоказано.

Дети. Таблетки, содержащие 3 000 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей.

Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей в возрасте до 6 лет из-за риска развития удушья.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия

желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes)

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызвать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для в/в введения относится к лекарственным средствам, вызывающим желудочковую тахикардию по типу пируэт. Приводят к ее развитию гипокалиемия (при приеме диуретиков, вызывающих гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, амфотерицина В (в/в), глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия (см. Препараты, вызывающие брадикардию) и имеющееся удлинение интервала Q–T, врожденное или приобретенное.

Лекарственные средства, влияющие на удлинение Q–T-интервала

Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала Q–T (например антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)

— Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию по типу пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин в/в), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб.

Повышенный риск возникновения нарушений желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Нежелательные комбинации

— Противопаразитарные средства, способные вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (галофантрин, лумефантрин, пентамидин).

Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Если это возможно, следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, следует предварительно проверить интервал Q–T и проводить ЭКГ-мониторинг.

— Нейролептики способны вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол). Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

— Метадон. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Комбинации, требующие особых мер предосторожности при применении

Блокаторы ?-адренорецепторов при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы ?-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинэстеразные средства (амбемониум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)).

Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Нужно проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.

— Препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики, обусловливающие гипокалиемию, отдельно или вместе с другими препаратами, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В в/в).

Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Необходимы коррекция низкого уровня калия перед введением препарата, контроль клинического состояния, уровня электролитов и показателей ЭКГ.

— Азитромицин, кларитромицин, рокситромицин. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Во время комбинированного применения необходимо проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.

— Леводопа. В сочетании с карбидопой: ингибирование абсорбции карбидопы и снижение концентраций леводопы в плазме крови.

Клинический мониторинг и при необходимости коррекция дозы леводопы.

— Гидроксизин. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Специфическое предостережение относительно дисбаланса международного нормализованного отношения.

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотикотерапию. Наличие тяжелой степени инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В этих обстоятельствах нелегко определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс международного нормализованного отношения. Однако определенные классы антибиотиков в большей степени вызывают возникновение этого дисбаланса, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорины.

Передозировка

токсическая доза спирамицина не определена.

После применения препарата в высоких дозах могут возникать симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).

Отмечались случаи удлинения интервала Q–T у новорожденных, у которых применяли высокие дозы спирамицина. В случае передозировки спирамицина рекомендуется установить длину интервала Q–T на ЭКГ, особенно если существуют и другие факторы риска (гипокалиемия, наследственный синдром удлиненного интервала Q–T, сопутствующее применение лекарственных средств, приводящих к удлинению интервала Q–T и/или двунаправленной желудочковой тахикардии).

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуре до 25 °C.

Информация для специалистов здравоохранения. Инструкция по медицинскому применению препарата РОВАМИЦИН®, таблетки, покрытые оболочкой, 1 500 000 МЕ. Приказ МЗ Украины от 15.12.2016 г. № 1345. Р.с. МЗ Украины № UA/6053/01/01. Инструкция по медицинскому применению препарата РОВАМИЦИН®, таблетки, покрытые оболочкой, 3 000 000 МЕ. Приказ МЗ Украины от 15.12.2016 г. № 1345. Р.с. МЗ Украины № UA/6053/01/02.