Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Оплата при получении
фармакодинамика. Спирамицин — это антибиотик с бактерицидным действием группы макролидов.
Спектр антимикробной активности. Пограничные концентрации, позволяющие дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью и последних от резистентных видов, таковы: чувствительные <1 мг/л и резистентные >4 мг/л.
Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного промежутка времени. Поэтому полезно иметь информацию относительно распространенности резистентности в конкретной местности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Представленные данные позволяют лишь оценить достоверность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности видов бактерий к спирамицину во Франции приведена в таблице.
Категория | Распространенность приобретенной резистентности во Франции (>10%) (диапазон) |
---|---|
Чувствительные виды Грамположительные аэробы Bacillus cereus Corynebacterium diphtheriae Enterococci Rhodococcus equi Staphylococcus метициллинчувствительные Staphylococcus метициллинрезистентные* Streptococcus B Неклассифицированные Streptococcus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Branhamella catarrhalis Campylobacter Legionella Moraxella Анаэробы Actinomyces Bacteroides Eubacterium Mobiluncus Porphyromonas Peptostreptococcus Prevotella Propionibacterium acnes | 50–70 70–80 30–40 35–70 16–31 30–60 30–40 |
Разные Borrelia burgdorferi Chlamydia Coxiella Лептоспиры Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum | |
Умеренно чувствительные виды (промежуточный уровень чувствительности in vitro) Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae Анаэробы Clostridium perfringens Разные Ureaplasma urealyticum | |
Резистентные виды Грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium Nocardia asteroides Грамотрицательные аэробы Acinetobacter Энтеробактерии Haemophilus Pseudomonas Анаэробы Fusobacterium Разные Mycoplasma hominis | |
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была показана in vitro и in vivo.
*Распространенность резистентности к метициллину составляет 30–50% среди всех стафилококков, она отмечается в основном в лечебных учреждениях.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция спирамицина при приеме внутрь быстрая, однако неполная. Прием пищи на этот процесс не влияет.
Распределение. После перорального приема 6 000 000 МЕ спирамицина Cmax в плазме крови составляет 3,3 мкг/мл. Видимый T? из плазмы крови составляет около 8 ч.
Спирамицин не проникает через ГЭБ. Однако он проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%.
Распределение в тканях и слюне очень высокое (легкие — 20–60 мкг/г, миндалины— 20–80 мкг/г, инфицированные синусы — 75–110 мкг/г, кости скелета — 5–100 мкг/г).
Через 10 дней после прекращения лечения концентрация действующего вещества в селезенке, печени и почках составляет 5–7 мкг/г.
Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).
У человека концентрации в фагоцитах высокие. Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицина в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.
Метаболизм. Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых не идентифицирована.
Выведение. 10% пероральной дозы выводится с мочой. Большое количество препарата выделяется с желчью: концентрация спирамицина в желчи в 15–40 раз выше, чем в плазме крови. В значительном количестве спирамицин выводится с калом.
лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину.
В случае подозрения на атипичную пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза.
Показан в качестве профилактического средства:
Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.
Необходимо соблюдать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.
таблетки, содержащие 3 000 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей.
Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей в возрасте до 6 лет в связи с риском развития удушья.
Таблетки Ровамицин, покрытые оболочкой, измельчать и делить нельзя!
Таблетки следует глотать целыми, запивая стаканом воды.
Пациентам с нормальной функцией почек: таблетки Ровамицин рекомендуется принимать в таких дозах:
взрослым — по 6 000 000–9 000 000 МЕ (2–6 таблеток в сутки в 2–3 приема);
детям в возрасте старше 6 лет — 1 500 000–3 000 000 МЕ на каждые 10 кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Продолжительность лечения при тонзиллофарингите составляет 10 дней).
Профилактика менингококкового менингита:
взрослым назначают 3 000 000 МЕ каждые 12 ч на протяжении 5 дней;
детям — 75 000 МЕ на 1 кг массы тела каждые 12 ч на протяжении 5 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корригировать дозу.
Ровамицин нельзя применять:
? — пациентов, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала Q–T (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ);
? — пациентов с удлинением интервала Q–T, вызванным лекарственными средствами или метаболического либо сердечно-сосудистого происхождения;
? — антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
? — антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
? — сультоприд (нейролептик группы бензамидов);
? — другие препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин в/в, эритромицин, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
со стороны ЖКТ: диспепсия, в частности боль в желудке, тошнота, рвота, диарея и крайне редкие случаи псевдомембранозного колита.
Реакции гиперчувствительности, включая: сыпь на коже, крапивницу, зуд, покраснение кожи; очень редко — ангионевротический отек или отек Квинке, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: в очень редких случаях — транзиторная парестезия, головная боль, головокружение, общая слабость.
Симптомы нарушения деятельности печени: очень редко — отклонение от нормы показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — холестатический, смешанный или в более редких случаях цитолитический гепатит.
Гематологические эффекты. Сообщалось об очень редких случаях гемолитической анемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Сообщалось о единичных случаях васкулита, включая пурпуру Шенляйна — Геноха, которые могут сопровождаться тромбоцитопенией.
Нарушения со стороны сердца. Удлинение интервала Q–T, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная (полиморфная) желудочковая тахикардия (torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
если в начале лечения у пациента возникает генерализованная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае развития такой реакции лечение следует прекратить и в дальнейшем применение спирамицина самостоятельно или в комбинации с другим препаратами противопоказано.
Развитие любой аллергической реакции требует прекращения лечения.
Поскольку действующее вещество почками не выделяется, нет необходимости в коррекции дозирования у пациентов с почечной недостаточностью.
Отмечены очень редкие случаи гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; таким больным не рекомендуется назначать спирамицин.
Период беременности и кормления грудью.Беременность. В случае необходимости спирамицин можно назначать в период беременности. К настоящему времени не выявлено никаких тератогенных или фетотоксических эффектов при широком применении препарата у беременных.
Кормление грудью. В грудное молоко экскретируется значительное количество лекарственного средства. Описаны случаи развития нарушения пищеварения у новорожденных. Поэтому во время лечения спирамицином кормление грудью противопоказано.
Дети. Таблетки, содержащие 3 000 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей.
Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют у детей в возрасте до 6 лет из-за риска развития удушья.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes)
Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызвать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин для в/в введения относится к лекарственным средствам, вызывающим желудочковую тахикардию по типу пируэт. Приводят к ее развитию гипокалиемия (при приеме диуретиков, вызывающих гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, амфотерицина В (в/в), глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия (см. Препараты, вызывающие брадикардию) и имеющееся удлинение интервала Q–T, врожденное или приобретенное.
Лекарственные средства, влияющие на удлинение Q–T-интервала
Спирамицин, как и другие макролиды, следует назначать с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала Q–T (например антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)
— Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию по типу пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин в/в), дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб.
Повышенный риск возникновения нарушений желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Нежелательные комбинации
— Противопаразитарные средства, способные вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (галофантрин, лумефантрин, пентамидин).
Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Если это возможно, следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, следует предварительно проверить интервал Q–T и проводить ЭКГ-мониторинг.
— Нейролептики способны вызвать желудочковую тахикардию по типу пируэт (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол). Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
— Метадон. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Комбинации, требующие особых мер предосторожности при применении
Блокаторы ?-адренорецепторов при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы ?-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинэстеразные средства (амбемониум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)).
Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Нужно проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.
— Препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики, обусловливающие гипокалиемию, отдельно или вместе с другими препаратами, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В в/в).
Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Необходимы коррекция низкого уровня калия перед введением препарата, контроль клинического состояния, уровня электролитов и показателей ЭКГ.
— Азитромицин, кларитромицин, рокситромицин. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Во время комбинированного применения необходимо проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.
— Леводопа. В сочетании с карбидопой: ингибирование абсорбции карбидопы и снижение концентраций леводопы в плазме крови.
Клинический мониторинг и при необходимости коррекция дозы леводопы.
— Гидроксизин. Повышенный риск развития нарушения желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Специфическое предостережение относительно дисбаланса международного нормализованного отношения.
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотикотерапию. Наличие тяжелой степени инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В этих обстоятельствах нелегко определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс международного нормализованного отношения. Однако определенные классы антибиотиков в большей степени вызывают возникновение этого дисбаланса, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорины.
токсическая доза спирамицина не определена.
После применения препарата в высоких дозах могут возникать симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).
Отмечались случаи удлинения интервала Q–T у новорожденных, у которых применяли высокие дозы спирамицина. В случае передозировки спирамицина рекомендуется установить длину интервала Q–T на ЭКГ, особенно если существуют и другие факторы риска (гипокалиемия, наследственный синдром удлиненного интервала Q–T, сопутствующее применение лекарственных средств, приводящих к удлинению интервала Q–T и/или двунаправленной желудочковой тахикардии).
Специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.
при температуре до 25 °C.
Информация для специалистов здравоохранения. Инструкция по медицинскому применению препарата РОВАМИЦИН®, таблетки, покрытые оболочкой, 1 500 000 МЕ. Приказ МЗ Украины от 15.12.2016 г. № 1345. Р.с. МЗ Украины № UA/6053/01/01. Инструкция по медицинскому применению препарата РОВАМИЦИН®, таблетки, покрытые оболочкой, 3 000 000 МЕ. Приказ МЗ Украины от 15.12.2016 г. № 1345. Р.с. МЗ Украины № UA/6053/01/02.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!