Вазонит Ретард, таблетки покрытые оболочкой, 600 мг, №20
Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія

Состав

Пентоксифиллин - 600 мг

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин — активное вещество, производное ксантина. Механизм действия обусловлен ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, форменных элементах крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, ЦНС, меньше — в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды.
Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, что дает возможность дозирования с большими интервалами.
Фармакокинетика. Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание через ЖКТ. Препарат подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность препарата составляет в среднем 19,4%. Вазонит не связывается с белками плазмы крови. C_max пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3–4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитов 90% выделяется почками.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение Вазонита и его метаболитов задерживается.
У пациентов с печеночной недостаточностью T_½ удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

Показания

для удлинения дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны; дисфункция внутреннего уха сосудистого генеза (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Применение

дозы определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.
Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота). Если не назначено другое, применяют по 1 таблетке 600 мг 1–2 раза в сутки 600–1200 мг пентоксифиллина в сутки.
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха сосудистого генеза (включая тугоухость и внезапную потерю слуха). Если не назначено другое, применяют по 1 таблетке (600 мг) 1–2 раза в сутки (600–1200 мг пентоксифиллина в сутки).
В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное (в/в инфузия), или только парентеральное (в/в инфузия).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может быть необходима коррекция дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Способ и продолжительность применения. Таблетку следует глотать целой (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Дозу и длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.
Примечание. В случае ускоренного прохождения по ЖКТ (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Вазонит нельзя назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Противопоказания

Вазонит противопоказан:
— пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата;
— пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в головной мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
— пациентам с кровоизлиянием в головной мозг или иным клинически значимым кровотечением;
— пациентам в острый период инфаркта миокарда;
— пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
— пациентам с геморрагическим диатезом.

Побочные эффекты

ниже приведены побочные реакции, возникавшие во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Особые указания

при первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Вазонит следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
В случае применения препарата Вазонит у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазонит возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Больным системной красной волчанкой (СКВ) или пациентам с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходимо регулярно проводить общий анализ крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для пациентов с:
— тяжелыми сердечными аритмиями;
— инфарктом миокарда;
— артериальной гипотензией;
— выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и АГ;
— почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин);
— тяжелой печеночной недостаточностью;
— высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений — см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ;
— недавно перенесенным оперативным вмешательством (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
— одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
— одновременно получающих лечение пентоксифиллином и гипогликемическими препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
— одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
— одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Опыта применения препарата у беременных недостаточно. Поэтому рекомендуется не применять препарат Вазонит в период беременности.
Кормление грудью. Пентоксифиллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Вазонит, необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

при одновременном приеме со следующими препаратами необходимо учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Средства, снижающие АД. Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение АД может быть более выраженным.
Антикоагулянты. Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Для пациентов с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности регулярный контроль МНО), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин. Возможно более значительное снижение уровня глюкозы в плазме крови и развитие гипогликемических реакций. Следует проводить контроль уровня глюкозы в плазме крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин. Концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться, вследствие чего возможно увеличение выраженности побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательной системы.
Циметидин. Возможно повышение уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин. Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим могут повышаться частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ–2, ацетилсалицилатов, тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.
При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и блокаторами ганглиорецепторов может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции ЦНС.

Передозировка

симптомы. Головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, аритмия, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, арефлексии и тонико-клонических судорог.
Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или принять активированный уголь, чтобы избежать дальнейшей абсорбции.
Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для предотвращения осложнений при необходимости пациента переводят в отделение интенсивной терапии под наблюдение.
Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное повышенное потоотделение, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как придание больному горизонтального положения с приподнятыми нижними конечностями, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности в/в замещение объема жидкости, эпинефрин в/в, глюкокортикоиды (например 250–1000 мг метилпреднизолона в/в) и антагонисты гистаминовых рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление витальных функций согласно стандартным рекомендациям.

Условия хранения

в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.