Описание
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например Staphylococcus spp.).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь Cmax препарата в крови определяется через 1,5–2 ч. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60–120 мин. Выделяется в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 68 ч выводится около 30% применяемой дозы, за 24 ч — около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
- менингит;
- гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
- перитонит;
- септицемия;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Применение
препарат принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до ≥3 нед), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 250–1000 мг каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливает врач.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф: 1000–2000 мг каждые 6 ч. При остром течении заболевания — на протяжении 2 нед, если пациент является бациллоносителем — 4–12 нед.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. У женщин курс лечения рекомендуется повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов — 250 мг каждые 6 ч.
Пневмония — 500 мг каждые 6 ч.
Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4–6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть снижена доза препарата или увеличен интервал между приемами.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.
Побочные эффекты
cо стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью — тремор, судороги, головная боль, нейропатия.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
Особые указания
перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения требуется систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами. При появлении признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.
Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций.
Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Данную лекарственную форму ампициллина не применять у детей в возрасте младше 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
Ампициллин увеличивает выраженность эффекта антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает применение аллопуринола.
Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.
Передозировка
при передозировке возможны токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости — провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.