Описание
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Тиазотная кислота тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции сердца, стабилизирует и соответственно уменьшает зону некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.
Фармакокинетика. Cmax тиазотной кислоты в плазме крови достигается при в/м введении через 0,84 ч, при в/в — через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках — 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего — в тонкой кишке и легких (1–2%).
Показания
в комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда.
Применение
при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии препарат Антарес вводить в/в медленно по 2 мл 50 мг/мл р-ра (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или в/в капельно со скоростью 20–30 капель в мин (2 мл р-ра 50 мг/мл разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида), либо вводить в/м по 2 мл 50 мг/мл р-ра (100 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 14 сут.
При стенокардии напряжения препарат Антарес вводить в/м по 4 мл 50 мг/мл р-ра 2 раза в сутки (суточная доза — 400 мг). Курс лечения — 14 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиазотной кислоте; ОПН.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст (до 18 лет).
Побочные эффекты
препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница;
со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;
другие: лихорадка, озноб и изменения в месте введения.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста, при приеме других препаратов могут возникнуть:
со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, снижение АД;
со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;
со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.
Особые указания
применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточен.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.
Взаимодействия
препарат Антарес можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ИБС.
Передозировка
при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.