Описание
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Действующее вещество препарата Артрокол — кетопрофен — относится к группе НПВП, производных арилпропионовой кислоты. Кетопрофен оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие вследствие торможения действия ЦОГ-1, ЦОГ-2 и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможения миграции макрофагов. Обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью как в ранней стадии (сосудистой фазе), так и в поздней стадии (клеточной фазе) воспалительной реакции. Также препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При местном применении кетопрофен абсорбируется из кожи, проникает локально в воспаленные ткани и длительное время поддерживает в них терапевтическую концентрацию. Абсорбция к системной циркуляции незначительная (только 5% дозы) и проходит медленно. При нанесении на кожу геля с содержанием 50–150 мг кетопрофена концентрация действующего вещества в плазме крови через 5–8 ч составляет не более 0,08–0,15 мкг/мл, что практически не оказывает на организм клинически значимого действия.
Показания
боль в мышцах и суставах, вызванная травмами или повреждениями; тендовагиниты.
Применение
полоску геля длиной 3–5 см или более наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 1–2 раза в сутки и осторожно втирать до полного впитывания. Количество геля зависит от размера пораженного участка; 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена. После каждого применения препарата следует сразу вымыть руки.
Препарат можно сочетать с другими лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные). Общая максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг независимо от применяемой лекарственной формы.
Продолжительность курса лечения определяют индивидуально, но она не должна превышать 10 сут.
Противопоказания
- известные реакции гиперчувствительности (например симптомы БА, аллергического ринита, возникшие при применении декскетопрофена, кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП);
- гиперчувствительность к любому из вспомогательных веществ;
- наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении декскетопрофена, кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых лучей или парфюмерных средств;
- реакции фотосенсибилизация в анамнезе;
- влияние солнечного света (даже рассеянных солнечных лучей) и ультрафиолетового облучения в солярии в течение всего периода лечения и еще 2 нед после прекращения терапии;
- повреждение целостности кожи (рана, сыпь, экзема, травмы, кожные инфекции);
- наличие патологических изменений на коже (например мокнущие дерматозы, повреждения кожи, сыпь, травмы кожи, ожоги, экзема или акне) или инфекционных процессов кожи и открытых ран;
- III триместр беременности.
Побочные эффекты
отмечались сообщения о локальных кожных реакциях, которые в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесения кетопрофена. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер.
Другие побочные действия НПВП (гиперчувствительность, нарушения со стороны ЖКТ и мочевыделительной системы) зависят от способности действующего вещества проникать через кожу и, соответственно, от количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата и применения герметичных повязок.
Кетопрофен также может вызвать приступы БА у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или ее производным.
Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм, приступы БА.
Со стороны ЖКТ: редко — язва, желудочно-кишечное кровотечение, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гиперемия, зуд, жжение, экзема, в том числе буллезная и фликтенулезная, способная распространяться и приобретать генерализованный характер; редко — отеки, крапивница, фотосенсибилизация, буллезный дерматит (включая эксфолиативный); очень редко — контактный дерматит, ангионевротический отек; частота неизвестна — раздражение кожи, сыпь, повышенное потоотделение, пурпура, мультиформная эритема, некроз кожи, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — усиление почечной дисфункции или почечной недостаточности (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью); неизвестно — интерстициальный нефрит.
Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Особые указания
препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью. Имеются сообщения о единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.
Местное применение большого количества кетопрофена может приводить к таким системных эффектам, как, например, гиперчувствительность и БА. Пациенты с БА в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальными полипами имеют более высокий риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, в сравнении с остальным населением.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью, воспалением кишечника в анамнезе, цереброваскулярным кровоизлиянием или геморрагическим диатезом.
Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.
Не следует превышать рекомендуемое количество геля и применять препарат в течение длительного времени, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.
Кроме этого, во время применения препарата следует соблюдать следующие меры предосторожности:
· после каждого нанесения геля следует тщательно мыть руки;
· при появлении любых кожных реакций, в том числе связанных с одновременным применением средств, содержащих октокрилен (некоторые косметические или гигиенические средства), следует немедленно прекратить его применение;
· гель не следует наносить под окклюзионную повязку;
· гель не следует наносить на слизистые оболочки, участки вокруг глаз или в конъюнктивальный мешок;
· гель не следует наносить на анальную или генитальную области и применять его вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи;
· гель не следует наносить рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит алкоголь;
· если пропущено время нанесения геля, при очередном применении препарата дозу не следует удваивать;
· если препарат необходимо применять в течение длительного времени, то следует использовать хирургические перчатки.
Пребывание на солнце (даже в туманный день) или попадание ультрафиолетовых лучей на кожу в солярии во время местного применения кетопрофена может привести к развитию потенциально серьезных кожных реакций (фотосенсибилизации). Во избежание развития реакций фотосенсибилизации рекомендуется защищать одеждой те участки кожи, на которые наносится гель, во время лечения и в течение 2 нед после прекращения применения препарата. Не следует посещать также солярий в период лечения и в течение 2 нед после прекращения применения препарата.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е218), который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).
Применение в период беременности и кормления грудью
I и II триместр беременности. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена у беременных не проводили, следует избегать приема препарата в I и II триместр беременности.
III триместр беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода. В конце беременности как у матери, так и у плода может пролонгироваться время кровотечения. Поэтому применение препарата противопоказано в III триместр беременности.
Период кормления грудью. Не известно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Взаимодействия
системная абсорбция кетопрофена при местном применении очень низкая, и сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами не поступало, но следующие взаимодействия были обнаружены при применении пероральных форм кетопрофена или других НПВП.
Метотрексат, соли лития. При одновременном применении с кетопрофеном уменьшается до минимума выведение метотрексата и солей лития. Одновременное применение с метотрексатом не рекомендуется вследствие повышения его токсичности.
Диуретики, антигипертензивные средства. При одновременном применении с кетопрофеном ослабляется действие диуретиков и антигипертензивных средств. Одновременное применение кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензинконвертазы также повышает риск нарушения функции почек.
Ацетилсалициловая кислота, другие НПВП. При одновременном применении с кетопрофеном усиливается действие и побочные реакции НПВП.
Пробенецид. При одновременном применении с кетопрофеном снижается клиренс кетопрофена и степень его связывания с белками.
Антикоагулянты, антитромботические средства, пероральные гипогликемизирующие средства (производные мочевины), некоторые противосудорожные средства (фенитоин). При одновременном применении с кетопрофеном усиливается действие антикоагулянтов, антитромботических средств, пероральных гипогликемических средств (производных мочевины) и некоторых противосудорожных средств (фенитоина).
Сердечные гликозиды, циклоспорин. При одновременном применении с кетопрофеном усиливается токсичность гликозидов и циклоспорина вследствие снижения их экскреции.
Мифепристон. При одновременном применении с кетопрофеном ослабляется действие мифепристона. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 сут.
Сообщений о взаимодействии топического кетопрофена с другими лекарственными средствами не было, но при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется осуществлять регулярный осмотр пациентов.
Передозировка
поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, передозировка маловероятна.
Основные симптомы: раздражение, эритема, зуд.
Лечение: кожу тщательно промыть под проточной водой, прекратить применение геля и обратиться к врачу.
Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на больших участках кожи.
Случайное пероральное применение геля может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, а прием кетопрофена в высоких дозах — брадипноэ, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, ОПН, повышение или снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Может быть полезным промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4 ч после передозировки или при приеме дозы, в 5–10 раз превышающей рекомендуемую.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.