Описание
Фармакологические свойства
азитромицин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А) в форме дигидрата является представителем новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия: активен в отношении ряда как грамположительных (стафилококков), так и грамотрицательных (кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы) микроорганизмов, а также микоплазм, легионелл, бактероидов.
По сравнению с эритромицином более эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма, действует более продолжительное время и лучше переносится. В высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, угнетая пептидтранслоказу на стадии трансляции.
Азитромицин устойчив в кислой среде, обладает липофильными свойствами, быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема внутрь биодоступность составляет около 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3–5 дней) курсы лечения. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. Максимальная концентрация (0,4 мг/л) достигается через 2–3 ч после приема внутрь в дозе 0,5 г. Легко проникает через гистогематические барьеры и мембраны клеток. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34% выше, чем в интактных тканях, и коррелирует со степенью активности воспалительного процесса. Азитромицин эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. Одновременный прием пищи снижает всасывание азитромицина. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени. Выведение из плазмы крови двухфазное: период полувыведения в первой фазе составляет 14–24 ч, во второй фазе — около 41 ч. Из организма выводится в неизмененном виде с желчью (около 60%) и мочой (около 5%).
Показания
инфекции верхних (бактериальный фарингит, тонзиллит, скарлатина) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония) дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, ларингит, синусит), мочеполовой системы (неосложненный уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Применение
внутрь 1 раз в сутки за 1 ч до или 2 ч после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
При хронической мигрирующей эритеме назначают 1 раз в сутки на протяжении 5 дней (1-й день — 1 г, со 2-го по 5-й день — по 0,5 г).
При заболеваниях, передающихся половым путем, назначают в дозе 1 г однократно.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori назначают в дозе 1 г в сутки на протяжении 3 дней совместно с антисекреторным препаратом и другими лекарственными средствами, входящими в комплексные эрадикационные схемы.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают с учетом массы тела: 10 мг/кг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к макролидам, нарушение функции печени, период беременности и кормления грудью, возраст до 3 лет включительно.
Побочные эффекты
обычно хорошо переносится. Иногда возможны тошнота, рвота, боль в животе, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, тахикардия, ангионевротический отек, эозинофилия, у детей — гиперкинезия, повышенная возбудимость, бессонница, конъюнктивит.
Особые указания
с осторожностью применяют при нарушении функции печени, почек, аритмиях (возможны удлинение интервала Q–T и желудочковые аритмии). При развитии реакций гиперчувствительности препарат отменяют и назначают соответствующую терапию. В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие дозы — с интервалом 24 ч. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек.
Взаимодействия
антацидные средства, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание азитромицина в пищеварительном тракте и его концентрацию в сыворотке крови, поэтому интервал между их приемом должен составлять не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия препарата с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.
Передозировка
не описана.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.