Описание
Фармакологические свойства
Фармокологические свойства. Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, снижает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающее свойство связано со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Т½ составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой (67% дозы) и калом (20–25%).
Показания
ОРВИ и грипп.
Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.
Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные применением внутриматочных контрацептивов — при отсутствии патологии тазовых органов.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
Применение
применяют внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. По показаниям и при хорошей переносимости препарата суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.
Детям в возрасте 5–12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.
Препарат следует принимать после еды, запивая молоком. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 мес и более. При лечении болевого синдрома курс лечения — до 7 дней.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронические воспалительные заболевания ЖКТ; заболевания почек и органов кроветворения; период беременности и кормления грудью; возраст до 5 лет.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея, повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, в редких случаях — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия.
Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения.
Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.
Особые указания
препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечной недостаточности, а также с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности из-за высокой вероятности преждевременного закрытия боталлова протока. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующей повышенного внимания.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.
Взаимодействия
опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При одновременном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетанном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается Cmax мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.
Одновременное применение с другими НПВП повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Передозировка
симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.