ацетилцистеїн (АЦЦ) — муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїну. Муколітичний ефект препарату має хімічну природу. За рахунок вільної сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів мокротиння та зменшення в’язкості слизу, і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету. Препарат зберігає активність за наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що зумовлено зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодженням їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону — важливого фактора внутрішньоклітинного захисту не тільки від окисних токсинів екзогенного та ендогенного походження, але й від ряду цитотоксичних речовин. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу ефективно застосовувати останній при передозуванні парацетамолу.

Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і повністю всмоктується і піддається метаболізму в печінці з утворенням цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину, і надалі — змішаних дисульфідів. Біодоступність дуже низька — близько 10%. C_max у плазмі крові досягається через 1–3 год після прийому. Зв’язування з білками плазми крові — близько 50%. Ацетилцистеїн виділяється нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

T_? визначається головним чином швидкою біотрансформацією в печінці й становить близько 1 год. У разі зниження функції печінки T_? подовжується до 8 год.

Показання

лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращання його відходження та відхаркування.

Застосування

дорослим і дітям віком старше 14 років призначають по 400–600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 1–3 прийоми.

Дітям віком 6–14 років призначають по 400–600 мг/добу, розподілені на 2–3 прийоми.

Дітям віком 2–6 років призначають по 200–400 мг/добу, розподілені на 2 прийоми.

Препарат рекомендується приймати після їди. Вміст пакетика розчинити у ? склянки води, соку або холодного чаю. Після приготування розчину його слід випити якнайшвидше. В окремих випадках у зв’язку з наявністю у складі препарату стабілізатора — аскорбінової кислоти — приготовлений розчин можна залишити приблизно на 2 год до моменту його застосування. Додаткове вживання рідини посилює муколітичний ефект препарату.

Термін лікування хронічних захворювань визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При гострих неускладнених захворюваннях ацетилцистеїн застосовують 5–7 днів.

Протипоказання

підвищена чутливість до ацетилцистеїну або інших компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Побічна дія

для опису частоти побічних дій використовують таку класифікацію: дуже часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), рідко (?1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку серцево-судинної системи: нечасто — тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль.

З боку шкіри: нечасто — алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, екзантема, екзема, висип, ангіоневротичний набряк).

З боку органа слуху: нечасто — дзвін у вухах.

З боку дихальної системи: рідко — диспное, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системи, що асоціюється з БА), ринорея.

З боку травного тракту: нечасто — печія, диспепсія, стоматит, абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, неприємний запах з рота.

Загальні розлади: нечасто — лихоманка.

Повідомлялося про окремі тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса — Джонсона і Лаєлла). При застосуванні ацетилцистеїну дуже рідко повідомлялося про виникнення кровотеч, що найчастіше були пов’язані з розвитком реакцій гіперчутливості. Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, однак клінічного підтвердження тому немає. Дуже рідко повідомлялося про набряк Квінке, набряк обличчя, випадки анемії, геморагії, анафілактичні реакції або навіть шок.

Особливості застосування

належні заходи безпеки при застосуванні. Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо в разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Є окремі повідомлення про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса — Джонсона і Лаєлла) при прийомі ацетилцистеїну, тому в разі виникнення змін з боку шкіри або слизових оболонок слід негайно припинити застосування препарату і проконсультуватися з лікарем щодо подальшого його прийому.

Слід з обережністю призначати ацетилцистеїн хворим на БА через можливий розвиток бронхоспазму. При висипанні вмісту пакетика в посуд під час приготування розчину порошок може потрапляти в повітря та подразнювати слизову оболонку носа, внаслідок чого може виникнути рефлекторний бронхоспазм.

Пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування ацетилцистеїну викликає розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Один пакетик АЦЦ^® 100 містить 2,8 г сахарози (близько 0,24 хлібних одиниць); один пакетик АЦЦ^® 200 містить 2,7 г сахарози (близько 0,23 хлібних одиниць). Це слід враховувати при застосуванні препарату у хворих на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти. Застосовують у дітей віком від 2 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через зменшення вираженості кашльового рефлексу.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше ніж 2 год. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з іншими препаратами.

Ацетилцистеїн зменшує вираженість гепатотоксичної дії парацетамолу.

Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до підсилення вазодилататорного ефекту нітрогліцерину.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.