Финалгон®, мазь, туба 20 г
Globopharm Pharmazeutische Productions & Handelsgesellschaft, Австрия

Показания

для местного лечения при суставной и мышечной боли.

Применение

для нанесения на кожу.

Лечение следует начинать с очень малого количества препарата Финалгон^® на очень малом участке кожи для проверки индивидуальной чувствительности. В некоторых случаях требуется лишь незначительное количество препарата для достижения необходимого согревающего эффекта.

Препарат наносится без труда, с помощью аппликатора, в количестве не более 0,5 см (размер горошины) на болевую область (но не больше, чем размер ладони). При нанесении даже незначительного количества мази отмечается заметный согревающий эффект. Действие мази развивается через несколько минут, максимальный эффект проявляется через 20–30 мин.

При последующих нанесениях, в случае хорошей переносимости, дозу препарата можно повысить. Финалгон^® следует применять в случае необходимости до 2–3 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 нанесения.

Способ применения. Мазь следует наносить без усилия с помощью аппликатора на болевую область.

Дети. Из-за недостаточности данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нонивамиду или никобоксилу или другим компонентам препарата; очень чувствительная или воспаленная кожа; открытые раны; дерматит.

Побочные эффекты

критерии оценки частоты развития побочных эффектов лекарственного средства: очень часто (?1/10); часто (?1/100–<1/10); нечасто (?1/1000–<1/100); редко (?1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Согласно постмаркетинговому опыту в результате применения препарата Финалгон^® могут возникать побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; неизвестно — ощущение жжения кожи.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: неизвестно — кашель, диспноэ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — пузыри в месте применения, местная реакция кожи, зуд; неизвестно — волдыри, сыпь, отек лица, крапивница.

Общие заболевания и изменения в месте применения: нечасто — ощущение жара.

Особые указания

вследствие местной гиперемии кожи, вызванной применением мази Финалгон^®, ожидаются покраснение, ощущение тепла, зуд и жжение в месте применения. Эти симптомы могут быть особенно заметными, если количество примененного Финалгон^® является избыточным или препарат интенсивно втирали в поверхность кожи. Чрезмерное применение или втирание мази Финалгон^® может вызвать волдыри на коже.

Пациента следует уведомить о том, что:

• после нанесения Финалгон^® руки следует немедленно вымыть с мылом для того, чтобы избежать попадания на другие участки кожи или передачи другим людям;
• Финалгон^® не применяют на лицо, глаза или слизистую оболочку ротовой полости. Могут появиться мимолетный отек лица, боль лица, раздражение конъюнктивы, гиперемия глаз, жжение глаз, зрительные нарушения, дискомфорт в ротовой полости и стоматит;
• Финалгон^® не следует наносить на чувствительные участки кожи (передняя поверхность шеи, нижняя часть живота, внутренняя поверхность бедер);
• кожа людей со светлыми волосами и лиц с повышенной чувствительностью обычно может реагировать сильнее, поэтому согревающий эффект может быть достигнут даже при применении очень низких доз Финалгон^®;
• пациентам не следует принимать горячую ванну или душ перед или после применения Финалгон^®. Покраснение кожи и интенсивное ощущение тепла в течение нескольких часов после применения Финалгон^® могут быть вызваны повышенным потоотделением или согреванием.

Финалгон^®, мазь, содержит вспомогательное вещество — кислоту сорбиновую, которая может вызвать местную реакцию кожи (например контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия информации не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не проводились исследования по способности препарата Финалгон^® влиять на управление транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия

взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми местно или системно, неизвестно.

Передозировка

симптомы. После чрезмерного применения Финалгон^® гиперемические эффекты могут усиливаться, а тяжесть описанных побочных эффектов — увеличиваться. Чрезмерное применение может проявляться главным образом возникновением пузырей на пораженных участках кожи, на которые наносили Финалгон^®.

Поскольку эфир никотиновой кислоты демонстрирует высокую способность к абсорбции через кожу, избыточное применение Финалгон^® может вызвать системные реакции, такие как гиперемия верхней части тела, повышение температуры тела, приступ лихорадки, гиперемия, сопровождающаяся болью и снижением АД.

Лечение. При применении чрезмерного количества Финалгон^® выраженность его эффектов можно уменьшить, смазывая кожу тампоном, пропитанным маслом (лучше оливковым маслом) или жирным кремом. Следует применять симптоматическую терапию.

Мероприятия при случайном пероральном приеме: в случае необходимости следует принять активированный уголь, парафиновое масло, анальгетики.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °C.

Информация для специалистов здравоохранения. Инструкция по медицинскому использованию препарата Финалгон^®. Приказ МЗ Украины от 20.09.2017 г. № 1116. Р.с. МЗ Украины № UA/1909/01/01.

Актуальная информация

Финалгон — мазь, применяемая для местного лечения при суставной и мышечной боли. Финалгон известен еще с 50-х годов ХХ в., когда он предлагался как согревающая мазь (Geyer F. et al., 1956) и даже как контактный гель при проведении ультразвуковых исследований (Castellazzo M., 1958). Еще в 50-е годы ХХ в. был описан лечебный эффект Финалгона в форме мази при болевом синдроме различного генеза (Geyer F. et al., 1956). Действие препарата обеспечивается двумя веществами — нонивамидом, аналогом капсаицина, и никобоксилом (бета-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты).

Терапевтическое действие активных компонентов препарата Финалгон

Нонивамид

Капсаициноиды применяются при костно-мышечной боли на протяжении нескольких десятилетий. Нонивамид — это неагрессивное антиноцицептивное производное капсаицина, обладающее противовоспалительными свойствами. Его обезболивающее и противовоспалительное действие реализуется через периферические ноцицептивные волокна, ингибирование тромбоксана В2, ингибирование агрегации тромбоцитов, а также через тканевые макрофаги и мононуклеары крови. В экспериментах на крысах нонивамид ингибировал индуцированную брадикинином боль (Yang J.M. еt al., 1996). Нонивамид активирует обмен веществ и ускоряет скорость ферментных реакций. В отличие от капсаицина, нонивамид проявляет менее выраженный раздражающий эффект (субъективно это ощущается пациентом как менее выраженное жжение в месте нанесения препарата) (Walker J. et al., 2017).

В последние годы местное применение лекарственных препаратов стало особенно популярным. Этому способствовали обширные исследования в области трансдермальной доставки лекарств. В результате все большее количество препаратов добавляется в список терапевтических средств, которые могут доставляться в системный кровоток через кожу. Лекарственные формы для местного применения представляют собой кремы, мази, гели, пластыри и т.д. Местное применение лекарственных средств ограничено барьерными свойствами рогового слоя кожи. Нонивамид, кроме уже упомянутых выше свойств, обладает способностью усиливать проницаемость кожи, а значит — улучшать трансдермальное проникновение других лекарственных веществ (Parhi R. et al., 2012).

Нонивамид может применяться в качестве средства для облегчения зуда (Rottke N. et al., 2014).

Существуют исследования свойств нонивамида, которые не касаются его противовоспалительного и обезболивающего эффектов. В исследовании in vitro австрийские ученые продемонстрировали, что нонивамид увеличивает высвобождение дофамина и серотонина в клетках SH-SY5Y через TRPV1-независимый путь. Свойство этого вещества предлагается использовать в терапии ожирения для уменьшения массы тела (Rohm B. et al., 2013). В недавнем исследовании, проведенном группой немецких и австрийских ученых, было установлено, что нонивамид может способствовать похудению при его приеме внутрь в качестве диетической добавки (Hochkogler C.M. еt al., 2017). Этот эффект достигается благодаря тому, что нонивамид стимулирует Ca²⁺-зависимое высвобождение серотонина и дофамина в клетках SH-SY5Y (линия клеток нейробластомы человека, которая используется для экспериментальных исследований).

Нонивамид также рекомендован для улучшения сбора крови для иммунологических исследований у больных с фобией иглы или у которых невозможен забор венозной крови. В этом случае нонивамид может применяться местно перед сбором капиллярной крови, чтобы вызвать расширение сосудов и облегчить забор нужного количества крови. В недавнем исследовании было показано, что применение нонивамида не влияет на состав иммунных клеток, содержащихся в образце капиллярной крови, полученном после его местного применения. Не выявлено существенных различий между экспериментальными и контрольными образцами в содержании субпопуляций лимфоцитов, моноцитов или гранулоцитов или в средней интенсивности флуоресценции отдельных поверхностных маркеров, экспрессируемых на этих лейкоцитах (Moro C. et al., 2017).

Никобоксил

Никобоксил является производным никотиновой кислоты. Он оказывает сосудорасширяющее действие. Также за счет его действия обеспечивается значительная доля согревающего эффекта мази Финалгон (его согревающий эффект сильнее, чем у нонивамида). Терапевтические эффекты никобоксила и нонивамида в составе препарата Финалгон взаимодополняют и взаимоусиливают друг друга.

Исследования, посвященные местному применению комбинации нонивамида и никобоксила

Комбинация нонивамида и никобоксила при местном применении вызывает гиперемию и повышает кожный кровоток и температуру. Эти свойства были изучены группой немецких исследователей. В эксперименте на здоровых телятах с помощью оптической спектрометрии определялся кровоток кожи и мышечных тканей до и после местного применения никобоксила с нонивамидом. Оптическая спектроскопия применялась в видимом (VIS) и ближнем инфракрасном (NIR) диапазонах длины волн. В ходе исследования было определено влияние крема на изменения оксигенированного (?oxyHb) и деоксигенированного (?deoxyHb) гемоглобина в коже и мышцах, а также на насыщение кислородом тканей в коже 14 здоровых телят. Местное применение крема нонивамид-никобоксил усиливало капиллярный кровоток и повышало содержание насыщенного кислородом гемоглобина в коже и подлежащих мышечных тканях (Warnecke J.M. et al., 2013).

Терапевтические эффекты, возникшие при применении комбинации нонивамида с никобоксилом вызвали интерес и в пластической хирургии. В исследованиях показана эффективность послеоперационной обработки данной комбинацией препаратов пересаженного лоскута кожи с целью повышения его жизнеспособности. Были проведены эксперименты на крысах. Местное применение мази никобоксила и нонивамида оказало существенный эффект: у крыс, у которых пересаженный кожный лоскут обрабатывался местно мазью, содержащей в качестве действующих веществ никобоксил и нонивамид, наблюдалась значительно лучшая жизнеспособность пересаженного лоскута и меньшая частота ишемического некроза в дистальных отделах пересаженного лоскута кожи. Благодаря своей простоте и безопасности в применении мазь Финалгон может оказаться клинически полезной в пластической хирургии, особенно в сочетании с дополнительным послеоперационным лечением (Huemer G.M. еt al., 2003; Huemer G.M. еt al., 2009).

Комбинация нонивамида с никобоксилом для местного применения также исследовалась и в спортивной медицине. В исследованиях было установлено, что местное нанесение на кожу ног крема нонивамид-никобоксил в состоянии покоя уже через 15 мин повышает содержание насыщенного кислородом гемоглобина (за счет увеличения местного кровотока в мышцах ног). Этот результат вызвал предположение, что применение крема нонивамид-никобоксил может повысить физическую работоспособность спортсменов. Однако при проведении дальнейших исследований оказалось, что наружное нанесение крема, содержащего нонивамид и никобоксил, на бедра велосипедистов, участвующих в 4-километровом испытании, не улучшает насыщение мышц кислородом (определялась с помощью инфракрасной спектроскопии) и субъективную переносимость нагрузки (Zinner C. et al., 2016).

Клинические состояния, при которых может применяться Финалгон

Согласно инструкции Финалгон показан к применению при мышечной или суставной боли. На практике это означает, что он может быть эффективен при ревматических заболеваниях, поражающих суставы (Furtenbach W., 1954), артритах, миозитах, растяжениях связок и спортивных травмах. Частым показанием к назначению Финалгона является боль в нижней части спины.

Боль в нижней части спины (боль в пояснице) — одно из наиболее частых состояний, при котором применяется Финалгон. Боль в пояснице — чрезвычайно распространенная жалоба, которая по крайней мере единожды отмечается у более 80% людей, она поражает лиц всех возрастных групп. До сих пор нет единого подхода к лечению. В то же время можно сформулировать цели лечения — это снижение интенсивности боли, улучшение функциональности и подвижности, повышение физической активности (Rauck R.L. еt al., 2017). В настоящее время существуют рекомендации начинать терапию при боли в нижней части спины с наиболее простых и безопасных препаратов и только в случае их неэффективности переходить к следующему этапу лечения. Считается, что существует злоупотребление применением НПВП, опиоидных анальгетиков и хирургических вмешательств (Maher C. et al., 1998). Исходя из этих рекомендаций, Финалгон является одним из препаратов, которые можно применять в начале лечение заболевания, характеризующегося острой болью, или при обострении заболевания с хронической болью.

В то же время другие исследователи подчеркивают, что терапия заболевания, характеризующегося приступом острой боли, должна быть комплексной. Обычно терапия заболеваний нижней части спины, характеризующаяся острой болью в нижней части спины, включает изменение режима (рекомендуется покой), применение НПВП перорально или в виде инъекций, физиотерапию, а также применение местных средств в форме мазей, гелей и пластырей. Среди них и Финалгон. К сожалению, люди, перенесшие однажды приступ острой боли в спине, подвержены риску повторения подобных эпизодов в будущем. Боль в спине, длящаяся более 6 мес, считается хронической. Это состояние приводит к ограничению активности, психосоциальным расстройствам, временной потере трудоспособности и даже инвалидности. Обследование при хронической неспецифической боли в нижней части спины должно быть направлено на выявление ее патологических причин, однако последнее не всегда возможно. Местная терапия при хронической боли в пояснице предполагает междисциплинарный подход и направлена на сохранение функции и предотвращение инвалидности. Оно может включать применение местных и системных препаратов и даже хирургическое вмешательство (Golob A.L., Wipf J.E., 2014). В таком случае на период ремиссии может назначается поддерживающее лечение, направленное на уменьшение выраженности боли в спине и улучшение двигательной функции (Patrick N. et al., 2014). Финалгон можно включать в состав комплексной терапии не только при острой, но и при хронической боли в нижней части спины.

Эффективность и безопасность Финалгона при неспецифической боли в нижней части спины была показана во многих исследованиях. Остановимся на некоторых из них. То, что сочетание никобоксила с нонивамидом эффективно и безопасно уменьшает выраженность острой неспецифической боли в пояснице, было подтверждено рандомизированным исследованием, включавшим 138 пациентов в возрасте 21–68 лет. Местное применение никобоксила/нонивамида в виде крема (Финалгон) не только значительно снижало интенсивность боли по сравнению с плацебо, но и было отмечено улучшение подвижности при хорошей переносимости препарата (Blahova Z. et al., 2016). В 2016 г. группа европейских ученых провела исследование эффективности, переносимости и безопасности применения никобоксила и нонивамида в форме мази у пациентов с болью в области поясницы. В качестве первичной конечной точки в исследовании была выбрана интенсивность боли, а именно разница между исходным уровнем и через 8 ч после первого применения мази, содержащей в качестве действующих веществ никобоксил 2,5% и нонивамид 0,4%. В исследовании приняли участие 804 больных в возрасте 18–74 лет. По результатам исследования сделаны выводы о высокой эффективности применения мази, содержащей никобоксил и нонивамид, по сравнению с плацебо. В ходе лечения пациенты получили не только выраженное уменьшение выраженности боли, но и заметное улучшение показателей подвижности в нижней части спины. Субъективная оценка больными эффективности лечения также была выше у пациентов в группе применения мази, содержащей никобоксил и нонивамид, чем в группе плацебо. Препарат переносился хорошо. О серьезных побочных эффектах, связанных с лечением, не сообщалось (Gaubitz M. et al., 2016).

Выводы

Финалгон — эффективное и безопасное согревающее и обезболивающее средство для местного применения. Изучению его действия и переносимости, а также изучению действия его компонентов посвящено большое количество исследований. Как и у любого лекарственного средства, есть противопоказания, а также возможно возникновение побочных эффектов. Поэтому до начала терапии необходима консультация врача.