Фіналгон®, мазь, туба 20 г
Globopharm Pharmazeutische Productions & Handelsgesellschaft, Австрія

Фіналгон — мазь, що застосовується для місцевого лікування при суглобовому та м’язовому болю. Фіналгон відомий ще з 50-х років ХХ ст., коли він пропонувався як зігріваюча мазь (Geyer F. et al., 1956) та навіть як контактний гель при проведенні ультразвукових досліджень (Castellazzo M., 1958). Ще в 50-ті роки ХХ ст. був описаний лікувальний ефект Фіналгону у формі мазі при больовому синдромі різноманітного ґенезу (Geyer F. et al., 1956). Дія препарату забезпечується двома речовинами — нонівамідом, аналогом капсаїцину, та нікобоксилом (бета-бутоксіетиловий ефір нікотинової кислоти).

Терапевтичні ефекти активних компонентів препарату Фіналгон

Нонівамід

Капсаїциноїди застосовують при кістково-м’язовому болю протягом декількох десятиліть. Нонівамід — це неагресивна антиноцицептивна похідна капсаїцину, що має протизапальні властивості. Його знеболювальна та протизапальна дія реалізується через периферичні ноцицептивні волокна, інгібування тромбоксану В2, інгібування агрегації тромбоцитів, а також через тканинні макрофаги та мононуклеари крові. В експериментах на щурах нонівамід інгібував індукований брадикініном біль (Yang J.M. еt al., 1996). Нонівамід активує обмін речовин та прискорює швидкість ферментних реакцій. На відміну від капсаїцину, нонівамід виявляє менш виражений подразнювальний ефект (суб’єктивно це відчувається пацієнтом як менш виражене печіння в місці нанесення препарату) (Walker J. et al., 2017).

Останніми роками місцеве застосування лікарських засобів стало особливо популярним. Цьому сприяли численні дослідження у сфері трансдермальної доставки лікарських речовин. У результаті все більша кількість препаратів додається до списку терапевтичних засобів, які можуть доставлятися в системний кровотік через шкіру. Лікарські форми для місцевого застосування являють собою креми, мазі, гелі, пластирі та ін. Місцеве застосування лікарських речовин обмежене бар’єрними властивостями рогового шару шкіри. Нонівамід, окрім згаданих вище властивостей, має здатність посилювати проникність шкіри, а отже — покращувати трансдермальне проникнення інших лікарських речовин (Parhi R. et al., 2012).

Нонівамід також може застосовуватися як засіб для полегшення свербежу (Rottke N. et al., 2014).

Існують дослідження властивостей ноніваміду, які не стосуються його протизапального та знеболювального ефектів. У дослідженні in vitro австрійські вчені продемонстрували, що нонівамід збільшує вивільнення дофаміну та серотоніну в клітинах SH-SY5Y через TRPV1-незалежний шлях. Цю властивість даної речовини пропонується використовувати в терапії ожиріння для зменшення маси тіла (Rohm B. et al., 2013). У нещодавньому дослідженні, проведеному групою німецьких та австрійських вчених, було встановлено, що нонівамід може сприяти схудненню при прийомі всередину як дієтична добавка (Hochkogler C.M. еt al., 2017). Цей ефект досягається завдяки тому, що нонівамід стимулює Ca²⁺-залежне вивільнення серотоніну та дофаміну в клітинах SH-SY5Y (лінія клітин нейробластоми людини, яка застосовується для експериментальних досліджень).

Нонівамід також рекомендований для покращання збору крові для імунологічних досліджень у хворих із фобією голки чи у яких неможливий забір венозної крові. У такому випадку нонівамід може застосовуватися місцево перед збором капілярної крові, щоб викликати розширення судин та полегшити забір необхідної кількості крові. У нещодавньому дослідженні було показано, що застосування ноніваміду не впливає на склад імунних клітин, що містяться у зразку капілярної крові, отриманому після його застосування. Не виявлено суттєвих відмінностей між експериментальними та контрольними зразками у вмісті субпопуляцій лімфоцитів, моноцитів та гранулоцитів чи в середній інтенсивності флуоресценції окремих поверхневих маркерів, що експресуються на цих лейкоцитах (Moro C. et al., 2017).

Нікобоксил

Нікобоксил є похідною нікотинової кислоти. Він спричиняє судинорозширювальну дію. Також за рахунок його дії забезпечується значна частина зігріваючого ефекту мазі Фіналгон (зазначений зігріваючий ефект сильніший, ніж у ноніваміду). Терапевтичні ефекти нікобоксилу та ноніваміду в складі препарату Фіналгон взаємодоповнюють та взаємопосилюють один одного.

Дослідження, присвячені місцевому застосуванню комбінації ноніваміду та нікобоксилу

Комбінація ноніваміду та нікобоксилу при місцевому застосуванні викликає гіперемію та підвищує шкірний кровотік та температуру тіла. Ці властивості були досліджені групою німецьких дослідників. В експерименті на здорових телятах за допомогою оптичної спектрометрії визначався кровотік шкіри та м’язових тканин до і після місцевого застосування нікобоксилу з нонівамідом. Оптична спектроскопія застосовувалася у видимому (VIS) та ближньому інфрачервоному (NIR) діапазонах довжини хвиль. У ході дослідження було визначено вплив крему на зміни оксигенованого (?oxyHb) та деоксигенованого (?deoxyHb) гемоглобіну в шкірі та м’язах, а також на насиченість киснем тканин у шкірі 14 здорових телят. Місцеве застосування крему нонівамід-нікобоксил посилювало капілярний кровотік та підвищувало вміст насиченого киснем гемоглобіну в шкірі та підлеглих м’язових тканинах (Warnecke J.M. et al., 2013).

Терапевтичні ефекти, які виникли при застосуванні комбінації ноніваміду з нікобоксилом, викликали цікавість і в пластичній хірургії. У дослідженнях показана ефективність післяопераційної обробки даною комбінацією препаратів пересадженого клаптя шкіри з метою підвищення його життєздатності. Були проведені експерименти на щурах. Місцеве застосування мазі нікобоксилу та ноніваміду зумовлювало суттєвий ефект: у щурів, у яких пересаджений шкірний клапоть оброблявся місцево маззю, що містить як діючі речовини нікобоксил з нонівамідом, спостерігалася значно краща життєздатність пересадженого клаптя шкіри та менша частота ішемічного некрозу в дистальних відділах пересадженого клаптя. Завдяки своїй простоті та безпеці в застосуванні мазь Фіналгон може виявитися клінічно корисною в пластичній хірургії, особливо в поєднанні з додатковим післяопераційним лікуванням (Huemer G.M. еt al., 2003; Huemer G.M. еt al., 2009).

Комбінація ноніваміду з нікобоксилом для місцевого застосування також досліджувалася і в спортивній медицині. У дослідженнях було встановлено, що місцеве нанесення на шкіру ніг крему нонівамід-нікобоксил у стані спокою вже через 15 хв підвищує вміст насиченого киснем гемоглобіну (за рахунок збільшення місцевого кровотоку в м’язах ніг). Цей результат викликав сподівання, що застосування крему нонівамід-нікобоксил може підвищити фізичну працездатність спортсменів. Однак при проведенні подальших досліджень виявилося, що зовнішнє застосування крему, який містить нонівамід та нікобоксил, на стегна велосипедистів, які брали участь у 4-кілометровому випробуванні, не покращує насичення м’язів киснем (визначалося за допомогою інфрачервоної спектроскопії) та суб’єктивну переносимість навантаження (Zinner C. et al., 2016).

Клінічні стани, при яких може застосовуватися Фіналгон

Відповідно до інструкції Фіналгон показаний до застосування при м’язовому або суглобовому болю. На практиці це означає, що він може бути ефективним при ревматичних захворюваннях, які уражують суглоби (Furtenbach W., 1954), артритах, міозитах, розтягненнях зв’язок та спортивних травмах. Частим показанням до призначення Фіналгону є біль у нижній частині спини.

Біль у нижній частині спини (біль у попереку) — один із найчастіших станів, при якому застосовується Фіналгон. Біль у попереку — дуже поширена скарга, яка щонайменше одного разу відмічається у 80% людей, вона уражує осіб усіх вікових груп. Досі не існує єдиного підходу до лікування. Проте зараз мету лікування можна сформулювати так — це зниження інтенсивності болю, покращання функціональності та рухливості, підвищення фізичної активності (Rauck R.L. еt al., 2017). На сьогодні існують рекомендації починати терапію при болю в нижній частині спини з найбільш простих та безпечних препаратів та лише в разі їх неефективності переходити до наступного етапу лікування. Вважається, що існує зловживання застосуванням НПЗП, опіоїдних анальгетиків та хірургічних втручань (Maher C. et al., 1998). Відповідно до цих рекомендацій Фіналгон є одним із препаратів, які можна застосовувати на початку лікування захворювання, що характеризується гострим болем, чи при загостренні захворювання з хронічним болем.

Водночас інші дослідники підкреслюють, що терапія захворювання, яке характеризується нападом гострого болю, повинна бути комплексною. Зазвичай терапія захворювань нижньої частини спини, що характеризуються гострим болем у попереку, включає зміни режиму (рекомендується спокій), застосування НПЗП перорально чи у вигляді ін’єкцій, фізіотерапію, а також застосування місцевих засобів у формі мазей, гелів та пластирів. Серед них і Фіналгон. На жаль, особи, що одного разу перенесли напад гострого болю у спині, схильні до ризику повторення подібних епізодів у майбутньому. Біль у спині, що триває понад 6 міс, вважається хронічним. Цей стан призводить до обмежень активності, психосоціальних розладів, тимчасової втрати працездатності та навіть інвалідності. Обстеження при хронічному неспецифічному болю в нижній частині спини повинно бути спрямоване на виявлення його патологічних причин, однак останнє не завжди є можливим.

Місцева терапія при хронічному болю в попереку передбачає міждисциплінарний підхід та спрямована на збереження функції та попередження інвалідності. Вона може включати застосовування місцевих та системних препаратів і навіть хірургічне втручання (Golob A.L., Wipf J.E., 2014). У такому разі на період ремісії може призначатися підтримувальне лікування, що спрямоване на зменшення вираженості болю в спині та покращання рухової функції (Patrick N. et al., 2014). Фіналгон можна включати в склад комплексної терапії не лише при гострому, але й при хронічному болю в нижній частині спини.

Ефективність та безпеку Фіналгону при неспецифічному гострому болю в нижній частині спини було показано в багатьох дослідженнях. Зупинимося на деяких із них. Те, що поєднання нікобоксилу з нонівамідом ефективно та безпечно зменшує вираженість гострого неспецифічного болю у попереку, було підтверджено рандомізованим дослідженням, що включало 138 пацієнтів віком 21–68 років. Місцеве застосування нікобоксилу-ноніваміду у формі крему (Фіналгон) не лише значно знижувало інтенсивність болю порівняно з плацебо, але й було відмічене покращання рухливості при високій переносимості препарату (Blahova Z. et al., 2016). У 2016 р. група європейських вчених провела дослідження ефективності, переносимості та безпеки застосування нікобоксилу та ноніваміду у формі мазі у пацієнтів з болем у ділянці попереку. Як первинну кінцеву точку в дослідженні було обрано інтенсивність болю, а саме різницю між вихідним рівнем та через 8 год після першого застосування мазі, що містить нікобоксил 2,5% та нонівамід 0,4% як діючі речовини. У дослідженні взяли участь 804 пацієнти віком 18–74 років. За результатами дослідження було зроблено висновки щодо високої ефективності застосування мазі, що містить нікобоксил та нонівамід, порівняно з плацебо. У ході лікування пацієнти отримали не лише виражене зменшення інтенсивності болю, але і помітне підвищення показників рухливості в нижній частині спини. Суб’єктивна оцінка хворими ефективності лікування також була вищою у пацієнтів у групі застосування мазі, що містить нікобоксил та нонівамід, порівняно з плацебо. Препарат добре переносився. Про серйозні побічні ефекти, пов’язані з лікуванням, не повідомлялося (Gaubitz M. et al., 2016).

Висновки

Фіналгон — ефективний та безпечний зігріваючий та знеболювальний засіб для місцевого застосування. Вивченню його дії та переносимості, а також вивченню дії його компонентів присвячена велика кількість досліджень. Як і в будь-якого лікарського засобу, є протипоказання до застосування, а також можливе виникнення побічних ефектів. Зважаючи на це, потрібна консультація лікаря перед початком лікування.