фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, ЦОГ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и др. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTB₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Корвитин обладает также антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, снижает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1? и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.

Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает регионарное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.

Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, снижает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика.Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность препарата Корвитин обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 мин после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 мин. Т_max общего и свободного кверцетина — 0,25 ч, Т_max свободного изорамнетина — 0,27 ч.

Т_? свободного кверцетина составляет 1,08 ч, свободного изорамнетина — 0,18 ч, Т_? общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 ч соответственно). При этом К_el кверцетина и его метаболитов демонстрирует обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель С_max зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составил 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель С_max отмечен у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитин выводится с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

С_max, нг/мл	Т_max, ч	AUC_0—t	AUC_0—?	AUC_0—t,%	К_el	Т_?, ч
3870,9	0,25	4136,8	4595,9	90,87	5,23	6,92

Показания

комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.?

Применение

приготовление р-ра

Р-р готовят в два этапа:

1-й этап — для первичного разведения препарата 0,9% р-р натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2-й этап — полученный р-р перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл.

Не смешивать с другими р-рами и препаратами! Не применять шприцы и системы для в/в введения, которые использовались до этого для других лекарственных средств.

Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск снижения стабильности приготовленного р-ра.

Схемы применения Корвитина в комплексной терапии

Показания	1-е сутки	2-e–3-и сутки	4–5-е сутки	6–10-е сутки включительно
Острый инфаркт миокарда (объем р-ра на 1 введение — 50 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение — 0,5 г после госпитализации, 2-е введение — 0,5 г через 2 ч, 3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	—
Декомпенсация ХСН (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение — 1 г после госпитализации, 2-е введение — 0,5 г через 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	—
Острый ишемический инсульт (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение — 0,5 г после госпитализации, 2-е введение — 0,5 г через 2 ч, 3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	0,5 г 1 раз в сутки	0,5 г 1 раз в сутки
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем р-ра на 1 введение — 100 мл; вводить в течение 15–20 мин)	1-е введение — 0,5 г за 10 мин до снятия зажима с аорты, 2-е введение — 0,5 г через 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч	—

Противопоказания

индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
выраженная артериальная гипотензия.

Побочные эффекты

при быстром в/в введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции со стороны:

— нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;

— иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, в том числе уртикарную, зуд, анафилактический шок;

— сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

— другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

Особые указания

вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!

Применение впериод беременности икормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другимимеханизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не поступало.

Дети. Опыта применения препарата у детей нет.

Взаимодействия

в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата с:

препаратами аскорбиновой кислоты происходит суммация эффектов;
НПВП усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного эффекта;
дигоксином — повышается C_max в сыворотке крови и AUC дигоксина;
циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
верапамилом — повышается биодоступность последнего;
тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Передозировка

случаи передозировки Корвитина не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Р-р препарата сохраняет стабильность при 25 °С при разведении в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида — 12 ч, в 100 мл — 6 ч.

Обратите внимание!

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.

Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.

Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!

Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.

Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!

Похожие