Корвітин® ліофілізат, розчин для ін'єкцій, флакон 0.5 г
Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод, Україна

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, ЦОГ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і насамперед на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніону, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов’язаний також із запобіганням підвищенню концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, підвищуючи реактивність мікросудин.

Корвітин нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика. Клінічні дослідження за участю здорових добровольців. Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин зумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хв після введення піддається кон’югації на 32,5%. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70% впродовж 25–30 хв. Т_max загального і вільного кверцетину — 0,25 год, Т_max вільного ізорамнетину — 0,27 год.

Т_? вільного кверцетину становить 1,08 год, вільного ізорамнетину — 0,18 год, Т_? загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину й ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 год). При цьому К_е1 кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник С_max зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С_max відмічено у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату можна вважати такі:

Показання

– комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.

– Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.

– Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.

– Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Застосування

приготування р-ну

Р-н готують у два етапи:

1-й етап — для первинного розчинення препарату 0,9% р-н натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцом у флакон з Корвітином, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2-й етап — отриманий р-н перенести у ємність із 0,9% р-ном натрію хлориду, загальний об’єм готового р-ну — 50–100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9% р-ном натрію хлориду, загальний об’єм готового р-ну — 50–100 мл.

Не змішувати з іншими р-нами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для в/в введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зниження стабільності приготованого р-ну.

Схеми застосування Корвітину у комплексній терапії

Протипоказання

– індивідуальна чутливість до кверцетину та/або інших компонентів препарату;

– підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;

– виражена артеріальна гіпотензія.

Побічна дія

при швидкому в/в введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

– нервова система: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок;

– імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висип, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;

– серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудниною, гіперемія обличчя;

– інші: утруднене дихання, задишка, нудота, блювання, гіпертермія, зміни у місці введення (гіперемія).

Особливості застосування

вводити в/в краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин не можна одночасно вводити з іншими р-нами лікарських засобів!

Р-н препарату зберігає стабільність при 25 °C при розведенні в 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду — 12 год, в 100 мл — 6 год.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Інформації щодо здатності Корвітину впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не надходило.

Діти. Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

у комплексі з органічними нітратами Корвітин може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин р-ни глюкози, реополіглюкіну та інші р-ни.

Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату:

– з препаратами кислоти аскорбінової — відмічається сумація ефектів;

– з НПЗП — посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;

– з дигоксином — підвищується C_max у сироватці крові та AUC дигоксину;

– з циклоспорином — підвищуються біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;

– з паклітакселом — вплив на метаболізм останнього;

– з верапамілом — підвищується біодоступність останнього;

– з тамоксифеном — підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Передозування

випадки передозування Корвітину не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.