Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Товары для матери и ребенка
Медтовары
Косметика
Гигиена и уход
Медтехника
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Лорноксикам — НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами — относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также предполагается центральное влияние на ноцицепторы, которое не связано с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температура тела, частота дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрия). Анальгезирующие свойства лорноксикама успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.
В связи с местным раздражением ЖКТ и системным ульцерогенным действием, связанным с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.
Фармакокинетика. Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний период полувыведения составляет 3–4 ч.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с площадью под фармакокинетической кривой «концентрация/время» (AUC) может снижаться до 20%.
Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для в/в и в/м введения. Cmax в плазме крови после в/м введения препарата достигается через 0,4 ч. Биодоступность (рассчитанная по AUC) после в/м введения препарата составляет 97%.
Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP 2C9. Метаболизм данного фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному повышению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированый метаболит не имеет фармакологической активности. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ? выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах. Эти результаты подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.
Выведение. T? исходного вещества составляет 3–4 ч. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. T? 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 ч, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у лиц пожилого возраста.
Нет существенного изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции, у лиц с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 и 16 мг.
кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.
Для таблеток также: симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите; симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.
таблетки
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Боль
Доза лорноксикама 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.
Остеоартрит и ревматоидный артрит
Рекомендуется начальная доза 12 мг лорноксикама, разделенная на 2–3 приема. Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг/сут.
Таблетки Ксефокам, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек: коррекция дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Почечная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Печеночная недостаточность. Пациентам с умеренной степенью печеночной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема препарата в наименьшей эффективной дозе и короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Инъекции
Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или в случае невозможности применения пероральных препаратов или суппозиториев. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Для в/в и в/м введения.
Рекомендуемая доза — 8 мг в/в или в/м. Некоторым пациентам требуется дополнительное введение дозы 8 мг в первые 24 ч. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Продолжительность в/в введения р-ра должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. После приготовления р-ра иглу следует заменить.
Для в/м инъекции необходима длинная игла, которая обеспечивает глубокое введение. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Р-р для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл)).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.
Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.
Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема препарата в наименьшей эффективной дозе и короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Восстановленный р-р: химическая и физическая стабильность восстановленного р-ра продемонстрирована в течение 24 ч при температуре 2–8 °С. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. В случае неиспользования сразу, срок и условия хранения восстановленного р-ра до его применения являются ответственностью пользователя.
чаще всего побочные реакции НПВП были связаны с ЖКТ. При применении НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которое иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона зарегистрированы при лечении НПВП. Менее часто возникал гастрит.
Считается, что у ?20% пациентов, которые лечились лорноксикамом, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боль в животе, рвота, диарея. Эти симптомы в целом наблюдались у <10% пациентов, участвовавших в исследовании. Отеки, АГ и сердечная недостаточность зарегистрированы при лечении НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительно, может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например инфаркта миокарда или инсульта (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Исключительно во время течения ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнениях со стороны кожи и мягких тканей.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: редко — фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения; очень редко — экхимоз. НПВП могут вызывать классоспецифические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилаксия.
Нарушение обмена веществ: нечасто — потеря аппетита, изменения массы тела.
Психические нарушения: нечасто — инсомния, депрессия; редко — тревожность, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы: часто — легкая и преходящая головная боль, головокружение; редко — сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень; очень редко — асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица; редко — АГ, приливы, кровоизлияния, гематомы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боль в животе, абдоминальная боль в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой оболочки ротовой полости; редко — мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); очень редко — токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, уртикария, ангионевротический отек, алопеция; редко — дерматит, экзема, пурпура; очень редко — отек и буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; очень редко лорноксикам может вызывать ОПН у лиц с заболеваниями почек, что зависит от почечных простагландинов, которые выполняют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдромом, является классоспецифическим эффектом НПВП.
Общие нарушения: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.
при следующих нарушениях препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемая польза от терапии/возможный риск.
Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина — 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина — 300–700 мкмоль/л) ввиду важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
Лицам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например активированного частичного тромбинового времени).
Лицам с печеночной недостаточностью (например цирроз печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг/сут рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявлено.
При длительном лечении (>3 мес) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.
Следует избегать сочетанного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с/без предупреждающих симптомов или серьезных нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), а также у лиц пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в самых низких терапевтических дозах.
С осторожностью следует применять НПВП для лечения вышеуказанных групп пациентов и лиц, параллельно принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Для пациентов, нуждающихся в такой сочетанной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды.
Пациенты с токсическим воздействием на ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении) на начальных этапах лечения. С особой осторожностью назначают пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты — варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты — ацетилсалициловую кислоту (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
В случае возникновения кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.
НПВП следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться. У лиц пожилого возраста повышается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.
Необходимо наблюдать пациентов с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями, как задержка жидкости и отеки. Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, которые позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долгосрочная терапия и в высоких дозах) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.
Пациентам с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения лицам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Сочетанное лечение НПВП и гепарином повышает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в 1-й месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других проявлениях гиперчувствительности.
Применять с осторожностью лицам с БА или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у этих пациентов.
У больных с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.
Сопутствующее лечение НПВП и такролимусом может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, лорноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются продолжительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.
Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ/синтез простагландинов, могут снижать фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или которые проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.
При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лорноксикама в I–II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.
Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.
Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при повышении дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к повышению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.
В III триместре беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:
Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:
Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в грудное молоко человека. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Лорноксикам не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостатком клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения и/или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:
Поскольку пища замедляет абсорбцию лорноксикама, таблетки Ксефокам не следует принимать с пищей в случае необходимости быстрого начала их эффективного действия (облегчение боли).
Прием пищи снижает абсорбцию на ?20% и увеличивает Tmax.
Несовместимость. Лекарственное средство в форме р-ра для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в инструкции по применению.
в настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить ее последствия или предложить специфическое лечение, нет. В результате передозировки лорноксикама могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги; поражения печени и почек; возможно нарушение свертывания крови. При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому T? лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. В настоящее время специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, только применение активированного угля при его приеме сразу после передозировки лорноксикамом может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно, например, использовать аналог простагландина или ранитидин.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
UA/CVM/1018/0009
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
