Розділи сайту
Самовивіз 
Оплата при отриманні
фармакодинаміка.
Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відноcно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна – Барр та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна – Барр та цитомегаловірусу.
Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна – Барр, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру – аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.
При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.
Фармакокінетика.
Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), і відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні рівні Сssmax після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), еквівалентні рівні Cssmin були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).
У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.
9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10-15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.
У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 год. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60%.
Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50% від відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.
При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.
– лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес.
– Супресія (профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом.
– Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом.
– Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).
таблетку слід приймати цілою, запиваючи водою. При застосуванні високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Дорослі
Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу
Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки Ацикловір-Фармак в дозі 200 мг 5 разів на день із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.
Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.
Для хворих з тяжким імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) чи для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати форму препарату для внутрішньовенного введення.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У випадку рецидивного герпесу краще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.
Профілактика рецидивів (супресивна терапія) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу
Хворим з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки Ацикловір-Фармак призначають у дозі 200 мг 4 рази на день з 6-годинним інтервалом.
Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг препарату Ацикловір-Фармак 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.
Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетованого препарату Ацикловір-Фармак до 200 мг, які приймають 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.
У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози препарату Ацикловір-Фармак 800 мг.
Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію препаратом Ацикловір-Фармак потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 місяців.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки Ацикловір-Фармак в дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати форму препарату для внутрішньовенного введення.
Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу
Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тa оперізувального герпесу, приймати таблетки Ацикловір-Фармак у дозі 800 мг 5 разів на день з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.
Хворим з тяжким імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення.
Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування почати відразу ж після появи висипу.
Діти
Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом віком від 2 років можна застосовувати дози як для дорослих.
Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначають 800 мг препарату Ацикловір-Фармак 4 рази на день, діти віком від 2 до 6 років можуть одержувати 400 мг препарату Ацикловір-Фармак 4 рази на день. Тривалість лікування становить 5 днів.
Більш точно дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини – 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищувати 800 мг, розподілену на 4 прийоми.
Спеціальних даних щодо застосування препарату Ацикловір-Фармак для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.
Пацієнти літнього віку
Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих літнього віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див. “Ниркова недостатність”). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Ниркова недостатність
Ацикловір-Фармак слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внурішньовенного введення. Проте для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на день з інтервалом приблизно 12 год.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес) для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) – 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 годин.
Діти. Таблетки Ацикловір-Фармак застосовувати дітям від 2 років.
підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.
з боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку імунної системи: анафілаксія.
З боку психіки та нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і звичайно виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку респіраторної системи та органів грудної клітки: задишка.
З боку гастроентерологічної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі.
З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висип (включаючи світлочутливість), кропив’янка, ангіоневротичний набряк, прискорене дифузне випадання волосся. Оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і ліків, чіткого зв’язку з ацикловіром виявлено не було.
З боку нирок та сечовидільної системи: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках. Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.
Загальні розлади: стомлюваність, гарячка.
ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).
Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У післяреєстраційний період задокументовано результати застосування вагітним різних фармацевтичних форм ацикловіру. Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір у період вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки Ацикловір-Фармак потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плода.
При пероральному прийомі 200 мг 5 разів на день ацикловір проникає у грудне молоко в коцентраціях, що становлять 0,6-4,1 % від відповідного рівня його у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. Тому призначати ацикловір жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю, враховуючи співвідношення ризик/користь.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Клінічних досліджень впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-який негативний вплив.
клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.
Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою “концентрація/час”. При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.
симптоми. Ацикловір лише частково абсорбується з кишково-шлункового тракту. При випадковому внутрішньому прийомі пацієнтами до 20 г ацикловіру не виникало токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).
При передозуванні внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові і з’являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.
Лікування. Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки рівень ацикловіру в крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
