Розділи сайту
Самовивіз 
Оплата при отриманні
діюча речовина: lidocainе;
1 г препарату містить лідокаїну 100 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, олія м'яти перцевої, етанол 96%.
Спрей для місцевого застосування.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин зі специфічним запахом.
Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ D04A B01.
Фармакодинаміка.
Лідокаїн — мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричиняє оборотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).
Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків через нейронні мембрани, що є обов'язковими для утворення подразника.
Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і пригнічує нервову провідність.
Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують больову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбований після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації.
Фармакокінетика.
Після місцевого застосування лідокаїн проникає у тканини і чинить місцеву знеболювальну дію.
Ефект лідокаїну розвивається у межах 1 хвилини і триває від 5 до 6 хвилин. Суб'єктивні симптоми нечутливості зникають повільно, у межах 15 хвилин.
Лідокаїн швидко всмоктується при нанесенні на слизову оболонку та уражену шкіру, але погано всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кількість активної речовини, яка потрапляє в кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а також тривалості експозиції.
Трансдермальне застосування 500 мг лідокаїну забезпечує терапевтичні рівні препарату в крові. Максимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові досягається у межах 1 години після застосування препарату. При застосуванні такої дози концентрація лідокаїну в сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом 7–8 годин. Кількість активної речовини, яку застосовують у будь-якому випадку, не повинна перевищувати 300–350 мг.
Лідокаїн метаболізується у печінці. Спочатку він дезалкілується, а потім гідролізується. Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.
Стоматологія та щелепно-лицьова хірургія. Анестезія місця введення препарату перед місцевою анестезією; анестезія при розтині поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток, накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зубного протеза. Препарат застосовувати при мануальному чи інструментальному видаленні зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зменшення або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При зніманні відтиску зубного ряду або при розміщенні рентгенівської плівки препарат можна застосовувати лише тоді, коли використовуються еластичні відтискні матеріали.
Дітям препарат застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз.
Зсікання поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки.
Отоларингологія. У разі лікування носових кровотеч перед електрокаустикою, резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Застосовувати також перед тонзилектомією для пригнічення блювального рефлексу і знеболення місця ін'єкції.
Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного абсцесу або перед проколом гайморової пазухи.
Анестезія перед промиванням гайморової пазухи.
Ендоскопічні та інструментальні дослідження. Анестезія глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний зонд, зонд Сенгстакена).
Заміна трахеотомічної трубки.
Акушерство і гінекологія. Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного поля при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.
Дерматологія. Анестезія шкіри і слизових оболонок при малих хірургічних втручаннях.
Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препарату протипоказане перед використанням гіпсу через небезпеку аспірації.
Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад, токаїнід), через ризик сукупної токсичної дії.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у т. ч. з хінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) подовжується інтервал QT і у дуже поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.
Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинації.
Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, тому що останні зменшують провідність нервових імпульсів.
На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.
Фармацевтична взаємодія. При одночасному застосуванні збільшують концентрацію лідокаїну у сироватці крові такі препарати: аміназин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.
З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.
При трансбукальному застосуванні можливий ризик розвитку дисфагії і подальшої аспірації, особливо у дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик травми внаслідок укусу.
Лідокаїн швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахеї), а також через травмовану шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли препарат наносити на великі ділянки або застосовувати дітям.
Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарату на уражені слизові оболонки та/або інфіковані ділянки.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам з епілепсією, а також при брадикардії, порушенні провідності, порушеннях функції печінки, шоковому стані, особливо якщо всмоктування значної кількості препарату очікується на основі застосовуваної дози і площі, що обробляється.
Ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям потрібно застосовувати менші дози препарату відповідно до їх віку і загального стану.
Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри.
Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності не проводили. Однак лідокаїн застосовувався протягом тривалого часу і не завдавав шкоди здоров'ю пацієнтки.
Доклінічні дослідження не виявили токсичного впливу лідокаїну на розвиток плода.
У разі відсутності більш безпечного методу лікування препарат можна застосовувати також у період вагітності.
Лідокаїн екскретується у грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичних доз виділена кількість препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дитині, яка знаходиться на грудному вигодовуванні.
Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості, параліч органів дихання), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.
Доза препарату залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.
При кожному розпиленні 1 порції спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза).
Щоб уникнути високих концентрацій препарату у плазмі крові, важливо застосовувати найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.
Зазвичай достатньо 1–2 розпилень, хоча в акушерстві застосовують 15–20 розпилень і більше (максимальна доза — 40 розпилень/70 кг маси тіла).
Орієнтовні дози при різних показаннях.