Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Самовивіз 
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Цефподоксим чинить антибактеріальну дію шляхом зв’язування і пригнічення дії певних синтетичних ферментів бактеріальних клітинних стінок, а саме пеніцилінзв’язувальних білків. Це призводить до переривання біосинтезу клітинної стінки (пептидоглікану), що спричиняє лізис і загибель бактеріальних клітин.
В умовах in vitro цефподоксим чинить бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Цефподоксим високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші Streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.
Цефподоксим високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae (штами, що продукують і не продукують ?-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae (штами, що продукують і не продукують ?-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують ?-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.
Цефподоксим помірно чутливий відносно метицилінчутливих Staphylococci, штамів, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).
Стійкі до цефподоксиму Enterococci; метициліностійкі Staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.
Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.
Фармакокінетика. Цефподоксиму проксетил всмоктується в кишечнику і гідролізується в активний метаболіт цефподоксим. При пероральному введенні цефподоксиму проксетилу суб’єктам натще у формі таблетки, що відповідає 100 мг цефподоксиму, 51,1% всмоктується, а абсорбція збільшується під час прийому їжі. Об’єм розподілу становить 32,3 л, а пікові рівні цефподоксиму досягаються через 2–3 год після прийому препарату. Cmax в плазмі крові становить 1,2 і 2,5 мг/л після прийому дози 100 і 200 мг відповідно. Після застосування 100 і 200 мг 2 рази на добу протягом 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові залишаються без змін. Зв’язування цефподоксиму з білками сироватки крові становить 40%, головним чином з альбуміном. Це зв’язування за типом є таким, що не насичується. Концентрації цефподоксиму, що перевищує мінімальні інгібуючі рівні (МІК) для поширених патогенних мікроорганізмів, можна досягнути в паренхімі легень, слизовій оболонці бронхів, плевральній рідині, мигдаликах, інтерстиціальній рідині та тканині передміхурової залози. Дослідження за участю здорових добровольців показують, що середня концентрація цефподоксиму в загальному еякуляті через 6–12 год після прийому разової дози 200 мг становить вище МІК90 для N. gonorrhoeae. Оскільки більшість цефподоксиму виводиться із сечею, концентрація є високою. (Концентрації в часові інтервали 0–4, 4–8, 8–12 після разової дози перевищують МІК90 поширених сечових патогенних мікроорганізмів). Хороша дифузія цефподоксиму також виявлена в нирковій тканині з концентрацією вище МІК90 для поширених сечових патогенних мікроорганізмів через 3–12 год після прийому разової дози 200 мг (1,6–3,1 мкг/г). Концентрації цефподоксиму в тканинах та корі головного мозку є схожими. Основний шлях екскреції нирковий, 80% виводиться в незміненому вигляді із сечею з T? близько 2,4 год.
лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками:
препарат застосовують перорально. Для оптимального всмоктування таблетку необхідно приймати з їжею.
Дорослі та підлітки з нормальною функцією нирок
Синусит: 200 мг 2 рази на добу.
Тонзиліт та фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.
Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту та бактеріальна пневмонія: 100–200 мг 2 рази на добу залежно від тяжкості захворювання.
Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.
Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.
Інфекції шкіри і м’яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.
Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді разової дози.
Пацієнти літнього віку. Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок.
Печінкова недостатність. Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.
Ниркова недостатність. Для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) потрібна належна корекція дози.
| Кліренс креатиніну, мл/хв | |
| 39–10 | Разову дозу1 застосовують кожні 24 год (тобто ? звичайної дози для дорослих) |
| <10 | Разову дозу1 застосовують кожні 48 год (тобто ? звичайної дози для дорослих) |
| Гемодіаліз | Разову дозу1 застосовують після кожного сеансу діалізу |
1Разова доза — 100 або 200 мг залежно від типу інфекції, як це зазначено вище.
Тривалість терапії залежить від пацієнта, показань та збудника.
підвищена чутливість до цефподоксиму, препаратів групи цефалоспоринів або будь-якого з компонентів лікарського засобу.
Реакція підвищеної чутливості негайного типу або тяжкого ступеня в анамнезі на пеніцилін або будь-який інший тип бета-лактамних препаратів.
Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
для визначення частоти побічних реакцій застосовано класифікацію: дуже часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), рідко (?1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи поодинокі випадки).
З боку травного тракту: часто — анорексія, внутрішньошлунковий тиск, шлунково-кишковий дискомфорт, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Кривава діарея може бути симптомом ентероколіту; рідко — відчуття спраги, тенезми, диспепсія, сухість у роті, зниження апетиту, запор, кандидозний стоматит, відрижка, гастрит, виразки в роті, гострий панкреатит, псевдомембранозний коліт.
З боку обміну речовин і харчування: часто — втрата апетиту; рідко — зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла.
З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість; рідко — анафілактичні реакції, бронхоспазм та ангіоневротичний набряк; шок, що загрожує життю.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — холестатичне ураження печінки.
Лабораторні показники: нечасто — транзиторне підвищення активності трансаміназ печінки АсАТ, АлАТ, лужної фосфатази, та/або білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса; рідко — гострий гепатит.
З боку системи крові: рідко — гематологічні порушення, такі як зниження гемоглобіну; нечасто — тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, лімфоцитоз, анемія, лейкоцитоз.
З боку дихальної системи: рідко — астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.
З боку кістково-м’язової системи: рідко — міалгія.
З боку шкіри: нечасто — висип, свербіж, кропив’янка, екзантема, підвищене потовиділення, макулопапульозний висип, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадіння волосся, везикульозний висип, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лаєлла.
З боку сечовидільної системи: рідко — гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часте сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз, гостра ниркова недостатність, незначне підвищення рівнів сечовини та креатиніну у крові.
Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та/або потужними сечогінними засобами.
З боку серцево-судинної системи: рідко — застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, АГ або гіпотензія.
З боку нервової системи: нечасто — головний біль, парестезії, запаморочення; дуже рідко — вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи.
З боку органів чуття: рідко — порушення смакових відчуттів, подразнення очей; нечасто — шум у вухах.
Інфекції та інвазії: часто — суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму; дуже рідко — коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.
Загальні розлади: нечасто — втомлюваність, астенія або нездужання; рідко — дискомфорт, медикаментозна лихоманка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), лихоманка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.
перед початком терапії необхідно визначити, чи мав пацієнт будь-які реакції підвищеної чутливості до цефподоксиму, цефалоспоринів, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі.
Цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з реакцією підвищеної чутливості негайного типу або тяжкого ступеня в анамнезі на пеніцилін або інший тип бета-лактамних препаратів. Алергічні реакції (анафілаксія) на бета-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть з летальним наслідком.
Пацієнти з будь-яким іншим типом алергічної реакції (наприклад сінна лихоманка або БА) мають також застосовувати цефподоксим з особливою обережністю, оскільки в цих випадках ризик серйозних реакцій гіперчутливості підвищується.
При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.
У разі тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність у зниженні дози залежно від кліренсу креатиніну.
Цефподоксим не є переважним антибіотиком для лікування стафілококової пневмонії і його не слід застосовувати в лікуванні атипової пневмонії, спричиненої такими мікроорганізмами, як Legionella, Mycoplasma та Chlamydia.
Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль у животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.
Антибіотикасоційована діарея, коліт та псевдомембранозний коліт спостерігалися при застосуванні цефподоксиму. Ці діагнози слід враховувати у будь-якого пацієнта, у якого розвивалася діарея під час або невдовзі після початку лікування. Прийом цефподоксиму слід припинити в разі появи тяжкої та/або кривавої діареї під час лікування і розпочати відповідну терапію. Цефподоксим завжди слід застосовувати з обережністю пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями, особливо колітом.
Слід провести дослідження на наявність C. difficile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та в разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, що спричиняють затримку калових мас. При застосуванні препаратів широкого спектру дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.
Як і у випадку з усіма бета-лактамними антибіотиками, можуть розвиватися нейтропенія і рідше — агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо курс лікування триває довше ніж 10 днів, слід контролювати стан крові й припинити лікування при виявленні нейтропенії.
Цефалоспорини можуть всмоктуватися на поверхні мембран еритроцитів і вступати в реакцію з антитілами, спрямованими проти препарату. Це може спричинити позитивний тест Кумбса і дуже рідко — гемолітичну анемію. Перехресна реактивність може відбуватися з пеніциліном для цієї реакції.
Проба Кумбса та неферментні методи вимірювання глюкози в сечі можуть показувати хибний позитивний результат при лікуванні за допомогою цефалоспоринів.
Зміни функції нирок відмічали з цефалоспориновими антибіотиками, особливо при введенні одночасно потенційно нефротоксичних препаратів, таких як аміноглікозиди та/або потенційні діуретики (фуросемід). У таких випадках слід контролювати функцію нирок.
Корекції дози не потрібно, якщо кліренс креатиніну перевищує 40 мл/хв. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв та для пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, необхідно збільшити інтервал між прийомами доз.
У разі появи ексудативної багатоформної еритеми, синдрому Стівенса — Джонсона, синдрому Лаєлла прийом лікарського засобу слід припинити.
Як і у випадку з іншими антибіотиками, тривале застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих організмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим розвитком псевдомембранозного коліту.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Тому пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози цефподоксим протипоказаний.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо впливу цефподоксиму на перебіг вагітності відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено прямих або непрямих ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода або постнатальний розвиток. Однак безпека цефподоксиму під час вагітності не встановлена, тому препарат слід застосовувати з обережністю, лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику, особливо в перші місяці вагітності.
Цефподоксим проникає у грудне молоко матері в дуже малій кількості. Тому у немовлят, яких годують груддю, можуть виявляти зміни кишкової флори, у тому числі діарею та колонізацію дріжджоподібних грибів, у зв’язку із чим може бути необхідним припинити грудне вигодовування. Також слід врахувати можливість сенсибілізації. Тому цефподоксим можна застосовувати в період годування груддю лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.
Діти. Таблетки призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Цефподоксим чинить слабкий або помірний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.
Повідомлялося про розвиток запаморочення або зниження АТ під час лікування цефподоксимом, що може впливати на швидкість реакції пацієнтів при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.
антагоністи Н2-рецепторів гістаміну й антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.
Були зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса.
Дослідження показали, що біодоступність знижується приблизно на 30% при одночасному введенні цефподоксиму разом з препаратами, які нейтралізують рН шлунка або пригнічують секрецію кислоти. Тому такі препарати, як антацидні засоби мінерального типу та блокатори Н2-рецепторів, що можуть призвести до підвищення рН шлунка, необхідно приймати через 2–3 год після введення цефподоксиму.
Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їди.
Цефподоксим не слід одночасно застосовувати з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад хлорамфеніколом, еритриміцином, сульфонамідами або тетрациклінами), оскільки дія цефподоксиму може бути знижена.
Псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі може виникати при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не виявлена при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.
симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У пацієнтів з нирковою недостатністю передозування може призвести до розвитку енцефалопатії, що зазвичай має зворотний характер після зниження рівнів цефподоксиму у плазмі крові.
Лікування. У разі передозування цефподоксиму призначають підтримувальну та симптоматичну терапію. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
спеціальні умови зберігання не потребуються.
1-01-РЕЦ-СНД-0919
Інформація для спеціалістів у галузі охорони здоров’я
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!