Опис
Фармакологічні властивості
Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс — жарознижувальний, знеболювальний, антигістамінний, судинозвужувальний комбінований ЛЗ, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.
Парацетамол пригнічує синтез ПГ та знижує збудливість центру терморегуляції гіпоталамуса. Швидко всмоктується в ШКТ, зв’язується з білками плазми крові. T½ з плазми крові — 1-4 год. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Парацетамол виводиться нирками, головним чином у вигляді продуктів кон’югації, <5% екскретується у незміненому вигляді.
Фенілефрин — стимулює постсинаптичні α-адренорецептори. Викликає звуження артеріол, підвищує АТ (з можливою рефлекторною брадикардією). Має незначний стимулюючий вплив на головний та спинний мозок.
Фенілефрин всмоктується в ШКТ нерівномірно та піддається пресистемному метаболізму за допомогою МАО в кишечнику та печінці. Cmax в плазмі крові досягається протягом 1-2 год. T½ становить 2-3 ч. Виводиться з сечею майже повністю у вигляді сульфатного кон’югата.
Левоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є ефективним та селективним антагоністом H1-рецепторів.
Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною та незалежною від дози і часу.
Показання
лікування симптомів ГРВІ, грипу, алергічного риніту (зниження гіпертермії, зменшення проявів риніту, набряку слизової оболонки носа, усунення ломоти в тілі, головного біль, зниження загальної інтоксикації, поліпшення загального самопочуття).
Застосування
дорослим та дітям у віці старше 12 років — по 1 саше до 4 разів на добу. Інтервали між прийомами — 4 год. Не перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування — 7 днів.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату, портальна гіпертензія, алкоголізм, ниркова недостатність, вагітність (I та III триместр), період годування груддю, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФД; G6PD).
Побічна дія
алергія (висип на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), нудота, біль у епігастрії, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, запаморочення, підвищення АТ, порушення процесу засинання, мідріаз, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, затримка сечі, гепатотоксичність, гемолітична/апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (ниркова колька, глюкозурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
Особливості застосування
в період лікування необхідно утримуватися від вживання етанолу (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування автотранспортом і занять ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
ЛЗ підсилює ефекти інгібіторів МАО, седативних ЛЗ, етанолу.
Етанол посилює седативну дію антигістамінних ЛЗ.
Парацетамол знижує ефективність урикозуричних ЛЗ та підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.
Передозування
симптоми (обумовлені парацетамолом): блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювота, гепатонекроз. Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільшення протромбінового часу (через 12-48 год після прийому). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично та може ускладнюватися нирковою недостатністю (тубулярний некроз).
Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону — метіоніну через 8-9 год після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 год.
Необхідність в проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.
Умови зберігання
при температурі 25 °C.
Актуальна інформація
У кожної людини хоча б раз у житті відмічали ГРВІ ― захворювання, які асоціюються із холодною порою року, хоча викликають їх віруси. Хворіють на ГРВІ від одного до декількох разів на рік, переважно в осінньо-зимовий період. Однак сучасний ритм життя потребує швидкого повернення працездатності, багато людей схильні взагалі переносити застудні хвороби «на ногах». У зв’язку із цим до препаратів, що діють на симптоми ГРВІ, висуваються такі вимоги: вони мають бути комплексними, швидко та надовго усувати такі симптоми, як головний біль, ломота у кістках, підвищена температура тіла, зменшувати прояви риніту. Окрім того, препарат має бути доступним для прийому «на ходу». Цим вимогам відповідає Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс.
Які компоненти забезпечують лікувальні ефекти препарату Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс
Парацетамол, також відомий як ацетамінофен, є знеболювальним та жарознижувальним лікарським засобом, який широко застосовується у клінічній практиці з 50-х років ХХ ст. (Meredith T.J., 1980) і на сьогодні є найпопулярнішим анальгетиком у Європі (Wastesson J.W., 2018). Історія пошуків препарату з такою дією налічує вже більше півтора століття. Першими похідними аніліну з потенційним жарознижувальнм ефектом були ацетанілід (1866 р.) та фенацетин (1887 р.), однак ці препарати були визнані занадто токсичними для медичного застосування через такі побічні ефекти, як гемолітична анемія та метгемоглобінемія. Спочатку вважалося, що парацетамол як метаболіт ацетаніліду та фенацетину також може викликати подібні токсичні ефекти, тому йому не приділялося достатньо уваги, аж поки у 1948 р. вчені Flinn и Brodie не довели, що препарат відповідає за аналгезивні та антипіретичні властивості своїх попередників (Meredith T.J., 1980).
Парацетамол характеризується жарознижувальними властивостями, аналогічними ацетилсаліциловій кислоті. Підвищення температури тіла відбувається за рахунок вивільнення ендогенних пірогенів (простагландинів та інших похідних арахідонової кислоти) фагоцитами у відповідь на надходження екзогенних пірогенів, якими також є токсичні, імунологічні медіатори, а також продукти життєдіяльності патогенних мікроорганізмів. У свою чергу, ендогенні пірогени зв’язуються із рецепторами у передній частині гіпоталамусу, так званому центрі терморегуляції. У цю реакцію також включаються простагландин Е, моноаміни та цАМФ, які передають інформацію з передньої частини гіпоталамуса у вазомоторний центр. Із останнього по симпатичних нервах надходить сигнал, що призводить до констрикції периферичних судин та зниження тепловіддачі. Парацетамол (на відміну від ацетилсаліцилової кислоти та індометацину) не чинить впливу на викид ендогенних пірогенів, а лише регулює надходження сигналу з центру терморегуляції у вазомоторний центр (Meredith T.J., 1980). Завдяки своїй переважно центральній дії, він, на відміну від НПЗП, практично не викликає пошкодження слизової оболонки ШКТ (низький ризик шлунково-кишкових кровотеч) та небажаних кардіоренальних ефектів (Bertolini A., 2006) завдяки відсутності інгібуючої дії на ЦОГ-1 та ЦОГ-2 (Якимова С.С., 2012) ― ізоформ ферменту, який відповідає не тільки за синтез периферичних простагландинів, а й забезпечує підтримку на необхідному рівні факторів захисту слизової оболонки шлунка.
Знеболювальний ефект парацетамолу пов’язаний із непрямою активацією канабіноїдних СВ1-рецепторів. У тканинах головного та спинного мозку відбувається метаболізм парацетамолу: його деацетилювання до первинного аміну (р-амінофенолу) та подальша кон’югація з арахідоновою кислотою з утворенням N-арахідоноїлфеноламіну, який відомий як ендогенний канабіноїд. Він є агоністом СВ1-рецепторів та забезпечує центральний знеболювальний ефект (Bertolini A., 2006), а також чинить позитивний вплив на нисхідні серотонінергічні інгібуючі шляхи (Smith H.S., 2009).
Ацетамінофен вважається препаратом вибору для жінок у період годування грудьми, оскільки хоча він і секретується у молоко, його кількість є значно меншою, ніж доза, яка призначається новонародженим (LactMed, 2018).
Наступною речовиною, що входить до складу препарату, є фенілефрину гідрохлорид, який є представником групи амінофілінів симпатоміметичної дії. Ця речовина широко використовується в медичній практиці, причому як у поєднанні з парацетамолом, так і самостійно. В анестезіології та інтенсивній терапії фенілефрину гідрохлорид застосовується в ін’єкційній формі (Компендіум, 2019). За механізмом дії цю речовину можна розцінювати як синтетичний замісник епінефрину (адреналіну), хоча фенілефрину гідрохлорид за своєю хімічною структурою не належить до катехоламінів, однак відрізняється тривалим терапевтичним ефектом та більшою стійкістю, у тому числі й при прийомі всередину (Компендіум, 2019).
Для симптоматичного лікування застудних захворювань використовується властивість фенілефрину гідрохлориду вибірково стимулювати α-адренорецептори, які представлені і посткапілярах та кавернозних венозних синусах судин слизової оболонки носа. Результатами цієї дії є звуження капілярів, значне зменшення об’єму крові, внаслідок чого на тривалий час ― до 4–6 год (Карпищенко С.А., 2016) ― зменшується набряк слизової оболонки носа та носоглотки, відновлюється вільне носове дихання (Fasher J., 2012), знижується тиск у приносових пазухах та середньому вусі. Тобто фенілефрину гідрохлорид є деконгестантом, однак на відміну від інших деконгестантів (таких як ксилометазолін чи оксиметазолін ― наносяться місцево) діє системно.
Ще один компонент ― левоцетиризину гідрохлорид ― є представником другого покоління оральних блокаторів Н1-гістамінових рецепторів (Canonica G.W., 2011). За своєю хімічною структурою він є активним R-енантіомером цетиризину (LactMed, 2018) (спорідненість левоцетиризину гідрохлориду з Н1-рецепторами вдвічі перевищує спорідненість цетиризину), має сприятливі фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики, високу біодоступність та швидкий початок дії, а також мінімум небажаних побічних ефектів (Walsh G.M., 2009), зокрема у зв’язку з повільним проникненням через ГЕБ, левоцетиризин чинить переважно периферичну дію та не викликає сонливості (Gupta A., 2007). Препарат за аналогією з іншими антигістамінними засобами демонструє низку клінічних ефектів, у числі яких і зменшення набряку слизової оболонки носа, тому рекомендується в монорежимі для лікування алергічного риніту (Horak F., 2005). Цікаво, що левоцетиризин чинить протизапальну дію, яка реалізується у тому числі й місцево у клітинах слизової оболонки носа, що особливо важливо при застудних захворюваннях вірусного ґенезу (Walsh G.M., 2009). Ця дія реалізується шляхом інгібування пізньої стадії запальних реакцій. Окрім того, відмічається зменшення вираженості адгезивності маркерів алергічного запалення VCAM-1 та ICAM-1. Зниження адгезивності останнього асоціюють з підвищенням резистентності клітин до риновірусу (тобто з непрямою противірусною дією), а також зі зниженням імовірності вторинної адгезії бактеріальних агентів (таких як Haemophilusinfluenzae або Staphylococcusaureus) на фоні риновірусної інфекції (інструкція МОЗ України).
Як і в яких ситуаціях приймати Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс
Діючі речовини Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс скомпоновані таким чином і в таких дозах, аби одночасно усувати всі провідні симптоми застудних захворювань. Ефективність поєднання парацетамолу з фенілефрином та антигістамінними препаратами доведена рандомізованими плацебо-контрольованими клінічними дослідженнями (Picon P.D., 2013). Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс рекомендований при таких захворюваннях, як грип, інші запальні захворювання дихальних шляхів вірусного ґенезу, алергічний риніт (інструкція МОЗ України). Препарат полегшує стан завдяки таким терапевтичним ефектам:
— нормалізує температуру тіла при її підвищенні;
— сприяє зменшенню об’єму слизових виділень у дихальних шляхах (у тому числі ринорея);
— усуває набряк слизових оболонок носа та носоглотки;
— усуває відчуття ломоти в тілі;
— усуває головний біль;
— знижує прояви загальної інтоксикації;
— покращує загальне самопочуття.
Хелпекс Антиколд нео застосовується при легкому та помірно тяжкому перебігу ГРВІ (у ньому міститься 500 мг парацетамолу, 10 мг фенілефрину гідрохлориду та 1,25 мг левоцетиризину дигідрохлориду). У разі різко вираженої симптоматики (або великої маси тіла хворого) рекомендовано застосовувати Хелпекс Антиколд нео Макс, у якому доза парацетамолу є на 150 мг вищою.
Препарат зручний для застосування як вдома, так і на роботі і навіть у дорозі. Для цього слід порошок з одного саше розчинити у гарячій воді (не в окропі) об’ємом близько 1 стакана та випити. Доза препарату в одному саше розрахована на дорослу людину чи на дитину віком старше 12 років. Для дітей віком молодше 12 років препарат застосовувати не рекомендовано. Препарат можна приймати у вказаній дозі до 4 разів на добу, але при цьому інтервал між прийомами має становити більше 4 год. В офіційній інструкції вказано (інструкція МОЗ України), що курс лікування повинен тривати не більше 7 днів. Однак на практиці при неускладненому перебігу ГРВІ самопочуття має покращуватися вже на 3-тю добу. Тому якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 діб або стан погіршується, необхідно звернутися до лікаря для обстеження та підбору відповідної схеми лікування.
Що слід знати про Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс
При застосуванні Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс необхідно знати особливості дії його компонентів. Зокрема, парацетамол у вигляді монотерапії вважається оптимальним для зменшення вираженості симптомів ГРВІ у жінок у період вагітності та годування грудьми (LactMed, 2018). Однак наявність у складі препарату інших компонентів робить Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс непридатним для цих категорій жінок, а також для дітей віком молодше 12 років. Хоча і фенілефрину гідрохлорид (Alpay A., 2019), і левоцетиризину дигідрохлорид (Simons S.E., 2007) також застосовуються в якості монотерапії у педіатричній практиці.
Препарат може викликати седативний ефект аж до сонливості, особливо при перевищенні рекомендованої дози або частоти прийому, тому під час лікування рекомендовано утримуватися від видів діяльності, пов’язаних із потребою в підвищеній увазі.
Необхідно також мати на увазі, що левоцетиризин зумовлює спазмування гладком’язових структур сечостатевої системи, що може проявлятися затримкою чи розладами акту сечовипускання (інструкція МОЗ України).
Передозування препарату небезпечне у першу чергу через гепатотоксичність парацетамолу. Ризик розвитку передозування найбільш імовірний при самолікуванні. Це пов’язано з тим, що лікарі часто включають до схеми комплексного лікування ацетилцистеїн, — цей муколітичний препарат є антидотом при отруєннях парацетамолом. Також для лікування парацетамолової інтоксикації можна застосовувати метіонін (інструкція МОЗ України).
Висновок
Хелпекс Антиколд нео/Хелпекс Антиколд нео Макс є зручним сучасним препаратом для симптоматичного лікування ГРВІ, грипу, алергічного риніту. Препарат відпускається без рецепта лікаря. Однак важливо пам’ятати, що він лише полегшує симптоми. Якщо ж стан погіршується, то це привід не підвищувати дозу, а звернутися за професійною медичною допомогою.