Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Ацеклофенак — це нестероїдний засіб із протизапальним і знеболювальним ефектами. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність — майже 100%. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 1,25–3 год після прийому. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.
Розподіл. Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% концентрації в плазмі крові. Об’єм розподілу — приблизно 30 л.
Виведення. Середній Т? становить 4–4,3 год. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно ? прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% разової пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.
Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP 2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.
Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.
У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому разової дози не спостерігалося.
симптоматична терапія в разі больового синдрому та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті, а також інших захворювань опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм).
Як анальгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну (функціональну) дисменорею).
Діклотол, таблетки, вкриті оболонкою, призначені для перорального застосування, їх слід запивати не менше ніж ? склянки рідини. Діклотол бажано приймати з їжею.
Небажані явища можна звести до мінімуму, якщо тривалість прийому препарату буде найменшою, необхідною для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Дорослі
Максимальна рекомендована доза становить 200 мг/добу за 2 прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці і 1 таблетка — ввечері).
Пацієнти літнього віку. Слід ретельно спостерігати за станом здоров’я цих пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують поєднану терапію інших захворювань, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. При необхідності призначення НПЗП їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Як правило, зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати пацієнтів для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗП, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Печінкова недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня слід знизити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг/добу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Ниркова недостатність. Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим пацієнтам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти. Діклотол протипоказаний дітям.
з боку ШКТ: диспепсія, біль у животі, нудота, блювання, блювання кров’ю, гастрит, шлунково-кишкові виразки, метеоризм, діарея, запор, мелена, геморагічна діарея, гастроінтестинальна геморагія, шлунково-кишкові кровотечі, перфорації ШКТ, загострення хвороби Крона та виразкового коліту, стоматит, панкреатит.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, гемолітична анемія, пригнічення функції кісткового мозку, апластична анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, зростання ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості; анафілактичні реакції (включаючи шок); псевдоалергічні реакції, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи астму, погіршення перебігу БА, бронхоспазму або диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипів різних типів, свербежу, кропив’янки, пурпури, ангіоедеми, рідше — ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми).
З боку метаболізму та харчування: гіперкаліємія.
З боку психіки: депресія, незвичайні сни, безсоння.
З боку нервової системи: запаморочення, парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (розлади смакосприйняття), випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами як оніміння (ригідність) м’язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання.
З боку органа зору: порушення зору, неврит зорового нерва.
З боку органа слуху та вестибулярного апарату: вертиго, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, серцева недостатність, АГ, погіршення перебігу АГ, гіперемія, припливи, васкуліт.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, бронхоспазм, стридор.
З боку печінки і жовчної системи: ушкодження печінки (включаючи гепатит), жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висип, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, пурпура, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), фотосенсифілізація, інфекції шкіри та м’яких тканин (при застосуванні НПЗП під час захворювання вітряною віспою).
З боку нирок і сечовивідної системи: нефротичний синдром, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Загальні розлади та місцеві реакції: набряк, підвищена втомлюваність, судоми м’язів (у ногах).
Результати лабораторних досліджень: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення активності лужної фосфатази у крові, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення вмісту креатиніну в крові, збільшення маси тіла.
небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування препарату в нижчій ефективній дозі для контролю симптомів (див. нижче ризики, пов’язані зі ШКТ та серцево-судинною системою). Слід уникати одночасного застосування Діклотолу і НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Вплив на ШКТ. Кровотеча, виразка або перфорація ШКТ з летальним кінцем спостерігалися при прийомі всіх НПЗП у будь-який період лікування як при наявних небезпечних симптомах, так і без них, незалежно від наявності в анамнезі серйозної гостроінтестинальної патології.
Ризик кровотечі, утворення виразки і перфорації ШКТ зростає з підвищенням дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася крововиливом або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), та у осіб літнього віку. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Їм необхідна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад мізопростол або інгібітори протонної помпи), також подібна терапія необхідна пацієнтам, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту в невисокій дозі або інші препарати, які негативно впливають на стан ШКТ (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнтам із захворюваннями ШКТ, у тому числі літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов’язані зі ШКТ (особливо шлунково-кишкову кровотечу), в тому числі на початковому етапі лікування. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що підвищують ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
При виникненні кровотечі або виразки ШКТ у пацієнтів, які приймають препарат Діклотол, лікування повинно бути припинено.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти. Для пацієнтів з АГ та/або застійною серцевою недостатністю легкого чи помірного ступеня необхідні відповідний моніторинг та особливі вказівки, оскільки повідомлялося про затримку рідини в організмі й набряки, асоційовані з прийомом НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що деякі НПЗП (особливо при прийомі у високих дозах і тривало) дещо підвищують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт).
Пацієнтам із серцевою недостатністю (І функціональний клас за NYHA), з факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння) слід дотримуватися особливої обережності при прийомі ацеклофенаку. Оскільки несприятливий вплив на серцево-судинну систему зростає разом із підвищенням дози і тривалості лікування, слід застосовувати мінімальну ефективну добову дозу протягом якнайкоротшого періоду лікування. Необхідність у подальшому симптоматичному лікуванні пацієнта та ефективність терапії слід періодично переглядати.
Ацеклофенак необхідно застосовувати з обережністю і під ретельним медичним спостереженням пацієнтам при нижченаведених станах (оскільки існує загроза загострення захворювання) (див. ПОБІЧНА ДІЯ):
— cимптоми, що свідчать про наявність захворювання ШКТ, включаючи його верхні та нижні відділи;
— наявність в анамнезі виразки, кровотечі чи перфорації ШКТ;
— виразковий коліт;
— хвороба Крона;
— схильність до кровотеч, системний червоний вовчак, порфірія та порушення гемопоезу і гемостазу.
Вплив на печінку і нирки. Прийом НПЗП може спричинити дозозалежну редукцію утворення простагландину і раптову ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, особам, які отримують діуретики, пацієнтам після хірургічного втручання, а також особам літнього віку.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки і нирок легкого чи помірного ступеня, а також особам з іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗП може призвести до порушення функції нирок і затримки рідини. Також слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Диклотол пацієнтам, які приймають діуретики, або особам із підвищеним ризиком гіповолемії. Необхідна мінімальна ефективна доза і регулярний медичний контроль за функцією нирок. Явища з боку нирок зазвичай минають після припинення прийому ацеклофенаку.
Застосування ацеклофенаку слід припинити, якщо відхилення показників функції печінки від норми зберігаються чи посилюються, розвиваються клінічні симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання). Гепатит може розвинутися без продромальних симптомів. Застосування НПЗП у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад.
Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Гіперчутливість та шкірні реакції. Як і інші НПЗП, препарат Діклотол може спричинити алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо препарат приймати вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до летального кінця), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів відзначали на початку застосування препарату, також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипів, ушкоджень на слизовій оболонці порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку.
В особливих випадках при вітряній віспі можуть виникнути ускладнення: серйозні інфекції шкіри і м’яких тканин. На цей час не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Діклотол при вітряній віспі.
Гематологічні порушення. Ацеклофенак може спричинити оборотне інгібування агрегації тромбоцитів (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Порушення з боку дихальної системи. Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату пацієнтам з БА, в тому числі в анамнезі, тому що прийом НПЗП може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у цих пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтами літнього віку (віком від 65 років), оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, перфорація ШКТ) при прийомі НПЗП. Ускладнення можуть бути летальними. До того ж, у пацієнтів літнього віку частіше відзначають захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи.
Тривале застосування. Усі пацієнти, які отримують тривале лікування НПЗП, повинні перебувати під ретельним медичним спостереженням (загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Немає даних про застосування ацеклофенаку в період вагітності. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода.
Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику викидня, розвитку вад серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вади серця зростає з менше ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості лікування.
У тварин прийом інгібіторів синтезу простагландинів призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та летальності ембріона і плода. На додаток у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландинів, протягом органогенезу збільшується кількість випадків різних вроджених вад, включаючи вади серця.
У І і ІІ триместр вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не слід призначати без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або в разі І або ІІ триместру вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування — максимально короткою.
У ІІІ триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід, спричиняючи:
— кардіолегеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);
— дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності на тлі маловоддя.
Застосування ацеклофенаку наприкінці вагітності може призвести до:
— збільшення тривалості кровотечі, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах;
— пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до збільшення тривалості пологів.
Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано у ІІІ триместр вагітності.
Період годування грудьми. Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗП виявляють у грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Немає переконливих клінічних даних щодо проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування грудьми, щоб уникнути небажаного впливу на дитину.
Фертильність. Ацеклофенак, як і інші інгібітори синтезу ЦОГ/простагландину, може знижувати фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, слід припинити застосування препарату Діклотол.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго або інші симптоми з боку ЦНС, при прийомі ацеклофенаку або інших НПЗП не слід керувати транспортними засобами чи працювати з іншими небезпечними механізмами.
оскільки недостатньо досліджень щодо фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку, нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗП.
Інші анальгетики, НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти), тому що це підвищує частоту виникнення побічних явищ, включаючи ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Антигіпертензивні препарати. НПЗП можуть також зменшувати вираженість ефекту гіпотензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗП може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення ГНН, яка зазвичай має оборотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку або зневоднених пацієнтів. Тому при одночасному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично в ході лікування).
Діуретики. Зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗП. Хоча поєднане застосування з бендрофлуазидом не впливало на контроль АТ, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При поєднаному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками потрібно контролювати вміст калію в сироватці крові.
Серцеві глікозиди. НПЗП можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівні глікозидів у плазмі крові.
Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до підвищення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.
Метотрексат. Зниження елімінації метотрексату. Можлива взаємодія НПЗП та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі слід контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗП та метотрексат приймали протягом 24 год, оскільки концентрація метотрексату може підвищитися, що збільшить токсичність цього препарату.
Міфепристон. НПЗП не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити вираженість ефекту міфепристону.
Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Антикоагулянти. НПЗП можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібний ретельний нагляд за станом здоров’я пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами і Діклотолом.
Антибіотики групи хінолінів. Результати експериментів на тваринах свідчать про те, що НПЗП можуть підвищувати ризик розвитку судом, пов’язаних із прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, які приймають НПЗП і хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом.
Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Підвищується ризик кровотеч зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗП з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності у зв’язку зі зменшенням утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.
Зидовудин. При одночасному прийомі НПЗП та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про підвищення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ (+)-пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.
Гіпоглікемічні засоби. Результати клінічних досліджень свідчать, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпо- та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід провести корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію.
немає даних про передозування ацеклофенаком у людини.
Можливі симптоми. Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У разі тяжкого отруєння можуть виникати ГНН та ураження печінки.
Лікування. Лікування у разі гострих отруєнь НПЗП полягає у застосуванні антацидів (за необхідності) та іншої підтримувальної та симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання.
Лікування в разі гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротші терміни після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗП у зв’язку з високим ступенем зв’язування НПЗП з білками крові та екстенсивним метаболізмом.
при температурі не вище 25 °С.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!