Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Механізм дії. Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат (ІСДН) діє як донор оксиду азоту. Оксид азоту приводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого підвищення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким чином стимулюється цГМФ-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітині гладкого м’яза. У свою чергу, це приводить до дефосфорилювання легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.
Фармакодинамічний ефект. ІСДН спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, що приводить до вазодилатації. Розширення вен сприяє венозному депонуванню крові та зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).
Дія на артерії, а при вищих дозах — на артеріоли приводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, у свою чергу, поліпшує функцію серця.
Вплив як на перед-, так і на післянавантаження приводить до зменшення споживання серцем кисню.
Крім того, ІСДН спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект розвивається внаслідок низки механізмів, включаючи зменшення клапанної регургітації (шляхом зменшення дилатації шлуночка) та зниження потреби міокарда у кисні.
Таким чином, збільшення подачі кисню при зменшенні потреби в ньому до серцевого м’яза зменшує площу ураження міокарда. Таким чином, ІСДН може бути корисним для пацієнтів з інфарктом міокарда.
Вплив на інші системи органів включає розслаблення бронхіальних м’язів, м’язів ШКТ, а також м’язів жовчовивідних та сечовивідних шляхів; є повідомлення про ефект розслаблення гладких м’язів матки.
Фармакокінетика. У травному тракті ІСДН вивільнюється з таблетки пролонгованої дії повільно, протягом кількох годин. Абсорбція активної речовини висока. Біодоступність — 22% (ефект першого проходження через печінку). Терапевтична концентрація досягається через 30 хв, максимальна концентрація (Cmax) — 1 год. Зв’язування з білками плазми крові — 30%. Т? становить 12 год. ІСДН метаболізується у печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату (Т? — 1,5–2 год) та ізосорбіду-5-мононітрату (Т? — 4–6 год). Обидва метаболіти мають фармакологічну активність. Виділяється нирками (в основному у вигляді метаболітів).
профілактика та довготривале лікування пацієнтів із стенокардією.
Дикор лонг 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (еквівалентно 40 мг ІСДН). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6–8 год після прийому першої дози. При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на добу, з інтервалом 6 год.
Дикор лонг 40 мг: по 1 таблетці 1 раз на добу (еквівалентно 40 мг ІСДН). При підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна підвищити до 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 80 мг ІСДН). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6–8 год після прийому першої дози.
Дикор лонг 60 мг: по 1 таблетці 1 раз на добу (еквівалентно 60 мг ІСДН). При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна підвищити до 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг ІСДН). Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6–8 год після прийому першої дози.
Максимальна добова доза становить 120 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Препарат призначений для тривалого застосування, яке не можна різко припиняти.
Пацієнти літнього віку. Немає свідчень про необхідність змінювати дозування для пацієнтів літнього віку.
Педіатрична популяція. Безпека та ефективність ІСДН для дітей на сьогодні не встановлені.
Спосіб застосування
Таблетки ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води).
Лікування слід розпочинати з найнижчих доз, поступово збільшуючи дозу до максимальної ефективної. Тривалість курсу лікування визначає лікар.
препарат протипоказаний при:
Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази — ріоцигуат (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
частоту небажаних ефектів можна визначити як: дуже часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), рідко (?1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (не може бути визначено з доступних даних).
При застосуванні препарату можливі нижченаведені небажані явища.
З боку нервової системи: дуже часто — головний біль («нітратний» головний біль); часто — запаморочення, сонливість.
З боку серцевої системи: часто — тахікардія; нечасто — посилення симптомів стенокардії.
З боку судинної системи: часто — ортостатична гіпотензія; нечасто — судинний колапс (що інколи супроводжується брадіаритмією і втратою свідомості); невідомо — артеріальна гіпотензія.
З боку ШКТ: нечасто — нудота, блювання; дуже рідко — печія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — алергічні шкірні реакції (наприклад висипання), припливи; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса — Джонсона; невідомо — ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення: часто — астенія.
При застосуванні органічних нітратів повідомлялося про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувалися нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням.
Під час терапії препаратом може виникнути тимчасова гіпоксемія внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в альвеолярні ділянки з гіповентиляцією. Зокрема, у пацієнтів з ІХС це може призвести до гіпоксії міокарда.
Підвищення дози та/чи зміна інтервалу між прийомами може призвести до зниження ефективності або відсутності ефекту.
Повідомлення про підозрювані небажані реакції. Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату має велике значення. Це дає змогу здійснювати тривалий моніторинг користі/ризику цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про всі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.
препарат можна застосовувати з особливою обережністю та при ретельному спостереженні лікаря:
Препарат не застосовувати для усунення гострих нападів стенокардії.
Описаний розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресна толерантність до інших лікарських засобів нітратного типу (зниження ефекту, якщо пацієнт перед тим застосовував інший нітрат). Для запобігання зниженню чи втраті ефекту слід уникати тривалого прийому препарату у високих (120 мг/добу) дозах.
Пацієнтам, які перебувають на підтримувальній терапії препаратом, необхідно повідомити, що їм не можна приймати препарати, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл), у зв’язку з ризиком розвитку неконтрольованої артеріальної гіпотензії. Терапію ІСДН не можна припиняти для прийому препаратів, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, тадалафіл, варденафіл), у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення нападу стенокардії (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Унаслідок того що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість галактози, спадковий лактазодефіцит Лаппа, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах при застосуванні ІСДН у дозах, токсичних для дорослих особин, не виявили доказів токсичного впливу на плід. Однак адекватні й контрольовані дослідження у вагітних відсутні.
З огляду на те що дослідження на тваринах не завжди можуть спрогнозувати вплив на людину, препарат слід застосовувати у період вагітності лише у разі нагальної потреби та під постійним наглядом лікаря.
Годування грудьми
Невідомо, чи проникає ІСДН у грудне молоко, тому не рекомендується призначати препарат жінкам у період годування грудьми.
Фертильність
Не існують дані щодо впливу ізосорбіду мононітрату на фертильність людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами
Навіть за умови застосування згідно з призначенням препарат може впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Цей ефект підсилюється алкоголем.
Діти. Не застосовувати у дітей.
гіпотензивна дія препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад з блокаторами ?-адренорецепторів, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю.
Гіпотензивна дія препарату посилюється при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл), що може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Не можна застосовувати терапію ІСДН одночасно з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл).
Застосування препарату Дикор лонг з ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази, протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), оскільки одночасне застосування цих засобів може спричинити артеріальну гіпотензію.
Пацієнтам, які нещодавно отримували терапію інгібіторами фосфодіестерази (наприклад силденафілом, варденафілом, тадалафілом), не можна застосовувати ІСДН для лікування при гострих станах.
Є повідомлення, що одночасне застосування препарату з дигідроерготаміном може привести до підвищення концентрації дигідроерготаміну у крові і, таким чином, посилити його дію.
Сапроптерин (тетрагідробіоптерин, ВН4) — кофактор синтетази оксиду азоту. З обережністю рекомендується застосовувати препарати, що містять сапроптерин, одночасно з будь-якими вазодилататорами, механізм дії яких теж пов’язаний із впливом на метаболізм оксиду азоту або які також є класичними донорами оксиду азоту (у тому числі з нітрогліцерином, ІСДН, ізосорбіду мононітратом).
симптоми: зниження АТ ?90 мм рт. ст.; блідість; підвищене потовиділення; слабке наповнення пульсу; тахікардія; запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла); головний біль; астенія; слабкість; нудота; блювання; діарея. У пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ІСДН вивільняються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз із подальшим тахіпное, відчуттям тривожності, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ІСДН. Надмірні дози можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, що іноді спричиняє церебральні симптоми.
Загальні заходи: спинити надходження препарату. Загальні заходи, що застосовують у разі спричиненої нітратами артеріальної гіпотензії: надати пацієнтові горизонтальне положення з опущеною головою при низькому узголів’ї; забезпечити надходження кисню; збільшити ОЦК; провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт має перебувати у відділенні інтенсивної терапії).
Спеціальні заходи: у разі сильного зниження АТ необхідно виконати дії щодо його підвищення; вазопресорні (судинозвужувальні) препарати слід застосовувати у разі, коли у пацієнта відсутня адекватна відповідь на рідинну терапію.
Лікування метгемоглобінемії: відновна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдиновим синім на вибір; застосування кисню (у разі потреби); штучна вентиляція, заміна крові (у разі потреби); гемодіаліз (у разі потреби).
Реанімаційні заходи: у разі ознак зупинки дихання або кровообігу негайно слід вжити реанімаційних заходів.
при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
