Флекцерин, капсули 50 мг, №30
Київський вітамінний завод, Украина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Флекцерин — це лікарський засіб для лікування остеоартриту та остеоартрозу, який має анальгезивні, антипіретичні та протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, ефект якого розвивається протягом 2–4 тиж лікування і досягає клінічної значущості після 4–6 тиж. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму дії НПЗП. Діацереїн, як і його активний метаболіт реїн, інгібує синтез та активність інтерлейкіну-1(IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту і водночас підвищує продукування трансформуючого фактора росту-? (TGF-?), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукування колагену II, протеогліканів і гіалурону.

На відміну від НПЗП, діацереїн не інгібує синтез простагландинів і, отже, не викликає гастродуоденальних побічних ефектів.

Фармакокінетика. Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею. Діацереїн повністю конвертується в реїн-метаболіт шляхом деацетилювання перед надходженням у центральний кровообіг. Біодоступність реїн-метаболіту становить 35–56%. Об’єм розподілу — близько 13,2 л. Реїн-метаболіт зв’язується з білками плазми крові майже на 99%, проте цей зв’язок не є стабільним. Реїн-метаболіт або виділяється нирками в незміненому вигляді (20%), або кон’югується в печінці до реїн-глюкуроніду (60%) або реїн-сульфату (20%), які також виводяться із сечею. Т_? становить близько 7–8 год.

При застосуванні діацереїну у пацієнтів літнього віку не відзначалося будь-яких змін його фармакокінетичних властивостей.

Показання

ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити, остеоартрози).

Застосування

протягом перших 2–4 тиж лікування Флекцерин призначати дорослим по 1 капсулі (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2–4-го тижня лікування, дозу лікарського засобу слід підвищувати до 100 мг/добу за 2 прийоми (по 1 капсулі вранці та ввечері після їди).

Лікарський засіб застосовувати протягом тривалого періоду (не менше 6 міс). Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Пацієнти літнього віку. Діацереїн не рекомендований пацієнтам віком від 65 років у зв’язку з тим, що ця категорія є більш вразливою до ускладнень, пов’язаних із діареєю.

Істотних змін фармакокінетичних параметрів при застосуванні діацереїну пацієнтами літнього віку не виявлено, тому жодних змін до рекомендованої дози не потребується (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). Тим не менше, необхідно дотримуватися обережності. При виникненні діареї слід припинити лікування діацереїном.

Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендується знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатиніну <30 мг/мл).

Діти. Ефективність і безпека застосування лікарського засобу у дітей не встановлені, тому діацереїн протипоказано застосовувати у цій віковій групі.

Протипоказання

— підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу або похідних антрахінону в анамнезі.

— Хвороби печінки наявні або в анамнезі.

— Запальні кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона).

— Кишкова непрохідність або псевдонепрохідність.

— Біль у животі невизначеного походження.

— Період вагітності або годування груддю.

Побічна дія

можливі диспептичні явища, діарея, біль у животі, які виникають протягом першого місяця лікування.

Інші побічні ефекти включають підвищення рівня печінкових ферментів, інтенсивне забарвлення сечі в жовтий колір, алергічні шкірні реакції (кропив’янка, свербіж).

Особливості застосування

з огляду на пізній початок дії (через 2–4 тиж) протягом першого місяця лікування Флекцерином його можна поєднувати з іншими НПЗП та анальгетиками.

Під час терапії діацереїном слід періодично (1 раз на 2–3 міс) проводити розгорнутий аналіз крові, визначення ферментів печінки та аналіз сечі.

Слід тимчасово припинити лікування в разі терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату. Лікування діацереїном може посилити симптоми ентероколіту у хворих, які приймають антибіотики та хіміотерапію, що впливають на кишкову флору. З обережністю призначати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю.

У ході досліджень не відбувалося фармакокінетичних змін діацереїну при помірному і тяжкому цирозі печінки.

При застосуванні діацереїну з їжею зростає всмоктування лікарського засобу (на 24%); з іншого боку, тривалий дефіцит їжі знижує біодоступність діацереїну. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорений транзит через кишечник прямо пропорційно залежать від кількості діацереїну, що всмоктався. Прийом лікарського засобу натще або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечнику, або волокнами рослинного походження. Слід уникати одночасного застосування препаратів, які містять гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну.

Встановлено синергічну дію діацереїну з НПЗП та ненаркотичними анальгетиками.

Не слід застосовувати Флекцерин одночасно з хіміотерапією або антибіотиками, що впливають на кишкову флору, а також із проносними лікарськими засобами.

Передозування

при випадковому або навмисному прийомі високих доз діацереїну може виникнути діарея. Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.