Фосфомед, гранули для орального розчину, саше 3 г, №1
World Medicine Ilko Ilac San. ve Tic, Туреччина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій шляхом інактивації фосфоенолпіруваттрансферази, що призводить до необоротного пригнічення конденсації N-ацетилглюкозаміну з фосфоенолпірувату. Фосфоміцин також зменшує коагрегацію бактерій, що є фактором розвитку інфекцій, і характеризується відсутністю перехресної резистентності з іншими антибіотиками. Також виявляє антиадгезивну дію на бактерії, що мають властивість адгезії до епітелію, який вистилає сечовивідні шляхи.

Фосфоміцин ефективний щодо штамів збудників інфекцій сечовивідних шляхів, які найбільш часто виділяються: Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus — навіть якщо вони стійкі до інших антибактеріальних препаратів. Також активний щодо Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, проте можливий розвиток резистентності. Bacteroides spp. стійкий до дії фосфоміцину.

Фармакокінетика. Фосфоміцин легко абсорбується в ШКТ. Абсолютна біодоступність після однократного застосування становить 34–41%. Одночасний прийом їжі зменшує ступінь і швидкість абсорбції. C_max в плазмі крові спостерігається через 2 год і становить 30–35 мкг/мл. Не зв’язується з білками плазми крові. Проникає в тканини організму, в тому числі нирки і сечовий міхур. Накопичується переважно в нирках в концентрації 2500–3500 мкг/мл (МПК для E. coli становить 128 мкг/мл). Не проникає через плацентарний бар’єр. T_? — близько 4 год.

Фосфоміцин не метаболізується в організмі, а виводиться шляхом гломерулярної фільтрації в біологічно активні форми. Терапевтичні концентрації в сечі, як правило, зберігаються до 48 год, що є достатнім для стерилізації сечі і видужання.

Особливі категорії пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції нирок T_? збільшується пропорційно ступеню порушення. У осіб похилого віку кліренс фосфоміцину знижується відповідно до вікових змін функції нирок.

Показання

– лікування гострих неускладнених інфекцій нижніх сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами, у дорослих і дівчаток у віці від 12 років;

– профілактика інфікування сечовивідних шляхів під час діагностичних процедур і хірургічних втручань у дорослих.

Застосування

препарат приймають внутрішньо натще (за 2–3 год до або через 2–3 год після прийому їжі), бажано перед сном, після випорожнення сечового міхура. Вміст саше розчинити в склянці води і відразу випити.

Лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів. Звичайна разова доза дорослим і дівчаткам у віці від 12 років у гострій фазі захворювання становить 1 саше (3 г) одноразово.

Профілактика інфікування сечовивідних шляхів під час діагностичних процедур і хірургічних втручань. Препарат застосовувати в дозі 1 саше (3 г) за 3 год до втручання і повторно 1 саше (3 г) через 24 год після втручання.

Діти. Можливе застосування для лікування при гострих неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів у дівчаток віком від 12 років.

Немає достатніх даних щодо застосування препарату в терапевтичних цілях хлопчикам віком від 12 років, як і достатніх даних щодо застосування препарату з профілактичною метою як хлопчикам, так і дівчаткам.

Протипоказання

– підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;

– застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <10 мл/хв);

– застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі;

– дитячий вік до 12 років.

Побічна дія

до найбільш частих побічних реакцій належать порушення функції ШКТ, в основному діарея. Ці явища часто нетривалі і зникають самостійно.

Частота побічних ефектів визначається таким чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100–<1/10); нечасто (>1/1000–<1/100); рідко (>1/10 000–<1/1000); дуже рідко (<1/100 000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості

Особливості застосування

при застосуванні фосфоміцину можливий розвиток анафілаксії і анафілактичного шоку. У разі розвитку таких реакцій слід припинити застосування препарату і провести адекватну терапію. Ніколи не застосовувати препарат повторно.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі фосфоміцину, можливий розвиток антибіотикасоційованого коліту (включаючи псевдомембранозний коліт). Необхідно враховувати ймовірність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після прийому фосфоміцину. У разі підтвердження діагнозу необхідно негайно розпочати відповідне лікування. В даному випадку препарати, які інгібують перистальтику, протипоказані.

Ефективні концентрації фосфоміцину в сечі зберігаються до 48 год при кліренсі креатиніну >10 мл/хв.

Препарат містить сахарозу. Пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним мальабсорбційним синдромом або дефіцитом сахарози-ізомальтази не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування в період вагітності або годування грудьми

Період вагітності. За наявними даними фосфоміцин не чинить тератогенної/фетотоксичної дії. У період вагітності застосування препарату можливо в разі необхідності, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду.

Період годування грудьми. Після разового ін’єкційного застосування фосфоміцин проникає в грудне молоко в низьких дозах. У період вагітності пероральне застосування препарату в разовій дозі можливо.

Фертильність. При проведенні досліджень на тваринах не виявлено репродуктивної токсичності. Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Досліджень не проводилося. При застосуванні препарату можливий розвиток запаморочення, що може впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

при одночасному застосуванні фосфоміцину з метоклопрамідом можливе підвищення моторики ШКТ і зниження абсорбції фосфоміцину, що призводить до зниження концентрації останнього в сечі. Інші препарати, які підвищують моторику ШКТ, можуть викликати аналогічні ефекти. Слід уникати застосування таких комбінацій.

При застосуванні антибактеріальних засобів повідомлялося про підвищення активності антагоністів вітаміну К. Ступінь ризику може варіювати залежно від основного виду інфекції, віку і загального стану хворого, тому точно оцінити вплив антибактеріального лікування на підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Проте більшою мірою на цей показник впливають такі класи антибактеріальних засобів: фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування фосфоміцину. Тому бажано застосовувати препарат натщесерце або через 2–3 год після їди.

Передозування

дані про передозування фосфоміцину при пероральному застосуванні обмежені. Повідомлялося про гіпотонію, сонливості, електролітні порушення, тромбоцитопенію, гіпопротромбінемію при парентеральному застосуванні фосфоміцину.

У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримувальну терапію. Рекомендується вжити багато рідини для збільшення діурезу.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.