Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
діюча речовина: ketorolac;
1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 0,01 г (10 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А В15.
Фармакодинаміка.
Кеторолаку трометамін — ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що проявляє протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамін інгібує синтез простагландинів та вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамін не спричиняє звуження зіниць.
Фармакокінетика.
Кеторолаку трометамін швидко та повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг у плазмі крові через 50 хвилин після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить у середньому 5,4 години. У осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99% кеторолаку у плазмі крові зв’язується з білками. У людини після застосування разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1 день при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. Після введення разової внутрішньовенної дози об’єм розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення — 5 годин, а кліренс — 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон’югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4%), а решта виводиться з калом. Дієта, багата жирами, зменшує швидкість абсорбції, але не об’єм, у той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.
Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.
Кеторолак легко зв’язується з білками плазми крові (середнє значення 99,2%), а ступінь зв’язування залежить від концентрації.
Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.
У зв’язку з можливістю виникнення побічних ефектів кеторолак не можна призначати з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, або пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид, циклоспорин. НПЗЗ не слід призначати протягом 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть послаблювати ефект міфепристону.
Лікарські засоби у комбінації з кеторолаком слід призначати з обережністю.
У здорових осіб з нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість гломерулярної фільтрації та підвищувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові у разі одночасного введення із серцевими глікозидами. Кеторолак та інші НПЗЗ можуть ослаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосування кеторолаку з інгібіторами АПФ існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів зі зменшеним об’ємом крові в організмі. Існує можливий ризик прояву нефротоксичності, якщо НПЗЗ призначати разом із такролімусом. Одночасне застосування разом із діуретиками може призводити до послаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності НПЗЗ. Як і з усіма НПЗЗ, з обережністю одночасно слід призначати кортикостероїдні препарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначати у комбінації з антиагрегатними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Рекомендується з обережністю одночасно призначати метотрексат, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.
Пацієнти, які приймають НПЗЗ і хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.
Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном.
Малоймовірно, що наступні лікарські засоби взаємодіють з кеторолаком.
Кеторолак не впливав на зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг/мл) та вище зв’язування кеторолаку зменшувалося приблизно від 99,2 до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну та толбутаміду не впливали на зв’язування кеторолаку з білками плазми крові. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом та наявна його концентрація у плазмі крові низька, не очікується, що він буде істотно заміщувати інші препарати, що зв’язуються з білками плазми крові. У дослідженнях на тваринах та у людей не було свідчень того, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболізувати його або інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.
Протиепілептичні засоби.
Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосування кеторолаку та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).
Психотропні засоби.
При одночасному застосуванні кеторолаку та психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.
Вплив на результати лабораторних аналізів.
Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та може подовжувати час кровотечі.
Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.
Вплив на фертильність.
Застосування кеторолаку, як і будь-якого препарату, що інгібує синтез циклооксигенази/простагландину, може ослаблювати фертильність та не рекомендується для застосування жінкам, які планують завагітніти. Для жінок, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу фертильності, слід розглянути питання про відміну кеторолаку.
Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок та перфорація.
Про шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок або перфорації, що можуть бути летальними, повідомлялося у разі застосування НПЗЗ у будь-який час протягом лікування з або без симптомів-передвісників або у разі тяжких порушень з боку травного тракту в анамнезі. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч залежить від дозування препарату. Це, зокрема, стосується пацієнтів літнього віку, які застосовують кеторолак у середній добовій дозі вище 60 мг. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які одночасно застосовують низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що можуть збільшувати ризик для травного тракту, слід розглянути можливість комбінованого лікування із захисними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи). Кетальгин® слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують паралельно медикаментозне лікування, що може збільшувати ризик утворення виразок або кровотечі, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразок у пацієнтів, які отримують Кетальгин®, курс лікування слід припинити.
Порушення дихальної функції.
Необхідна обережність у разі застосування препарату пацієнтам із бронхіальною астмою (в тому числі в анамнезі), оскільки повідомлялося, що НПЗЗ у таких пацієнтів прискорює виникнення бронхоспазму.
Вплив на нирки.
Повідомлялося, що інгібітори біосинтезу простагландинів (включаючи НПЗЗ) чинять нефротоксичну дію. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок, серця, печінки, оскільки застосування НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок. Пацієнтам із незначними порушеннями функції нирок призначати менші дози кеторолаку (такі, що не перевищують 60 мг на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно), а також слід ретельно контролювати стан нирок у таких пацієнтів. Як і для інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, повідомлялося про випадки підвищення в сироватці крові сечовини, креатиніну та калію під час прийому кеторолаку трометаміну, що можуть траплятися після застосування однієї дози.
Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок та печінки.
З обережністю призначати препарат пацієнтам зі станами, що призводять до зменшення об’єму крові та/або ниркового потоку крові, коли простагландини нирок відіграють підтримуючу роль у забезпеченні ниркової перфузії. У цих пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок. Зменшення об’єму крові слід коригувати та ретельно контролювати вміст у сироватці крові сечовини та креатиніну, а також об’єм сечі, що виводиться, поки у пацієнта не настане нормоволемія. У пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі, кліренс креатиніну був зменшений приблизно вдвічі порівняно з нормою, а час кінцевого напіввиведення збільшувався приблизно втричі. Пацієнти із порушеннями функції печінки внаслідок цирозу не мали будь-яких клінічно важливих змін у кліренсі кеторолаку або залишкового періоду напіввиведення. Можуть спостерігатися граничні підвищення значень за даними одного або більшої кількості функціональних тестів печінки. Ці відхилення від норми можуть бути тимчасовими, можуть залишатися без змін або можуть прогресувати при продовженні лікування. Якщо клінічні ознаки та симптоми вказують на розвиток захворювання печінки або якщо спостерігаються системні прояви, Кетальгин® слід відмінити.
З обережністю призначати кеторолак пацієнтам із кардіоваскулярними порушеннями в анамнезі.
Затримка рідини та набряки.
Повідомлялося про затримку рідини та набряк під час застосування кеторолаку, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, артеріальною гіпертензією або подібними станами.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.
Наразі немає достатньої інформації, щоб оцінити такий ризик для кеторолаку трометаміну. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями мають перебувати під наглядом лікаря.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини.
У пацієнтів із системним червоним вовчаком та різними змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.
Дерматологічні.
Кетальгин® слід відмінити у разі перших ознак висипань на шкірі, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
Гематологічні ефекти.
Пацієнтам із порушенням згортання крові не слід призначати Кетальгин®. Пацієнти, які отримують антикоагулянтну терапію, можуть мати підвищений ризик кровотечі, якщо одночасно застосовувати кеторолак. Стан пацієнтів, які отримують інші препарати, що можуть впливати на швидкість зупинки кровотечі, слід ретельно контролювати при призначенні їм кеторолаку. У контрольованих клінічних дослідженнях частота випадків значної післяопераційної кровотечі становила менше 1%. Кеторолак інгібує агрегацію тромбоцитів та подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальним часом кровотечі тривалість кровотечі збільшувалась, але не виходила за нормальний діапазон значень у 2–11 хвилин. На відміну від тривалого впливу внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24–48 годин після відміни кеторолаку. Кеторолак не слід призначати пацієнтам, які перенесли операцію з високим ризиком кровотечі або неповною її зупинкою. Слід бути обережним, якщо обов’язкова зупинка кровотечі є критичною. Кетальгин® не є засобом для анестезії та не має седативних або анксіолітичних властивостей, тому він не рекомендується як засіб премедикації перед операцією для підтримки анестезії.
Гіповолемію слід скорегувати перед тим, як розпочинати застосування кеторолаку.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Кеторолак не викликає залежності, у випадку припинення прийому препарату не було зафіксовано синдрому відміни.
Безпека кеторолаку у період вагітності у людини не встановлена. З огляду на відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів та пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена з підвищеною тенденцією виникнення кровотечі як у матері, так і в дитини.
Кеторолак проникає у грудне молоко у низьких кількостях, тому Кетальгин® протипоказаний у період годування груддю.
Деякі пацієнти у разі застосування кеторолаку можуть відчувати сонливість, запаморочення, вертиго, безсоння, підвищену втомлюваність, порушення зору або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші аналогічні ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Таблетки бажано приймати під час або після їди. Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб). З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягти нормоволемії. Дорослим Кетальгин® призначати по 10 мг кожні 4–6 годин при необхідності. Не рекомендується застосовувати препарат у дозах, що перевищують 40 мг на добу. Опіоїдні аналгетики (наприклад, морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв’язування опіоїдних препаратів та не посилює депресію дихання або седативну дію, яку спричиняють опіоїди. Було продемонстровано, що у випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолаку з опіоїдними аналгетиками знижувало потребу в останніх. Для пацієнтів, які отримують парентерально кеторолак та яким призначено кеторолак перорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг), а дозування пероральної форми препарату не має перевищувати 40 мг на добу, якщо змінено застосування форми випуску препарату. Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування препарату якомога раніше.
Пацієнти літнього віку.
У пацієнтів літнього віку існує більш високий ризик розвитку тяжких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, зазвичай рекомендується більший інтервал між застосуванням препарату, наприклад 6–8 годин.
Не застосовувати дітям віком до 16 років.
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча; рідко — діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, інші судоми. У випадках тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функцію нирок та печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати, принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом внутрішньовенного введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Діаліз не виводить кеторолак із кровообігу.
З боку травного тракту: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, криваве блювання, спазм або печіння в епігастральній ділянці, блювання з домішками крові, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.
З боку центральної нервової системи: тривожність, сонливість, запаморочення, головний біль, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність сконцентруватися, безсоння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, вертиго, незвичні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху: втрата слуху, дзвін у вухах.
З боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з/без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність, гепатомегалія.
З боку серцево-судинної системи: припливи, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність.
Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).
З боку дихальної системи: задишка, астма, набряк легень.
З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейропенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, еозинофілія.
З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання.
Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різні порушення з боку шкіри, що включають висипання різних типів, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк та у поодиноких випадках — ексфоліативний та бульозний дерматит (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему).
Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або до інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.
Інші: післяопераційна кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, подовження тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, сухість у роті, посилена спрага, порушення смакових відчуттів, міалгія.
3 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.
За рецептом.
Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.
діюча речовина: кеторолаку трометамін;
1 мл розчину містить 30 мг кеторолаку трометаміну у перерахуванні на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, пропіленгліколь, динатрію едетат, хлорбутанол гемігідрат, трометамін, вода для ін’єкцій.
Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтуватого кольору.
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки.
Код АТХ M01A B15.
Фармакодинаміка.
Кеторолак — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ), похідне піролізинкарбонової кислоти, чинить виражену аналгезуючу дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгезуючої дії препарату — 10–12 годин. Здатний купірувати або зменшувати біль малої та середньої інтенсивності.
Як і інші НПЗЗ, чинить жарознижувальну і протизапальну дію. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика.
При внутрішньом’язовому введенні на місці введення препарату утворюється депо, з якого кеторолак поступово надходить у системний кровотік.
Час досягнення максимальної концентрації (Сmax=3 мг/л) у плазмі крові (Тmax) становить 40–50 хв. Зв’язування з білками плазми — понад 99%. До 10% введеної дози препарату метаболізується у печінці, інша кількість — у нирках. Виводиться з організму в основному із сечею (до 90%), 60% введеної дози — у незміненому стані. До 10% введеної дози виводиться з фекаліями. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 4–6 годин. У пацієнтів із порушеннями функції нирок і в осіб літнього віку швидкість виведення препарату знижується, а період напіввиведення зростає. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко.
Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.
Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого іншого компонента препарату та до інших НПЗЗ.
Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, або виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.
Наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу або черепно-мозковий крововилив.
Стан із високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез.
Протипоказаний пацієнтам із нирковою недостатністю середнього або високого ступеня тяжкості (вміст креатиніну в сироватці крові > 160 мкмоль/л) або пацієнтам із ризиком ниркової недостатності внаслідок гіповолемії або зневоднення.
Кеторолак пригнічує функції тромбоцитів, тому протипоказаний пацієнтам із підозрою на цереброваскулярну кровотечу чи підтвердженим діагнозом цереброваскулярної кровотечі, пацієнтам після хірургічних операцій із високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, а також пацієнтам із високим ризиком кровотечі внаслідок геморагічного діатезу, включно із порушеннями згортання крові.
Супутнє застосування антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота), антикоагулянтів, включаючи варфарин та низьку дозу гепарину (2500–5000 ОД кожні 12 годин).
Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність.
Протипоказаний пацієнтам, у котрих інші інгібітори синтезу простагландину спричиняють алергічні реакції, такі як астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка.
Бронхіальна астма, бронхоспазм, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі.
Лікарський засіб протипоказаний при вагітності, під час перейм та пологів, у період годування груддю.
Лікарський засіб не застосовують дітям віком до 16 років.
Одночасне лікування іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ, ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.
Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або до інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції).
Не застосовувати як аналгетичний засіб перед оперативним втручанням, оскільки він затримує агрегацію тромбоцитів; протипоказаний також під час оперативного втручання через підвищений ризик кровотечі.
Протипоказане епідуральне або інтратекальне введення препарату.
Кеторолак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (у середньому на 99,2%).
Кеторолаку трометамін не змінює фармакокінетику інших засобів через індукцію або інгібування ферментів.
Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин. Кеторолаку трометамін значно зменшував зв’язування варфарину з білками плазми крові in vitro та не змінював зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшувалося приблизно з 99,2% до 97,5%, що вказувало на потенційне дворазове збільшення рівнів незв’язаного кеторолаку у плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку трометаміну з білками плазми крові.
Ацетилсаліцилова кислота. При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії невідоме, хоча, як і при застосуванні інших НПЗЗ, не рекомендується одночасно призначати кеторолаку трометамін і ацетилсаліцилову кислоту через потенційне підвищення частоти виникнення побічних явищ.
Тромбоксан. Кеторолак інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує концентрацію тромбоксану та збільшує тривалість кровотечі. Функції тромбоцитів повертаються до норми протягом 24–28 годин після відміни кеторолаку.
Пробенецид. Одночасне застосування кеторолаку трометаміну і пробенециду протипоказане.
Неполяризуючі міорелаксанти. Офіційних досліджень супутнього застосування кеторолаку трометаміну і міорелаксантів не проводилося.
Зидовудин. Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе посилення кровотеч. Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано.
При одночасному застосуванні препарату з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів.
Діуретики – знижується діуретичний ефект, у результаті чого підвищується нефротоксична дія кеторолаку.
?-адреноблокатори, інгібітори АПФ — відбувається зниження антигіпертензивної дії ?-адреноблокаторів під впливом кеторолаку, в результаті чого можливий розвиток порушень функції нирок.
Антибіотики циклоспоринового ряду — підвищується нефротоксичність циклоспоринів.
Глюкокортикостероїди – у зв’язку з підвищенням ризику розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті одночасне застосування кеторолаку з глюкокортикостероїдами необхідно проводити обережно.
Хінолони — підвищується ризик розвитку судом. Дані, отримані у дослідженнях на тваринах, свідчать про те, що НПЗЗ здатні збільшувати ризик конвульсій, асоційованих з антибіотиками групи хінолонів.
Міфепристон — кеторолак знижує ефективність міфепристону, у зв’язку з чим застосування кеторолаку дозволено лише через 8–12 днів після початку застосування міфепристону.
Окспентифілін – не рекомендується у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку крововиливів.
Солі літію — затримується виведення літію з організму.
Опіоїдні аналгетики — посилюється ефект опіоїдних аналгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх при знеболюванні.
Серцеві глікозиди — НПЗЗ можуть погіршувати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів.
Метотрексат — одночасно призначати з обережністю, оскільки деякі лікарські засоби, які інгібують синтез простагландину, згідно з повідомленнями, знижують кліренс метотрексату, отже, збільшують його токсичний вплив.
Протисудомні засоби — повідомлялося про поодинокі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку трометаміну і протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).
Психотропні засоби — при одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.
Пентоксифілін — підвищує ризик появи кровотечі.
Препарати, що містять часник, цибулю, гінкго дволопатеве, можуть посилювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.
Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Комбіноване застосування кеторолаку трометаміну внутрішньом’язово і перорально у дорослих пацієнтів не повинно перевищувати 5 днів.
Слід мати на увазі, що у деяких пацієнтів знеболювання настає тільки через 30 хв після внутрішньом’язового введення.
При лікуванні пацієнтів із серцевою, нирковою або печінковою недостатністю, які приймають діуретики, або після хірургічного втручання з гіповолемією необхідно проводити ретельний контроль діурезу та функції нирок.
Вплив на фертильність.
Застосування кеторолаку трометаміну слід відмінити жінкам, які не можуть завагітніти та у зв’язку з цим проходять обстеження.
Вплив на травний тракт.
Кеторолаку трометамін здатний спричинити тяжкі побічні реакції з боку травного тракту на будь-якому етапі терапії препаратом після симптомів-провісників або без них; такі побічні реакції можуть мати летальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч дозозалежний. Але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, куріння, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров’я у цілому. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалися пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії хворих слід приділяти їм особливу увагу, при виникненні підозри кеторолак варто відмінити. Пацієнтам із групи ризику слід призначати альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ.
Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ пацієнтам із хворобою Крона та виразковим колітом в анамнезі через можливість погіршення перебігу захворювання.
Вплив на гемостаз.
При супутньому прийомі кеторолаку трометаміну у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Детальних досліджень одночасного застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500–5000 ОД кожні 12 годин) не проводили, тому такий режим теж може підвищувати ризик появи кровотечі.
Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не повинні застосовувати кеторолаку трометамін. За станом пацієнтів, які приймають інші засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку трометаміну слід ретельно спостерігати. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24–48 годин після відміни кеторолаку. У пацієнтів, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, кеторолаку трометамін застосовувати не можна. Препарат не має седативних або анксіолітичних властивостей.
Застосування пацієнтам із порушеннями функції нирок.
Як і інші НПЗЗ, кеторолак пригнічує синтез простагландинів та може виявляти токсичний вплив на нирки, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції нирок або з хворобою нирок в анамнезі. До групи ризику належать пацієнти із порушеннями функції нирок, гіповолемією, серцевою недостатністю, із порушеннями функції печінки, пацієнти, які застосовують діуретики, та пацієнти літнього віку.
Пацієнти з менш вираженими порушеннями функції нирок повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом’язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно ретельно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку був знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напіввиведення збільшувався майже втричі.
Затримка натрію/рідини при серцево-судинних захворюваннях та периферичний набряк.
Необхідна обережність при застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцево-судинною недостатністю в анамнезі, оскільки є повідомлення про випадки затримки рідини та набряки, асоційовані із застосуванням НПЗЗ.
Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку.
Необхідний належний контроль і рекомендації пацієнтам з артеріальною гіпертензією і/або застійною серцевою недостатністю середнього ступеню тяжкості в анамнезі, оскільки є повідомлення відносно випадків затримки рідини і набряків, асоційованих з терапією з застосуванням НПЗЗ.
Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Кеторолаку трометамін призначати пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку тільки після ретельної оцінки всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само слід зважувати доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Не можна виключити такий ризик і для кеторолаку.
Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки.
Кеторолаку трометамін слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. Значні підвищення (більше ніж у 3 рази за норму) АЛТ та АСТ в сироватці крові спостерігалися в контрольованих клінічних дослідженнях менш ніж у 1% пацієнтів.
Можливі граничні підвищення результатів однієї або більше функціональних проб печінки. Такі порушення можуть бути тимчасовими, залишатися без змін або прогресувати при продовженні терапії.
Крім того, повідомлялося про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю та летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, у деяких випадках — летальні. Кеторолак слід відміняти у випадку появи клінічних симптомів захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висипання).
Респіраторна система.
Слід контролювати стан пацієнта у зв’язку з високою вірогідністю розвитку бронхоспазму.
Застосування препарату пацієнтам, хворим на системний червоний вовчак або захворювання сполучної тканини, може асоціюватися із підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту.
Були повідомлення про серйозні реакції з боку шкіри, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з’являються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування. Пацієнтам слід припинити лікування препаратом при появі перших висипань, пошкодженні слизових оболонок або при інших проявах підвищеної чутливості.
Застосування кеторолаку трометаміну протипоказане у період вагітності, під час перейм та пологів через відомі ефекти НПЗЗ на серцево-судинну систему плода.
В період вагітності застосування усіх інгібіторів синтезу простагландину пов’язане з ризиком для плода:
для жінки та дитини в кінці періоду вагітності:
Кеторолак проникає через плаценту в кількості приблизно 10%.
Доведено, що кеторолак та його метаболіти потрапляють у плід та молоко тварин. Кеторолак виявляється в молоці жінки в низькій концентрації, тому кеторолак протипоказаний жінкам у період годування груддю через можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландину на немовлят.
У деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку трометаміну може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо спостерігаються ці або інші подібні побічні ефекти, не слід керувати автотранспортними засобами або працювати з точними механізмами.
Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару. Після внутрішньом’язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хв, а максимальне знеболювання настає через 1–2 години. В цілому середня тривалість аналгезії становить 8–12 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості больового синдрому та реакції пацієнта на лікування.
Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не потребували знеболювальної терапії.
Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.
Дорослі.
Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій, становить 10 мг з наступним введенням по 10–30 мг кожні 4–6 годин при необхідності. У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для молодих пацієнтів, 60 мг — для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю і масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують розчин Кетальгин® лонг і яких переводять на пероральний прийом таблеток Кетальгин®, загальна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок і з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального прийому компонента не повинна перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.
Пацієнти літнього віку.
Пацієнтам віком від 65 років рекомендовано призначати найнижче значення з діапазону дозування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
Пацієнти із порушеннями функції нирок.
Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг на добу внутрішньом’язово).
Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.
Симптоми: загальмований стан, головний біль, дезорієнтація, збудження, запаморочення, шум у вухах, непритомність, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій, які можуть виникати і при передозуванні.
Лікування. Терапія симптоматична і підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам не пізніше 4 годин після прийому препарату із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, що в 5–10 разів більша за звичайну) показано викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб.
Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні, зважаючи на високий рівень зв’язування препарату з білками плазми крові. Одноразове передозування кеторолаком у різний час призводило до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту і порушень функції нирок, які проходили після відміни препарату.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, відчуття дискомфорту в животі, відчуття переповнення шлунка, відчуття сухості у роті, нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, біль в епігастрії, діарея, рідше — метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові зміни, в тому числі кровотечі і перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у людей літнього віку), блювання кров’ю, гастрит, виразкова хвороба, панкреатит, мелена, ректальні крововиливи, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона і коліту.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко — порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомні стани, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, відчуття сухості в роті, підвищене відчуття спраги, гіперактивність (зміни настрою, неспокій), нервозність, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, галюцинації, збудження, гіперкінезія, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м’язів потилиці, відчуття тривожності, вертиго, дезорієнтація, розлади мислення.
З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва, ретробульбарний неврит, шум у вухах, зниження та втрата слуху.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, функціональні порушення.
З боку сечовидільної системи: сильний біль у місці проекції нирок, дизурія, часте сечовипускання, олігурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, азотемія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, гемолітичний уремічний синдром, біль у боку (з/без гематурії).
З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль у грудях, відчуття серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки, артеріальна гіпотензія. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).
З боку системи крові: пурпура, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, в результаті чого можливе виникнення крововиливів під шкіру, гематоми, носові кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищена післяопераційна кровоточивість ран.
З боку дихальної системи: задишка, тахіпное або диспное, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання, астма, ускладнення перебігу астми, набряк легенів.
З боку статевої системи (у жінок): безпліддя.
З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації, синдром Лаєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, шкірні висипання, в тому числі макулопапульозні та мокнучі, зміна кольору шкіри обличчя.
Алергічні реакції: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив’янка, реактивність дихальних шляхів, астма, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, набряки повік, періорбітальний набряк, набряк обличчя, гомілок, пальців, ступнів, набряк язика, задишка, артеріальна гіпотензія, припливи, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматоз. Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої підвищеної чутливості до кеторолаку або до інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність. Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальні наслідки.
З боку організму в цілому: астенічний синдром, нездужання, набряки, гарячка з ознобом або без, підвищена пітливість, біль у грудях, підвищена втомлюваність, збільшення маси тіла; біль, припухлість і гіперемія у місці введення.
2 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Розчин кеторолаку для ін’єкцій не слід змішувати в малих ємностях (наприклад, в одному шприці) зі сульфатом морфіну, гідрохлоридом петидину, прометазину або гідроксизину, оскільки при цьому кеторолак може випасти в осад.
По 1 мл в ампулі; по 10 або 100 ампул в пачці, або по 5 ампул у блістері, по 2 блістери в пачці.
За рецептом.
Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
