Хеферол, капсули 350 мг, №30 (10х3)
Alkaloid AD-Skopje, Македонія

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Хеферол містить елементарне залізо у вигляді заліза фумарату. Близько ? заліза в організмі міститься в гемоглобіні циркулюючої маси еритроцитів. При недостатньому надходженні заліза з їжею або порушенні його всмоктування розвивається латентний або клінічно виражений дефіцит заліза в організмі (залізодефіцитна анемія). Відповідне надходження заліза в організм має особливе значення в період вагітності для забезпечення нормального розвитку плода і запобігання недостатній масі тіла новонароджених.

Лікарська форма Хеферолу (капсули) дає можливість запобігти контакту заліза зі слизовою оболонкою шлунка. Прийом капсул забезпечує захист зубів, а швидкий пасаж заліза через шлунок перешкоджає розвитку побічних ефектів, які зумовлені подразненням залізом слизової оболонки шлунка. У кишечнику залізо поступово вивільняється з капсули і всмоктується.

Фармакокінетика. Заліза фумарат забезпечує поступове та рівномірне вивільнення заліза в ШКТ. Абсорбція заліза відбувається майже повністю шляхом активного переносу в дванадцятипалій і порожній кишках. У здорових людей абсорбується близько 5–10% прийнятої внутрішньо дози, а при дефіциті заліза всмоктування збільшується до 80–95%. М’язові тканини (білки, що містять цистеїн) і аскорбінова кислота, прийнята всередину, стимулюють абсорбцію «non-hem» заліза. Їжа, що містить фітинову кислоту (соя, бобові рослини і хлібні злаки) і поліфеноли (чай, кава, шоколад, червоне вино), ускладнює всмоктування «non-hem» заліза. Гідролізовані таніни чаю — головні інгібітори; кальцій — в органічних речовинах або їжі, деякі білки (соя, яйця, казеїн).

C_max заліза фумарату досягається через 4 год після прийому. Залізо у вигляді феритину і гемосидерину створює депо заліза в організмі. Біологічний T_? заліза становить 12,9 год. T_? при прийомі всередину і парентеральному застосуванні заліза становить 6 год. Тільки в мінімальній кількості залізо виводиться з організму з жовчю і потовиділенням, а 12–30 мг заліза виділяється при нормальному менструальному циклі. У період нормальної лактації в грудне молоко надходить близько 0,25 мг/добу (0,15–0,3 мг) заліза.

Показання

лікування і профілактика залізодефіцитної анемії.

Підвищена втрата заліза: кровотечі з травного тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, поліпоз, геморой), кровотечі з урогенітального тракту (поліменорея, гіперменорея, метрорагія, гематурія), при фіброміоматозі, кровотечі різного генезу.

Підвищена потреба організму в залізі: період інтенсивного росту і статевого дозрівання, період вагітності та годування грудьми.

Недостатність надходження заліза: знижене надходження з їжею, порушення всмоктування заліза при синдромі мальабсорбції, наявність запальних захворювань ШКТ.

Застосування

капсули приймати натще за 30 хв до сніданку, запивати великою кількістю рідини.

Дорослі та діти віком від 12 років: для профілактики — 1 капсула на добу; для лікування — 1 капсула 2 рази на добу.

Для лікування і профілактики вагітним в ІІ і ІІІ триместр призначають звичайні дози, як для дорослих.

Пацієнти похилого віку. Для лікування і профілактики дози такі ж, як і для дорослих.

Курс лікування — від 6 до 12 тиж. Прийом препарату необхідно продовжувати протягом деякого часу після нормалізації картини периферичної крові для того, щоб поповнити депо заліза в організмі.

У деяких пацієнтів застосування препарату в дозі >30 мг/кг маси тіла може викликати симптоми передозування. Для дітей доза препарату >75 мг/кг маси тіла може бути токсичною.

Діти. Капсули не можна ділити, тому немає рекомендацій щодо застосування препарату Хеферол у дітей віком до 12 років.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату. Гемохроматоз, гемосидероз та інші типи анемії, не пов’язані з дефіцитом заліза в організмі (гемолітична анемія, апластична анемія, таласемія). Гемоглобінопатія. Виразка шлунка в активній формі. Парентеральне застосування препаратів заліза. Дитячий вік до 12 років.

Побічна дія

найчастіше при лікуванні препаратами заліза відзначали порушення з боку ШКТ: біль в епігастрії, нудота, блювання, анорексія, забарвлення калу в чорний колір, діарея, металевий присмак у роті; алергічні реакції, включаючи висип та свербіж. Тривале невиправдане застосування може призвести до запору та гемосидерозу.

Капсули містять барвники (азорубін і діамантовий чорний), які можуть викликати алергічні реакції (можливо уповільнені).

Особливості застосування

не слід приймати Хеферол пацієнтам, яким здійснюють повторну трансфузію крові, оскільки достатньо заліза вивільняється з гемоглобіну та еритроцитів.

Не слід застосовувати препарат довше 6 міс, виняток — пацієнти з тривалою кровотечею, менорагією або повторною вагітністю.

Особливу обережність слід виявляти хворим з виразкою шлунка, регіональним ентеритом (хвороба Крона), неспецифічним виразковим колітом і гепатитом.

Для запобігання запору препарат необхідно запивати великою кількістю рідини. Якщо прийом препарату спричиняє біль у шлунку, його слід приймати під час їди.

У деяких пацієнтів після резекції шлунка виявлено погане всмоктування заліза.

Оскільки анемія може бути мікроцітарного типу, що обумовлено комбінованим дефіцитом заліза і вітаміну В₁₂ або дефіцитом фолієвої кислоти, хворих на мікроцитарну анемію, які резистентні до терапії залізом, слід обстежити на дефіцит фолієвої кислоти або вітаміну В₁₂.

Препарати заліза можуть пофарбувати випорожнення в чорний колір. Це може перешкодити результатам тестів, які використовують для виявлення прихованої крові в калі.

До призначення терапії залізом пацієнтам віком старше 50 років необхідно з’ясувати причину анемії, оскільки анемія в цьому віці може бути викликана кровотечею в травному тракті.

Хеферол містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, при недостатності лактази і глюкозо-галактозній мальабсорбції не повинні приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування грудьми. Хеферол показаний при дефіциті заліза в період вагітності та годування грудьми.

Призначення лікарських засобів в I триместр вагітності рекомендується тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик і лише у разі крайньої необхідності. У III триместр вагітності препарати заліза можна застосовувати тільки за рекомендацією лікаря.

Вагітним слід також приймати фолієву кислоту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

у разі одночасного прийому Хеферолу і тетрацикліну (або ципрофлоксацину) рекомендується приймати ці антибіотики за 3 год до прийому препарату заліза або через 2 год після його застосування.

Не рекомендується одночасне застосування з антацидами, кальцієм карбонатом, фосфатами, оксалатами, трієнтином, кавою, чаєм, яйцями, молоком і молочними продуктами, які знижують всмоктування заліза. Тому Хеферол необхідно застосовувати за 1 год до або через 2 год після вживання цих продуктів.

Аскорбінова кислота і білки, що містять цистеїн, збільшують всмоктування заліза. Колестирамін, їжа та антациди знижують абсорбцію заліза в травному тракті.

Залізо затримує абсорбцію в травному тракті тетрацикліну, деяких хінолонових засобів (ципрофлоксацину), метилдопи.

Препарати заліза зменшують всмоктування пеніциламіну при одночасному їх застосуванні.

Гематологічна відповідь на терапію препаратами заліза розвивається пізніше у пацієнтів, які одночасно отримують терапію хлорамфеніколом.

Солі заліза зменшують всмоктування в травному тракті антибіотиків групи хінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин); леводопи, метилдопи, пеніциламіну, біфосфонатів, левотироксину (тироксину), ентакапону, цинку. Не рекомендується їх одночасне застосування. Застосовувати їх слід за 2 год до або через 2 год після прийому Хеферолу.

Солі заліза затримують абсорбцію тетрацикліну і колестираміну, тому дану комбінацію не слід застосовувати. У разі необхідності одночасного застосування цих препаратів рекомендується приймати з інтервалом не менше ніж 2 год.

Солі заліза можуть знижувати ефективність левотироксину.

Передозування

застосування препарату в дозі 400 мг/кг маси тіла елементарного заліза призводить до летального наслідку. Ця доза відповідає 166 капсул Хеферолу для людей з масою тіла 70 кг. Цей препарат містить залізо і його слід зберігати в недоступному для дітей місці, оскільки передозування може бути фатальним.

Симптоми: біль в епігастрії, діарея, блювання. При передозуванні в печінці може розвинутися вакуольна дистрофія гепатоцитів, підвищення кількості гепатоцитних лізосомів, гемосидерину і феритину, а також поява ацидофільних тілець як ознака некрозу печінки. Велика кількість елементарного заліза має корозійну дію на слизову оболонку шлунка. Можуть розвинутися ціаноз, гіпервентиляція в результаті ацидозу і серцево-судинного колапсу. Гостре масивне передозування препаратів заліза може викликати шок.

Лікування. Терапія симптоматична. Викликати блювання або промити шлунок. Необхідно дотримуватися обережності через можливу перфорацію внаслідок шлункових некрозів, спричинених залізом. Поповнення електролітів, лікування, спрямоване на усунення шоку, гіпотензії та гіперглікемії. Призначення специфічного антидоту дефероксаміну, якщо концентрація в крові становить >500 мкг/дл. Проведення терапії, як при ураженнях, викликаних препаратами заліза.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.