Легалон® 140, капсули 140 мг, №60
Madaus, Німеччина

Фармакологічні властивості

фармакодинамічні властивості

Антитоксичну ефективність силімарину експериментально досліджували в численних моделях пошкодження печінки, наприклад з отрутами зеленого бульбово-грибкового фаллоїдину і аманітину, з лантанідами, тетрахлоридом вуглецю, галактозаміном, тіоацетамідом та гепатотоксичним холоднокровним вірусом FV3.

Ефект силімарину базується на декількох дослідних мішенях in vitro та in vivo або на механізмах дії: силімарин завдяки своїй властивості як поглинач вільних радикалів має антипероксидантную активність. В результаті, патофізіологічний процес перекисного окислення ліпідів, який відповідає за руйнування клітинних мембран, переривається або запобігається. Крім того, у вже пошкоджених клітинах печінки силімарин стимулює синтез білка і нормалізує метаболізм фосфоліпідів. Загалом, стабілізація клітинної мембрани і втрата розчинених компонентів клітин (наприклад, трансаміназ) з клітин печінки ускладнюється або запобігається.

Деякі гепатотоксичні речовини (отрути) перешкоджають проникненню силімарину в клітину.

Збільшення синтезу білка силімарином відбувається за рахунок стимуляції активності ядерно-локалізованої РНК-полімерази I, що призводить до збільшення утворення рибосомної РНК.

У результаті все більше синтезуються структурні та функціональні білки (ферменти). Загалом, це збільшує здатність до репарації та здатність до регенерації печінки.

Фармакокінетичні властивості

Силімарин являє собою суміш силібініну, силідіаніну, силікристіну та інших похідних флавонолу з плодів розторопші. Силібінін є основним компонентом силімарину.

Більше 80% введеного силібініну виводиться у вигляді сульфатні та глюкуронідні кон’югати, які, ймовірно, піддаються ентерогепатичній циркуляції. Ниркова екскреція силібініну має другорядне значення, і тільки 3-7% введеного силібініну відновлюється в сечі за 24. Абсорбція силімарину становить близько 20-40%, C_max в плазмі крові досягається через 0,5–1 год.

Дані доклінічної безпеки

Силімарин характеризується дуже низькою токсичністю, тому застосування протягом тривалого періоду в терапевтичній дозі є безпечним.

Гостра токсичність: силімарин виявився практично нетоксичним для щурів та мишей після однократного перорального введення, тому LD₅₀ можна класифікувати як >2000 мг/кг.

Хронічна токсичність. При тривалому експерименті зі щурами та собаками на протязі 12 місяців, які отримували перорально 2500 або 1200 мг силімарину/кг маси тіла, ні лабораторні дані, ні патологоанатомічні дані не вказували на токсичні ефекти.

Репродуктивна токсичність. Дослідження на щурах та кроликах з приводу фертильності, перед-, пери- і постнатальної токсичності не виявили несприятливого впливу на різні стадії розмноження (максимальна досліджувана доза — 2500 мг/кг). Зокрема, не встановлено тератогенного потенціалу силімарину.

Канцерогенності. Відповідні дослідження in vivo на гризунах не проводилися.

Показання

підтримуюче лікування хронічного запального захворювання печінки, цирозу печінки і токсичного ураження печінки.

Застосування

дорослі та діти у віці старше 12 років: по 1 капс. (140 мг) або по 2 капс. (70 мг) 3 рази на добу. Приймати внутрішньо, запиваючи рідиною. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.

Протипоказання

немає адекватних досліджень щодо застосування цього лікарського засобу у дітей. Тому препарат не повинен застосовуватися у дітей віком до 12 років. Не слід приймати Легалон у випадках відомої гіперчутливості до плодів розторопші та/або рослин родини ромашкових та будь-яких допоміжних речовин.

Побічна дія

при застосуванні даного препарату можливі шлунково-кишкові розлади, наприклад спостерігається злегка проносний ефект. Можливі реакції гіперчутливості, наприклад виникає висип або задишка. Інформація про частоту недоступна.

Особливості застосування

медикаментозна терапія не допомогає уникнути ушкоджень печінки, наприклад, алкоголем.

У разі жовтяниці (бліда до темно-жовтого кольору шкіра, пожовтіння склери ока, як правило, є наслідком порушення функції печінки) необхідно звернутися до лікаря.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимостю галактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати препарат.

Період вагітності та годування груддю. Не слід застосовувати препарат в цей період.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та на роботу з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

взаємодії препарату Легалон з іншими лікарськими засобами не повністю зрозумілі. Взаємний вплив не може бути виключений.

Покращуючи функцію печінки при прийомі препарату Легалон, метаболізм інших лікарських засобів, що приймаються одночасно, може бути змінений таким чином, що може виникнути необхідность коригування дози.

Передозування

симптоми інтоксикації не спостерігалися. Описані побічні ефекти можуть проявлятися більш виражено.

Спеціальний антидот невідомий. В разі передозування рекомендуються симптоматичні заходи лікування.

Умови зберігання

при температурі не вище 30 °C.