фармакодинамічні параметри. Римантадин, циклічний амін, є похідним адамантану з вираженою противірусною активністю щодо вірусів грипу типу А кожного з трьох антигенних підтипів (H1N1, H2H2 і H3N2), виділених у людини. Римантадин пригнічує реплікацію вірусу грипу типу А, впливаючи на мембранний білок М2, тим самим запобігаючи декапсидації вірусу і подальшому вивільненню вірусних нуклеїнових кислот у цитоплазму інфікованих клітин.

Римантадин також демонструє антитоксичну активність стосовно вірусу грипу типу В та не змінює імуногенні ефекти інактивованої вакцини грипу типу А.

Фармакокінетичні параметри. Пероральна абсорбція римантадину становить 75–93%, зв’язування з білками плазми крові — близько 40%. V_d у дорослих дорівнює 17–25 л/кг, у дітей в середньому — 289 л. Т_max становить 1–4 год.

Римантадин піддається екстенсивному метаболізму шляхом гідроксилювання, кон’югації і глюкуронідації, елімінується нирками шляхом клубочкової фільтрації (<25% дози — у вигляді незміненого препарату).

Вміст метаболітів римантадину у крові підвищується в осіб з недостатністю функції нирок.

Т_? становить 25–30 год у молодих людей, ?32 год у осіб літнього віку (у віці >70 років) і пацієнтів із хронічним захворюванням печінки, ?13–38 год у дітей.

Противірусний ефект римантадину не корелює з його вмістом у крові як після одноразового, так і багаторазового введення (незалежно від віку пацієнта).

Показання

таблетки і капсули: дітям віком >10 років та дорослим для терапії на ранній стадії захворювання, спричиненого вірусом грипу типу А, та його профілактики у період епідемії.

Пакетики: дітям віком >1 року для терапії грипу типу А (рання стадія захворювання).

Застосування

початок терапії — за можливості найраніше (протягом 2 діб) після маніфестації захворювання. Вводять per os після прийому їжі.

Таблетки або капсули Ремавір запивають водою. Дітям у віці >10 років і дорослим ? по 100 мг римантадину двічі на добу. Пацієнтам віком >65 років (для лікування та профілактики грипу типу А) та особам з підвищеним ризиком ускладнень (для профілактики грипу типу А) — 100 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії — 5 днів, застосування для профілактики — ?2 тиж.

Пакетики Ремавір 20 мг: вміст пакетика розчиняють у півсклянки теплої води. Добова доза дітям віком 1–10 років становить 5 мг/кг маси тіла (?100 мг, або 5 пакетиків) у 2–3 прийоми; віком 11–14 років — 140–160 мг, або 7–8 пакетиків (розподілених на декілька прийомів). Курс терапії — 5 днів.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини препарату або її допоміжних інгредієнтів, а також до похідних групи адамантану;
патологія нирок і печінки (гостра та хронічна форма);
гіпертиреоз.

Побічна дія

диспептичні явища, діарея, абдомінальний біль, порушення травлення, ксеростомія, повна відсутність апетиту при об’єктивній потребі в харчуванні;
інсомнія, порушення концентрації уваги, цефалгія, запаморочення, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперсомнія, депресія або ейфорія, підвищене збудження, тремор, гіперкінез, судоми, атаксія, дисгевзія або агевзія, патологічна зміна нюху;
пальпітація, серцева недостатність, набряки, блокади серця, підвищення ЧСС (>90 уд./хв);
АГ, порушення кровообігу у головному мозку, непритомність;
патологічне мимовільне витікання молока з молочних залоз, не пов’язане з процесом годування дитини;
тинітус;
кашель, спазм гладких м’язів бронхіальної стінки, диспное;
свербіж, висип, кропив’янка;
блідість шкірних покривів, ймовірний розвиток реакції гіперчутливості;
астенічний синдром, загострення супутніх хронічних захворювань.

Особливості застосування

обачливо застосовують у хворих літнього віку, а також у пацієнтів з патологією ШКТ, тяжкими захворюваннями кардіологічного профілю та серцевими аритміями (необхідне зниження дози препарату).

У хворих з епілепсією добова доза римантадину становить 100 мг. Застосування препарату припиняють у разі розвитку епілептичного нападу.

Рекомендоване зниження дози римантадину на 50% при кліренсі креатиніну 5–29 мл/хв.

Ймовірний розвиток резистентності вірусів до римантадину.

Зважаючи на вміст лактози в препараті, його не застосовують у хворих на галактоземію, лактазну недостатність та з синдромом порушення всмоктування в ШКТ глюкози-галактози.

Зважаючи на вміст аспартаму в препараті (Ремавір 20 мг пакетики) його не призначають хворим на фенілкетонурію.

Не застосовують у період вагітності та годування грудьми.

Під час курсу прийому препарату не рекомендоване керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

ефективність препарату знижується при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою або парацетамолом.

Можливе посилення ефекту препарату при одночасному застосуванні з циметидином.

Поєднане застосування з римантадином веде до зниження ефективності антисудомних засобів та посилення збуджувальної дії кофеїну.

Не рекомендований прийом алкоголю під час курсу лікування римантадином.

Передозування

лікування симптоматичне з підтримкою вітальних функцій.

При отруєнні амантадином спостерігаються збудження, галюцинації, серцева аритмія, лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, зниження чутливості до подразників, гіперлакримія, розлад акту ковтання, запор, полакіурія, стоматит, офтальмалгія. Проводять промивання шлунка, вводять в/в фізостигмін дітям (0,5 мг, за необхідності — можна вводити повторно, ?2 мг/год). Застосування гемодіалізу неефективне.