Сиднофарм, таблетки, 2 мг, №30
Sopharma, Болгарія

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Молсидомін виявляє венодилатуючу, антиагрегантну, анальгезивну та тривалу антиангінальну дію. Венодилатуюча активність зумовлена виділенням після ряду метаболічних перетворень оксиду азоту (NO), що стимулює розчинну гуанілатциклазу, у зв’язку із цим молсидомін розглядається як донор NO. Накопичення цГМФ зумовлює розслаблення гладком’язових клітин судинної стінки (більшою мірою — вен). Зниження переднавантаження навіть без впливу на скорочуваність міокарда призводить до відновлення порушеного у хворих з коронарною недостатністю співвідношення між потребою у кисні та його надходженням. Розширює уражені атеросклерозом, але здатні до дилатації великі епікардіальні коронарні артерії, покращує периферичний кровообіг.

Підвищує толерантність до фізичного навантаження, зменшує прояви ангіоспазму. Пригнічує ранню фазу агрегації тромбоцитів, знижує синтез і виділення серотоніну, тромбоксану та інших проагрегантів. Знижує переднавантаження на міокард у хворих із хронічною серцевою недостатністю, знижує тиск у легеневій артерії, зменшує наповнення лівого шлуночка і напруження стінки міокарда, ударний об’єм серця. Дія починається через 20 хв після прийому, досягає максимуму через 0,5–1 год та зберігається протягом 6 год. На відміну від терапії нітратами, розвиток толерантності зі зниженням ефективності під час тривалої терапії молсидоміном зазвичай не спостерігається.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо практично повністю абсорбується зі ШКТ. Біодоступність — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) досягається через 1 год. При прийомі внутрішньо після їди всмоктування уповільнюється, але не знижується (C_max у плазмі крові досягається на 30–60 хв пізніше, ніж при прийомі натщесерце). Мінімальна ефективна концентрація молсидоміну у плазмі крові становить 3–5 нг/мл. Практично не зв’язується з білками плазми крові. У печінці метаболізується з утворенням фармакологічно активної сполуки SIN-1 (3-морфоліно-сиднонімін), з якої утворюється дуже нестійка речовина SIN-1a (N-морфоліно-N-аміносинтонітрил), що виділяє NO з утворенням фармакологічно неактивної сполуки SIN-1с. У ході метаболізму утворюються й інші метаболіти. Виводиться нирками на 90% (у вигляді метаболітів), 9% — через кишечник. T_? становить від 1 до 3,5 год. Не кумулюється (у тому числі у хворих із нирковою недостатністю).

При тяжкій печінковій недостатності (збільшення бромсульфалеїнової проби від 20 до 50%) відзначено уповільнення виведення та підвищення концентрації молсидоміну у плазмі крові.

Показання

ІХС — для профілактики нападів стабільної і нестабільної стенокардії (особливо у пацієнтів літнього віку і при індивідуальній непереносимості нітратів).

У складі комбінованого лікування хронічної серцевої недостатності.

Застосування

лікарський засіб застосовувати внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для профілактики нападів стенокардії призначати у 1-й і 2-й день терапії по 1–2 мг (?–1 таблетка) 4–6 разів на добу, після чого дозу підвищувати до 2–4 мг 2–3 рази на добу за необхідності.

Режим дозування — індивідуальний і залежить від виду та стадії захворювання, вираженості клінічної симптоматики. Зазвичай добова доза становить 2–4 мг (1–2 таблетки), розподілені на 2 рівномірних прийоми. Інколи дозу можна підвищувати до 6–8 мг (3–4 таблетки), які слід розподіляти на 3–4 прийоми.

Максимальна добова доза — 12 мг.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем.

Протипоказання

гіперчутливість до активної або до будь-якої з допоміжних речовин, глаукома (особливо закритокутова), гострий ангінозний напад, гострий інфаркт міокарда, гостра недостатність кровообігу, включаючи шок (у тому числі кардіогенний), судинний колапс, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск <100 мм рт. ст.), одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) у зв’язку з високим ризиком розвитку артеріальної гіпотензії; токсичний набряк легень, зниження центрального венозного тиску; одночасне введення донорів оксиду азоту в будь-якій формі та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад ріоцигуат) протипоказане через ризик гіпотензії.

Побічна дія

з боку нервової системи: головний біль (зазвичай незначний, зникає у процесі подальшого лікування), запаморочення, підвищена втомлюваність, сповільнена швидкість психомоторних та рухових реакцій (у більшості випадків на початку лікування), слабкість.

З боку ШКТ: нудота, втрата апетиту, діарея, блювання.

З боку серцево-судинної системи: тромбоцитопенія, недостатність кровообігу, виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія, рідко — до розвитку колапсу або шоку, тахікардія, почервоніння шкіри обличчя. У цих випадках може знадобитись зниження дози або відміна лікарського засобу.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, свербіж, висипи, бронхоспазм, БА, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив’янка.

Особливості застосування

не застосовувати для лікування гострих нападів стенокардії!

Молсидомін зазвичай не викликає суттєвого зниження АТ, однак при застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпотензією чи підвищеним ризиком артеріальної гіпотензії, хворих літнього віку зі зниженим ОЦК та пацієнтами, які лікуються іншими вазодилататорами, слід бути обережним. Необхідно забезпечити ретельне спостереження та коригувати дозу відповідно до стану пацієнта.

Під час терапії препаратом Сиднофарм необхідно враховувати, що АТ у стані спокою, зокрема систолічний АТ, може знижуватись. У цьому випадку гіпертонічний початковий АТ реагує значно сильніше, ніж нормотензивний або гіпотензивний.

З обережністю призначати при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному (стенозуючому) перикардиті, тампонаді порожнини перикарда, зниженні тиску у шлуночках серця, при стенозі аорти або мітральному стенозі, при гострому інфаркті міокарда, порушенні функції лівого шлуночка (недостатності лівого шлуночка).

Враховуючи, що 90–95% метаболітів молсидоміну виводиться нирками, можливе зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату, з огляду на індивідуальну реакцію пацієнта на препарат. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати більш низькі дози з поступовим їх підвищенням до отримання необхідного терапевтичного ефекту. При вираженому порушенні функції печінки (збільшення бромсульфалеїнової проби на 20–50%) підвищується концентрація молсидоміну в плазмі крові та подовжується T_?, що потребує коригування дози препарату.

Особливої уваги при лікуванні препаратом потребують пацієнти після геморагічного інсульту, при порушенні мозкового кровообігу та підвищенні внутрішньочерепного тиску; пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, пацієнти з глаукомою та зі схильністю до гіпотензивних реакцій або за наявності артеріальної гіпотензії. Застосовувати препарат Сиднофарм слід тільки під суворим медичним наглядом з безперервним контролем кровообігу.

При тривалому застосуванні нітратів рекомендується включати у схему лікування молсидомін для запобігання розвитку толерантності до нітратів.

Пацієнтам літнього віку з функціональною недостатністю печінки або нирок препарат призначати у нижчих дозах.

Препарат містить 0,06 г лактози моногідрату. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати лікарський засіб.

Крохмаль пшеничний може містити глютен, але в незначній кількості, і тому вважається безпечним для осіб із целіакією.

Барвник Е110 може спричинити алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Застосування препарату під час вагітності протипоказано.

Не слід застосовувати лікарський засіб у період годування грудьми. У разі необхідності лікування слід припинити годування грудьми.

Діти. Застосування лікарського засобу у дітей протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Враховуючи побічні реакції препарату (запаморочення) і можливий негативний вплив на концентрацію уваги, особам, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, препарат призначати з обережністю після ретельної оцінки можливого ризику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

при одночасному застосуванні з периферичними вазодилататорами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, гіпотензивними засобами та етанолом посилюється антигіпертензивний ефект лікарського засобу. Сиднофарм можна одночасно застосовувати з іншими антиангінальними препаратами (наприклад додавати до дво- або трикомпонентної терапії — нітратами, блокаторами повільних кальцієвих каналів та блокаторами ?-адренорецепторів). Слід уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом Сиднофарм.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється її антиагрегантна активність.

Існує високий ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами ФДЕ-5, такими як силденафіл, варденафіл, тадалафіл. Одночасне застосування препарату Сиднофарм з інгібіторами ФДЕ-5 протипоказане.

Алкалоїди ріжків. Існує можливість фармакодинамічної взаємодії між донорами оксиду азоту та алкалоїдами ріжків, що може призвести до антагоністичного впливу лікарських засобів. Необхідно уникати одночасного використання донорів оксиду азоту та алкалоїдів ріжків.

Одночасне застосування молсидоміну та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад ріоцигуат), яка є рецептором оксиду азоту, протипоказане, тому що комбінація може призводити до підвищеного ризику артеріальної гіпотензії.

Передозування

симптоми: брадикардія, слабкість, сонливість, сильний головний біль, запаморочення та артеріальна гіпотензія, тахікардія, що супроводжуються нудотою і блюванням; у тяжких випадках — колапс.

Лікування: вживаються заходи, спрямовані на швидке виведення препарату з організму (промивання шлунка, форсований діурез), симптоматична терапія.

Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.