FarmacoFarmaco

Трифас 10, таблетки, 10 мг, №50
Berlin-Chemie Menarini Group, Німеччина

Трифас 10, таблетки, 10 мг, №50 | интернет-аптека Farmaco.ua
Недоступно

Виробник: Berlin-Chemie Menarini Group, Німеччина
Реєстраційне посвідчення: UA/2540/01/01
Доставка
  Нова пошта
  Самовивіз
Оплата

  Онлайн оплата карткою - LiqPay

  Оплата при отриманні

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка

Механізм дії. Торасемід діє як салуретик, його дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле.

Фармакодинамічні ефекти. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму впродовж перших 2–3 год після в/в та перорального застосування відповідно і залишається постійним впродовж майже 12 год. У здорових добровольців у діапазоні доз 5–100 мг виявлено пропорційне логарифму дози збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу відмічали у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі діуретики тіазидового ряду, вже не виявляли потрібного ефекту, наприклад при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує вираженість захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тиж. Торасемід знижує АТ за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зниження підвищеної активності вільних іонів кальцію у клітинах м’язів артеріальних судин, що виявлено у пацієнтів з АГ.

Вірогідно, цей вплив знижує підвищену скоротливість та/або реакції судин на ендогенні вазопресорні речовини, наприклад катехоламіни.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл. Після перорального застосування торасемід швидко та практично повністю всмоктується. Cmax у сироватці крові досягається впродовж 1–2 год. Біодоступність становить близько 80–90%. За умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження через печінку не перевищує 10–20%. Згідно із даними двох досліджень їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується Cmax і збільшується tmax), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить понад 99%, а у його метаболітів М1, М3 і М5 — 86; 95 і 97% відповідно. Уявний об’єм розподілу (Vz) — 16 л.

Метаболізм. В організмі людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М3 та М5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1 та М5 утворюються у результаті поетапного окиснення метильної групи фенольного кільця до карбонової кислоти. Метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання фенольного кільця. Метаболіти М2 і М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не виявлені.

Виведення. T? торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3–4 год. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс — близько 10 мл/хв. У здорових добровольців близько 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів із сечею у такому відсотковому співвідношенні: торасемід — близько 24%, метаболіт M1 — близько 12%, метаболіт M3 — близько 3%, метаболіт M5 — близько 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не викликає. Частка діючих метаболітів М1 і М3 разом становить близько 10% усієї фармакокінетичної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і T? торасеміду не змінюються, а T? М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічний профіль залишається незміненим. Ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації. У пацієнтів із порушенням функцій печінки або з серцевою недостатністю T? торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються. Співвідношення незміненого торасеміду та його метаболітів, що виводяться із сечею, практично не відрізняється від такого у здорових добровольців. Тому накопичення торасеміду і його метаболітів не відбувається.

Лінійність. Торасемід та його метаболіти характеризуються лінійною кінетикою, що залежить від дози. Це означає, що його Cmax у плазмі крові та AUC збільшуються пропорційно дозі.

Показання

лікування і профілактика рецидивів набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

Трифас 20 ампули. Лікування набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне в/в застосування лікарського засобу, наприклад при набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.

Трифас 200. Лікування винятково хворих зі значним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <20 мл/хв та/або концентрація креатиніну в сироватці крові >6 мл/дл). Збереження залишкового діурезу у хворих із тяжким порушенням функції нирок, в умовах гемодіалізу в тому числі, якщо наявний будь-який залишковий діурез (>200 мл за 24 год) за наявності набряків, випотів та/або підвищеного АТ.

Застосування

есенціальна АГ. Лікування розпочати із застосування ? таблетки препарату Трифас Cor на добу, що еквівалентно 2,5 мг торасеміду. Зниження АТ відбувається поступово, вже впродовж першого тижня лікування, та досягає максимального значення не пізніше 12 тиж. Якщо нормалізація АТ при щоденному застосуванні ? таблетки препарату не відбувається через 12 тиж лікування, то добова доза може бути підвищена до 1 таблетки препарату Трифас Cor, що еквівалентно 5 мг торасеміду. При початкових високих показниках АТ, а також при обмеженій функції нирок можна розраховувати на додаткове зниження АТ за рахунок підвищення дози. Не слід перевищувати добову дозу препарату Трифас Cor, що дорівнює 1 таблетці, оскільки при цьому не очікується подальшого зниження АТ.

Набряки та випоти. Лікування розпочинається із застосування 1 таблетки на добу препарату Трифас Cor або ? таблетки Трифас 10, що дорівнює 5 мг торасеміду. Зазвичай ця доза вважається підтримувальною. Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, то слід застосовувати 2 таблетки Трифас Cor або 1 таблетку Трифас 10 на добу, що дорівнює 10 мг торасеміду, яку призначати щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого добова доза може бути підвищена до 20 мг торасеміду.

Таблетки застосовувати вранці, не розжовувати і запивати незначною кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Біологічна доступність торасеміду не залежить від прийому їжі.

Рекомендації щодо поділу таблетки. Таблетки можуть бути легко розподілені на дві половини (риска для поділу знаходиться на одному боці), що забезпечує можливість отримання необхідної дози. Таблетку розмістити на твердій поверхні. Потім натиснути великими пальцями справа та зліва від риски для поділу. Це забезпечує легкий поділ таблетки.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. Лікування таких пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потребується. Однак адекватні дослідження стосовно порівняння лікування хворих літнього віку та молодих хворих відсутні.

Трифас 200. Доза встановлюється індивідуально залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності. Лікування слід розпочинати із застосування ? таблетки препарату Трифас 200 на добу, що еквівалентно 50 мг торасеміду. У разі недостатнього сечовиділення дозу можна підвищити до ? таблетки препарату Трифас 200, що дорівнює 100 мг торасеміду. Максимальна добова доза становить 1 таблетку препарату Трифас 200, що дорівнює 200 мг торасеміду. Таблетки легко діляться на 2 або 4 частини за рахунок нанесених на них рисок. Таблетки приймають вранці, не розжовуючи, і запивають невеликою кількістю рідини.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Лікування таких пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потребується. На жаль, адекватні дослідження стосовно порівняння лікування хворих літнього віку та молодих хворих відсутні.

Трифас 20 ампули. Набряки та/або випоти, спричинені серцевою недостатністю. Лікування розпочати із застосування разової дози 2 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна підвищити до 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефект і в цьому разі буде недостатній, можна застосувати короткочасну (впродовж не більше 3 діб) терапію із введенням добової дози 8 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легень. Лікування слід починати з в/в введення разової дози 4 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту, цю дозу можна повторити з інтервалом 30 хв. Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл препарату Трифас 20 ампули, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно. Однак досліджень порівняно дії препарату у молодих і пацієнтів літнього віку не проводилося.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Торасемід протипоказаний пацієнтам із печінковою комою або прекомою (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Лікування цієї категорії пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові (див. Фармакокінетика).

Спосіб застосування. Р-н для ін’єкцій вводити в/в повільно. Вводити лише чистий прозорий р-н. Забороняється вводити р-н в/а. Трифас 20 ампули не можна застосовувати за наявності ознак розкладу р-ну (наприклад за наявності завислих часток у р-ні) або у разі пошкодження ампули. Одна ампула призначена для однократного використання. Залишки р-ну слід негайно утилізувати відповідно до вимог місцевого законодавства. Трифас 20 ампули не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення в/в ін’єкцій та/або інфузій. При тривалому застосуванні в/в введення слід якомога швидше замінити на пероральне застосування, оскільки в/в застосування торасеміду не рекомендується проводити більше 7 діб.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
  • ниркова недостатність з анурією;
  • печінкова кома або прекома;
  • артеріальна гіпотензія;
  • гіповолемія;
  • гіпонатріємія;
  • гіпокаліємія;
  • значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози;
  • період годування грудьми.

Трифас 200 не можна додатково призначати при нормальній або тільки незначною мірою порушеній функції нирок (кліренс креатиніну >30 мл/хв та/або концентрація креатиніну в сироватці крові <3,5 мг/дл), оскільки при цьому виникає загроза надмірного виведення води та електролітів.

Побічна дія

для оцінки побічних реакцій була використана наступна частота їх проявів: дуже часто (?1/10); часто (від ?1/100 до <1/10); іноді (від ?1/1000 до <1/100); рідко (від ??1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку системи крові та кровотворної системи: дуже рідко — гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еритропенія та/або лейкопенія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції. Після в/в застосування можуть відмічати гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок), що потребують негайної медичної допомоги.

Метаболізм/електроліти: часто — посилення метаболічного алкалозу, гіперкаліємія, гіпокаліємія при супутній дієті із низьким вмістом калію, при блюванні, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дози і тривалості лікування можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення (особливо на початку лікування); іноді — парестезія; дуже рідко — синкопе, церебральна ішемія, сплутаність свідомості.

З боку органа зору: дуже рідко — порушення зору.

З боку органа слуху і лабіринту: дуже рідко — дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серцевої системи: дуже рідко — ішемія міокарда, аритмія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда.

З боку судинної системи: дуже рідко — тромбоемболічні ускладнення, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу у серці і порушення центрального кровообігу.

З боку ШКТ: часто — порушення з боку ШКТ (наприклад відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, стійкий запор), особливо на початку лікування; іноді — ксеростомія; дуже рідко — панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто — підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гамма-глутамілтранспептидази) у крові.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко — алергічні реакції (наприклад свербіж, висип, фотосенсибілізація), тяжкі шкірні реакції.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: часто — спазми м’язів (особливо на початку лікування).

З боку нирок та сечовивідних шляхів: іноді — при порушенні сечовипускання (наприклад при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі і розтягненням сечового міхура.

Загальні порушення і реакції в місці введення лікарського засобу: часто — підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).

Дані лабораторних методів досліджень: часто — підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (ТГ, ХС) у крові (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); іноді — підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які можливі побічні реакції.

Особливості застосування

не слід призначати торасемід у таких випадках:

  • подагра;
  • серцеві аритмії, наприклад синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня;
  • патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму;
  • поєднана терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів;
  • патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності;
  • порушення функції нирок, спричинене нефротоксичними речовинами;
  • дітям та підліткам віком до 18 років

.

Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом можливе підвищення концентрації глюкози в крові, пацієнтам з латентним та явним цукровим діабетом слід проводити регулярний контроль метаболізму вуглеводів. Передусім на початку лікування та у разі лікування пацієнтів літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів гемоконцентрації і втрати електролітів. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію у сироватці крові. Також слід регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Крім того, слід регулярно контролювати загальну картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Не слід призначати Трифас 200 при кліренсі креатиніну в межах 20–30 мл/хв та/або концентрації креатиніну в сироватці крові в межах 3,5–6 мг/дл.

Наслідки неправильного застосування як допінгу. Застосування лікарського засобу Трифас може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я, якщо лікарський засіб Трифас застосовано неправильно, тобто з метою допінгу, — у цьому разі не можна виключити шкоду для здоров’я.

Допоміжні речовини. Трифас Cor, Трифас 10, Трифас 200 містять лактозу, тому пацієнти з такими рідкими спадковими хворобами, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні застосовувати ці препарати.

Трифас 20 ампули містить менш ніж 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 ампулі, тобто можна вважати, що цей лікарський засіб практично не містить натрію.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Вагітність. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на вагітних відсутні. Наявна інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. Трифас не рекомендується застосовувати у період вагітності, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують засоби контрацепції. У зв’язку з вищенаведеним торасемід застосовується у період вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики неприйнятні для стандартної схеми лікування АГ або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єру і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовується для лікування вагітних із серцевою або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту, а також нагляд за розвитком плода.

Період годування грудьми. На теперішній час не встановлено, чи проникає торасемід або його метаболіти у грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризику при застосуванні лікарського засобу для новонароджених/немовлят. Тому застосування торасеміду в період годування грудьми протипоказано (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Рішення про відмову від грудного вигодовування або про відміну/припинення застосування Трифас слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування препаратом для жінки.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не виявлено такого впливу торасеміду.

Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Трифас у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. У зв’язку з цим торасемід не слід застосовувати у дітей та підлітків (віком до 18 років) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Навіть у разі належного застосування торасемід може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Насамперед це стосується початку лікування, періоду підвищення дози лікарського засобу, заміни лікарського засобу, призначення поєднаної терапії та вживання алкоголю. Тому під час застосування торасеміду слід приділяти особливу обережність при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

комбінації не рекомендовані. Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину, та цитостатичних засобів — активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, що може спричинити посилення впливу літію та прояву побічних реакцій.

Комбінації лікарських засобів, застосування яких потребує обережності. Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів АПФ, що може спричинити надмірне зниження АТ під час їх одночасного застосування. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення і посилення побічної дії обох лікарських засобів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та НПЗП (наприклад індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їхню токсичну дію на ЦНС. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів. Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, зумовлену торасемідом. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад епінефрину та норепінефрину. При одночасному застосуванні з холестераміном може знижуватися всмоктування торасеміду та, відповідно, його очікувана ефективність.

Несумісність. Трифас 20 ампули не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення в/в ін’єкцій та/або інфузій.

Передозування

симптоми інтоксикації. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, синдром сплутаності свідомості, симптоматичну артеріальну гіпотензію, циркуляторний колапс і розлади з боку травної системи.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль рівня електролітів у крові). Торасемід не виводиться із крові за допомогою гемодіалізу.

Лікування у разі гіповолемії: заміщення об’єму рідини.

Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію.

Лікування у разі циркуляторного колапсу: перевести пацієнта у положення лежачи та у разі необхідності призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, підвищеного потовиділення, нудоти, ціанозу слід проводити катетеризацію вени; пацієнту надати горизонтальне положення із піднятими ногами, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності в подальшому застосовувати також засоби інтенсивної терапії (включаючи введення епінефрину, ГКС та заміщення ОЦК).

Умови зберігання

Трифас Cor, Трифас 10. Спецальні умови зберігання не потрібні.

Трифас 200, Трифас 20 ампули. При температурі не вище 25 °С.

Зверніть увагу!

Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.

Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.

Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!

Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.

Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!

Схожі
Торасемід-Дарниця, таблетки, 10 мг, №30 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності 2 шт
Дарниця, Україна
172.60 грн.
Трифас 10, таблетки, 10 мг, №30 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності 2 шт
Berlin-Chemie Menarini Group, Німеччина
245.20 грн.