FarmacoFarmaco

Улсепан, таблетки кишковорозчинні, 40 мг, №28
Mefar Ilac San, Туреччина

Улсепан, таблетки кишковорозчинні, 40 мг, №28 | интернет-аптека Farmaco.ua
Недоступно

Виробник: Mefar Ilac San, Туреччина
Реєстраційне посвідчення: UA/12747/01/01
Доставка
  Нова пошта
  Укрпошта
  Міст Экспресс
  Justin
  Самовивіз
Оплата

  Банківською картою (Visa, Mastercard)

  Готівкою (Укрпошта, НоваПошта, Самовивіз)

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Пантопразол — заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+–K+–АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тиж. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2–гістамінових рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зниження кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та в/в застосуванні пантопразолу однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натще. При короткотерміновому застосуванні рівень гастрину зазвичай не перевищує верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину в більшості випадків підвищуються вдвічі. Надмірне їхнє підвищення, однак, виникає лише в поодиноких випадках. Як наслідок, іноді при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ECL)-клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на сьогодні дослідженнями, утворення клітин — попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в дослідженнях на тваринах, у людей не спостерігалося.

Зважаючи на результати досліджень на тваринах, не можна виключати впливу довготривалого (>1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, внаслідок зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування ІПП слід припинити протягом періоду 5 днів — 2 тиж до вимірювань рівня CgA. Це дає змогу рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. У діапазоні доз 10–80 мг фармакокінетика пантопразолу у плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в/в введенні.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Пантопразол метаболізується майже винятково в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP 3A4.

Виведення. Кінцевий T? становить близько 1 год, а кліренс — 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин T? не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта — з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. T? основного метаболіту (близько 1,5 год) ненабагато перевищує T? пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів. Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, імовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу AUC була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середнє значення Cmax підвищувалося приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при застосуванні пантопразолу у пацієнтів з погіршеною функцією нирок (у тому числі хворих на діалізі) немає. Як і в здорових людей, T? пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий T? (2—3 год), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та B за Чайлдом — П’ю) T? зростає до 7–9 год, а AUC збільшується в 5–7 разів, Cmax підвищується лише незначним чином — у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими волонтерами також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового в/в введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком 2–16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним під час досліджень за участю дорослих.

Показання

рефлюкс-езофагіт;

виразка дванадцятипалої кишки;

виразка шлунка;

синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Застосування

препарат застосовувати у дорослих за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря. В/в застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості перорального застосування. Доступні дані з безпеки стосуються в/в застосування терміном до 7 днів. Тому в разі клінічної можливості здійснюється перехід від в/в введення пантопразолу до перорального застосування пантопразолу в дозі 40 мг.

Дозування.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка. Препарат застосовувати в дозі 40 мг (1 флакон) на добу в/в.

Синдром Золлінгера — Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани. Препарат застосовувати в рекомендованій початковій дозі 80 мг/добу. За необхідності дозу можна титрувати, підвищуючи або знижуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг/добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі якщо необхідним є швидке зниження кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 80 мг 2 рази для досягнення бажаного рівня (<10 мЕкв/год) протягом 1 год.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (? флакона препарату).

Ниркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти літнього віку. Відсутня необхідність у корекції дозування.

Спосіб застосування. Порошок розчинити у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.

Приготований розчин стабільний протягом 12 год при температурі не вище 25 °С.

Однак з метою збереження мікробіологічної чистоти рекомендується використати розведений препарат негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, окрім зазначених вище.

В/в введення препарату необхідно проводити протягом 2—15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду).

Розведений розчин має бути безбарвним або мати злегка жовтий колір.

Протипоказання

підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензимідазолу або до будь-якого компонента препарату.

Побічна дія

небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (?1/10), часто (?1/100 і <1/10), нечасто (?1/1000 і <1/100), рідко (?1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: рідко — агранулоцитоз; дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин: рідко — гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС), зміни маси тіла; невідомо — гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), гіпокальціємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади: нечасто — розлади сну; рідко — депресія (у тому числі загострення); дуже рідко — дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо — галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх попереднього існування).

З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення; рідко — розлади смаку; невідомо — парестезія.

З боку органа зору: рідко — порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту: часто — поліпи з фундальних залоз (доброякісні); нечасто — діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто — підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, ?–глутамілтрансферази); рідко — підвищення рівня білірубіну; невідомо — ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — шкірний висип, екзантема, свербіж; рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк; невідомо — синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: нечасто — переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ): рідко — артралгія, міалгія; невідомо — спазм м?язів2.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо — інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко — гінекомастія.

Загальні розлади: часто — тромбофлебіт у місці введення; нечасто — астенія, втома, нездужання; рідко — підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

2Спазм м?язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Особливості застосування

злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтерміновувати їх діагностику. У разі наявності тривожних симптомів (наприклад у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання з кров’ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити наявність злоякісного процесу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Лікування препаратом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. difficile.

Гіпомагніємія. Cпостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися наступні серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або хворим, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (>1 року) високими дозами ІПП може незначною мірою підвищити ризик перелому стегна, зап?ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або за наявності інших факторів ризику.

Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може підвищити загальний ризик переломів на 10–40%. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу мають отримувати лікування відповідно до чинних клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП пов?язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування препарату. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку під час застосування інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень під час діагностики нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Препарат містить <1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність. Наявні дані щодо застосування у вагітних (приблизно 300?1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності пантопрозолу. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. У якості запобіжного заходу слід уникати застосування препарату в період вагітності.

Період годування груддю. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу в грудне молоко людини, проте про таку екскрецію повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування препаратом для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені. Наявні на сьогодні дані описані в розділі Фармакокінетика, проте рекомендації щодо дозування не можуть бути надані.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У разі розвитку таких реакцій слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН у зв’язку із суттєвим зниженням їх біодоступності.

Якщо сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність у коригуванні дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Однак повідомлялося про підвищення МНВ та подовження протромбінового часу у пацієнтів, які сумісно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНВ та подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до летального наслідку. У разі такого сумісного застосування необхідний моніторинг МНВ та протромбінового часу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) та ІПП підвищує рівні метотрексату в плазмі крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP 2C19. Інгібітори CYP 2C19, такі як флувоксамін, можуть підвищувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP 2C19 та CYP 3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP 3A4. Дослідження застосування з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій. Не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими засобами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень щодо можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (наприклад кофеїн, теофілін), CYP 2C9 (наприклад піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (наприклад метопролол), CYP 2E1 (наприклад етанол), не впливає на p-глікопротеїн, що асоціюється зі всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Передозування

симптоми передозування невідомі. Дози до 240 мг, введені в/в протягом 2 хв, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що можуть бути легко виведені за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

Зверніть увагу!

Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.

Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.

Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!

Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.

Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!

Схожі
Золопент®, таблетки кишковорозчинні, 20 мг, №14 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності >20 шт
Кусум Фарм, Украина
59.30 грн.
Золопент®, таблетки кишковорозчинні, 40 мг, №14 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності >20 шт
Кусум Фарм, Украина
86.80 грн.
Золопент®, таблетки кишковорозчинні, 40 мг, №30 (10х3) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності >20 шт
Кусум Фарм, Украина
171.40 грн.
Контролок, таблетки, 20 мг, №14 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності 1 шт
Takeda, Німеччина
294.00 грн.
Пангастро, таблетки гастрорезистентні, 20 мг, №14 (7х2) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності 17 шт
LEK, Словенія
61.10 грн.
Пангастро, таблетки гастрорезистентні, 40 мг, №28 (7х4) | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності >20 шт
LEK, Словенія
165.10 грн.
Улсепан, ліофілізат для розчину для ін'єкцій, флакон 40 мг, №1 | интернет-аптека Farmaco.ua
В наявності 14 шт
Mefar Ilac San, Туреччина
119.50 грн.