АСТРАЦИТРОН

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Парацетамол чинить жарознижувальну, знеболювальну та протизапальну дію. Пригнічує синтез простагландинів у ЦНС і блокує проведення больових імпульсів. Добре абсорбується, проникає через плацентарний бар’єр, незначно потрапляє у грудне молоко, метаболізується системою цитохрому Р450, виділяється нирками, Т_½ — 1–4 год. Тривалість дії — 3–4 год.

Феніраміну малеат — блокатор гістамінових Н₁-рецепторів, знижує проникність судин, усуває сльозотечу, свербіж очей та носа. Добре абсорбується у травному тракті. Метаболізується в печінці системою цитохрому Р450, Т_½ — 16–18 год. 70–83% виділяється нирками.

Фенілефрину гідрохлорид — α-адреноміметик, чинить судинозвужувальну дію, зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух. Дія препарату настає швидко і продовжується близько 20 хв. Метаболізується в печінці або у травному тракті, виділяється нирками.

Аскорбінова кислота посилює неспецифічну резистентність організму. Швидко абсорбується у травному тракті. Метаболізується в печінці, виділяється нирками в незміненому стані та у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика. Не досліджувалася.

Показання

– симптоматичне лікування гострих респіраторних інфекцій та грипу;

– підвищення температури тіла;

– головний біль;

– закладеність носа;

– нежить;

– біль і ломота у м’язах.

Застосування

вміст пакетика розчинити у склянці гарячої води (не окропу) та випити. Прийом препарату можна повторювати кожні 3–4 год, але не більше 3 пакетиків на добу.

Тривалість лікування — до 5 днів.

Діти. Дітям віком до 14 років препарат протипоказаний.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм; захворювання крові; лейкопенія; анемія; тяжкі форми аритмії, АГ, атеросклерозу, ІХС; гіпертиреоз; гострий панкреатит; гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі; обструкція шийки сечового міхура; пілородуоденальна обструкція; БА; закритокутова глаукома; тромбоз; тромбофлебіт; цукровий діабет; епілепсія; стани підвищеного збудження; синдром Жильбера; одночасне лікування інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення їх застосування. Дитячий вік до 14 років.

Побічна дія

припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря в разі виникнення побічних реакцій.

Побічні реакції парацетамолу виникають дуже рідко.

З боку шкіри: свербіж, дерматит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок; свербіж; висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований та еритематозний, кропив’янка); ангіоневротичний набряк; мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона); токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєння, нервова збудженість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, депресивні стани, парестезії, шум у вухах; в окремих випадках — кома, судоми, дискінезія, зміни поведінки.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП.

З боку органа зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.

З боку травного тракту: нудота, блювання, печія, сухість у роті, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, запор, діарея, метеоризм, анорексія, афти, гіперсалівація, геморагії.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці; гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія аж до гіпоглікемічної коми.

З боку системи крові: анемія, у тому числі гемолітична анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця); тромбоцитопенія; агранулоцитоз; синці або кровотечі.

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання, ниркова коліка, кристалурія, утворення конкрементів у нирках.

З боку серцево-судинної системи: АГ, тахікардія, брадикардія, аритмія, задишка, біль у ділянці серця.

Інші: загальна слабкість.

Особливості застосування

необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки. Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які виявляють антикоагулянтний ефект.

Слід враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Небезпека передозування виникає у хворих з нециротичним алкогольним захворюванням печінки.

Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та нежитю (судинозвужувальними, парацетамолвмісними засобами).

Пацієнтам, які приймають анальгетики кожного дня при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

З обережністю призначати при хворобі Рейно, АГ, захворюваннях серця, аритміях, брадикардії, захворюваннях щитовидної залози, печінки та нирок, глаукомі, хронічних хворобах легень, гіпертрофії передміхурової залози, феохромоцитомі та пацієнтам літнього віку. Препарат містить фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії, та глюкозу, яка протипоказана пацієнтам з непереносимістю та порушенням всмоктування фруктози, глюкозо-галактози або сахарози-ізомальтози.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик розвитку метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря в разі появи цих симптомів.

Не перевищувати зазначених доз.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати впродовж 3 днів лікування препаратом або ж, навпаки, стан здоров’я погіршиться, необхідно звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами або іншими механізмами, оскільки препарат може спричинити сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів з підвищенням ризику кровотечі може бути посилений при одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу. Періодичний прийом не зумовлює значного ефекту.

Барбітурати зменшують вираженість жарознижувального ефекту парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами зростає токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (амітриптиліном) — підвищує ризик кардіоваскулярних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами — призводить до аритмій та інфаркту. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками підвищує ризик розвитку побічних серцево-судинних реакцій, може знижувати ефективність блокаторів β-адренорецепторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику розвитку АГ та побічних серцево-судинних реакцій. Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може призводити до підвищення ризику розвитку ерготизму.

Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні посилює всмоктування пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами та ризик глаукоми при лікуванні глюкокортикостероїдами, високі дози знижують ефективність трициклічних антидепресантів. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, похідні фенотіазину підвищують ризик затримки сечі, сухості в роті, запорів. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 год після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо в міокарді. Тривалий прийом високих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів. Одночасне застосування феніраміну зі снодійними засобами, барбітуратами, седативними засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем може значно збільшити вираженість його пригнічувальної дії.

Препарат не застосовувати одночасно з алкоголем.

Передозування

парацетамол. Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом і виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, абдомінальним болем, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ та збільшенням протромбінового індексу. У разі передозування можуть відмічатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми. При застосуванні високих доз можуть виникати порушення орієнтації, збудження, запаморочення, порушення сну, серцевого ритму і панкреатит, також нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може виявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження печінки.

При тяжкому отруєнні порушення функцій печінки можуть прогресувати в енцефалопатію з порушенням свідомості, крововиливи, гіпоглікемію, набряк мозку, в окремих випадках — з летальним наслідком. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли більше 10 г, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірної кількості етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія).

Перші клінічні ознаки гепатонекрозу можуть з’явитися через 12–48 год після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

При передозуванні фенілефрину виникають гіпергідроз, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості, аритмії, тремор, гіперрефлексія, судоми, нудота, блювання, дратівливість, неспокій, АГ.

При передозуванні феніраміну виникають атропіноподібні симптоми: мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, гіпертермія, атонія кишечнику. Пригнічення ЦНС призводить до порушення роботи дихальної та серцево-судинної систем (брадикардії, артеріальної гіпотензії, колапсу).

При передозуванні аскорбінової кислоти виникають нудота, блювання, здуття та біль у животі, свербіж, шкірний висип, підвищена збудливість. Дози вище 3000 мг можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, порушення обміну цинку, міді, дистрофію міокарда, глюкозурію, кристалурію, нефролітіаз.

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 год. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 год або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 год після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 год після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту в/в вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.