Опис
Фармакологічні властивості
фармакодинаміка. Доксиламіну сукцинат є блокатором Н1-гістамінових рецепторів класу етаноламінів, що зумовлює седативний та атропіноподібний ефекти. Продемонстровано, що він зменшує час, необхідний для засинання, а також покращує тривалість і якість сну.
Фармакокінетика. Cmax у плазмі крові досягається у середньому через 2 год (Тmax) після застосування доксиламіну сукцинату.
Т½ з плазми крові становить у середньому 10 год.
Доксиламіну сукцинат частково метаболізується у печінці шляхом деметилювання та N-ацетилювання. Т½ може значно збільшитися в осіб літнього віку або у пацієнтів із нирковою чи печінковою недостатністю.
Різні метаболіти, що утворюються при розпаді молекули, не є кількісно значущими, оскільки 60% застосованої дози виявляється у сечі у формі незміненого доксиламіну.
Показання
періодичне та транзиторне безсоння.
Застосування
для перорального застосування. Застосовувати за 15–30 хв до сну.
Рекомендована доза становить 7,5–15 мг/добу (½–1 таблетка на добу). У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг/добу (2 таблетки на добу).
Пацієнтам літнього віку та особам з нирковою чи печінковою недостатністю рекомендується знизити дозу.
Тривалість курсу лікування становить 2–5 днів.
Якщо безсоння зберігається довше 5 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування лікарського засобу.
Діти. Лікарський засіб не застосовувати у дітей віком до 15 років.
Протипоказання
підвищена чутливість до доксиламіну сукцинату чи до інших антигістамінних лікарських засобів.
Закритокутова глаукома в анамнезі пацієнта чи в сімейному анамнезі.
Уретропростатичні розлади з ризиком затримки сечі.
Побічна дія
рідко розвиваються антихолінергічні ефекти: запор, сухість у роті, порушення акомодації, сильне серцебиття.
Денна сонливість: у разі розвитку такого ефекту необхідно знизити дозу.
Можливі алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, свербіж.
Особливості застосування
оскільки лікарський засіб містить лактозу, він протипоказаний у разі вродженої галактоземії, при синдромі порушення абсорбції глюкози та галактози, лактазній недостатності.
Як і всі снодійні чи седативні засоби, доксиламіну сукцинат може загострювати синдром апное уві сні (збільшення кількості й тривалості зупинок дихання).
Н1-антигістамінні засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку у зв’язку з ризиком виникнення запаморочень, що може підвищити ризик падінь (наприклад, коли людина встає вночі) з наслідками, які часто є серйозними для цих пацієнтів.
Для запобігання сонливості впродовж дня необхідно пам’ятати, що тривалість сну після застосування лікарського засобу має бути не менше 7 год.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Наявні дані свідчать, що доксиламін можна застосовувати у період вагітності після консультації з лікарем. Якщо лікарський засіб застосовувати у ІІІ триместр вагітності, атропіноподібні та седативні ефекти лікарського засобу слід брати до уваги при спостереженні новонароджених.
Оскільки невідомо, чи проникає доксиламін у грудне молоко, лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Необхідно звертати увагу на ризик виникнення денної сонливості, особливо в осіб, які керують транспортними засобами чи працюють з іншими механізмами, яка може розвинутися при застосуванні цього лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
алкоголь посилює седативний ефект більшості Н1-антигістамінних засобів. Слід уникати вживання алкогольних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять етанол.
Необхідно враховувати такі комбінації лікарського засобу з:
— атропіном і атропіноподібними лікарськими засобами (іміпрамінові антидепресанти, антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби, атропінові спазмолітичні лікарські засоби, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) внаслідок виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті;
— іншими антидепресантами, що впливають на ЦНС (похідні морфіну (знеболювальні засоби; засоби, що застосовуються для лікування у разі кашлю та замісної терапії), нейролептики; барбітурати, бензодіазепіни; анксіолітики, крім бензодіазепінів; седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); седативні Н1-антигістамінні засоби; антигіпертензивні засоби центральної дії; інші: баклофен, пізотифен, талідомід) внаслідок посилення пригнічення ЦНС.
Передозування
симптоми. Першими ознаками гострого отруєння є сонливість та ознаки антихолінергічних ефектів: збудження, розширення зіниць, параліч акомодації, сухість у роті, почервоніння обличчя і шиї, гіпертермія, синусова тахікардія. Делірій, галюцинації та атетозні рухи частіше виникають у дітей; іноді вони є передвісниками судом — рідкісних ускладнень тяжкого отруєння. Навіть якщо судоми не виникають, гостре отруєння доксиламіном іноді спричиняє рабдоміоліз, який може ускладнитися ГНН. Такий м’язовий розлад є поширеним, що потребує проведення систематичного скринінгу шляхом вимірювання активності КФК.
Лікування. Лікування симптоматичне. При ранньому початку лікування рекомендується застосовувати активоване вугілля (50 г дорослим, 1 г/кг маси тіла — дітям).
Умови зберігання
при температурі не вище 25 °C.